Pericaina (Mepivacaina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Pericaina (Mepivacaina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
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È indicata in tutti gli interventi che riguardano: chirurgia generale (piccola chirurgia) – ostetricia e ginecologia – urologia – oculistica (blocco retrobulbare, ecc.)ermatologia (asportazione verruche, cisti, dermoidi, ecc.) – otorinolaringoiatra (tonsillectomia, rinoplastica, interventi sull’orecchio medio, ecc.) – ortopedia (riduzione fratture e lussazioni, ecc.) – medicina generale (causalgie, nevralgie, ecc.) – medicina sportiva (strappi muscolari, meniscopatie, ecc.).
Pericaina: come funziona?
Ma come funziona Pericaina? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Pericaina
La mepivacaina è un anestetico locale che agisce inibendo in modo reversibile la conduzione nervosa abolendo così la sensibilità e l’attività motoria limitatamente alla zona di applicazione. Il blocco della conduzione riguarda tutte le fibre nervose siano esse sensorie, motrici o vegetative.
La mepivacaina provoca anestesia regionale che, rispetto a quella provocata da lidocaina, offre i seguenti vantaggi:
più rapida instaurazione;
maggiore durata;
maggiore intensità (profondità ed estensione);
massima tollerabilità.
La mepivacaina non determina vasodilatazione nella regione in cui viene applicata, può pertanto essere usata senza vasocostrittore.
Quando il pH dell’ambiente è acido, è ridotta la quota di mepivacaina indissociata disponibile per indurre l’anestesia e il tempo di latenza aumenta.
Al contrario quando il pH del mezzo è alcalino, ad esempio con aggiunta di bicarbonato, la quota indissociata di mepivacaina disponibile aumenta.
Da anni, in campo anestesiologico, viene adoperata la mepivacaina con l’aggiunta estemporanea di bicarbonato di sodio, per rendere basico il pH della soluzione.
Infatti aumentando il pH si incrementa, proporzionalmente, la quota di anestetico locale nella forma liposolubile e non ionizzata, si migliora così la capacità di penetrazione attraverso la membrana nervosa. Si rende in tal modo disponibile una maggior quantità di farmaco a livello del sito d’azione.
Pericaina: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Pericaina, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Pericaina
Il picco ematico della mepivacaina dipende da vari fattori: tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di vasocostrittore.
Impiegata in vari tipi di blocco, raggiunge il picco ematico mediamente entro 30 minuti dalla somministrazione.
Il farmaco si distribuisce nei fluidi e tessuti dell’organismo e la sua emivita è di circa 2 ore; metabolizzata a livello epatico, viene escreta in prevalenza per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.
Pericaina: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Pericaina agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Pericaina è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Pericaina: dati sulla sicurezza
L’effetto analgesico è stato dimostrato mediante somministrazione intramuscolare nel topo e mediante applicazione sulla superficie della cornea del coniglio.
La DL50 della mepivacaina cloridrato per e.v. è di 40 mg/Kg nel topo.
Per somministrazione s.c. la DL50 è di 260,110, 94 mg/Kg rispettivamente nel topo, nel coniglio e nella cavia.
Per via i.p. la DL50 è di 173 mg/Kg nella cavia.
La somministrazione s.c. di 10 mg/Kg per un mese nel topo è stata ben tollerata e non ha provocato alcuna reazione locale.
Nessuna modificazione patologica del peso corporeo, delle urine, della pressione arteriosa o dei parenchimi è stata osservata in scimmie trattate con 10 mg/Kg i.m. ed in ratti trattati con 3 mg/Kg s.c. per un periodo di 21 giorni.
In sede di applicazione (superficiale, intradermica e sottocutanea) Pericaina, a dosi terapeutiche, non provoca fenomeni irritativi locali. Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato negli animali da esperimento.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Pericaina: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Pericaina
Pericaina: interazioni
Non sono note eventuali interazioni con altri farmaci. Occorre però usare cautela nei pazienti in trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici (vedere "Specìalì precauzìonì per l’uso").
Pericaina: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Pericaina: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per un lungo tempo le capacità di attenzione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco