Plenaer (Salbutamolo Solfato + Flunisolide): sicurezza e modo d’azione
Plenaer (Salbutamolo Solfato + Flunisolide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Broncopneumopatie croniche ostruttive: asma bronchiale, bronchite asmatica, bronchite cronica, enfisema post-bronchitico.
Plenaer: come funziona?
Ma come funziona Plenaer? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Plenaer
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci per le sindromi ostruttive delle vie respiratorie Adrenergici per aerosol. Codice ATC R03AK04
PLENAER è una associazione di un ?
2-stimolante: il Salbutamolo, e di un
corticosteroide attivo topicamente: il Flunisolide.
Il Salbutamolo è caratterizzato da una rapida attività broncodilatante determinata da un’azione antispastica sulla muscolatura liscia bronchiale non accompagnata da effetti cardiocircolatori indesiderati.
Il Flunisolide, corticosteroide attivo topicamente per via aerosolica, è caratterizzato da un’azione antiinfiammatoria che permette di controllare l’iperreattività bronchiale, di ridurre l’edema e l’ipersecrezione, inibendo in tal modo l’insorgenza del broncospasmo.
Le proprietà farmacologiche di PLENAER sono caratterizzate da un sinergismo d’azione tra i due principi attivi che porta a un miglioramento rapido della funzione respiratoria per la pronta risoluzione dello spasmo
ostruttivo, determinato dal “Salbutamolo”, e a un miglioramento persistente della funzionalità respiratoria per la risoluzione della flogosi, determinato dal “Flunisolide”.
Il sinergismo farmacologico positivo tra Flunisolide e Salbutamolo è da ricondurre da un lato alla capacità dei corticosteroidi di aumentare sia il numero dei recettori ?-adrenergici sia la loro affinità verso i farmaci ?
2– stimolanti, favorendo di conseguenza l’attività di questi ultimi, e dall’altro all’azione del Salbutamolo che migliorando subitaneamente la pervietà delle vie aeree consente al corticosteroide una penetrazione più profonda. Inoltre, sempre con riferimento alla sensibilità recettoriale, tale sinergismo determina un minor rischio di tachifilassi, comunque già ridotto per le caratteristiche farmacodinamiche del ?
2-stimolante Salbutamolo.
Plenaer: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Plenaer, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Plenaer
Flunisolide e Salbutamolo sono caratterizzati da un assorbimento particolarmente rapido, per qualunque via vengano somministrati, e privo di fenomeni di accumulo tissutale.
Indipendentemente dalla via di somministrazione, Flunisolide viene rapidamente metabolizzato a un composto dealogenato e idrossilato: il 6-
?-idrossi-flunisolide, privo di attività corticoide.
L’emivita di Flunisolide è pari a 1,8 ore, indipendentemente dalla via di somministrazione, mentre l’emivita del 6-?-idrossi-flunisolide raggiunge le 3,9 – 4,6 ore.
L’emivita del Salbutamolo, dopo somministrazione per via orale ed inalatoria, è pari a 3,8 – 6 ore.
L’escrezione del Flunisolide avviene per circa il 50% per via urinaria (di cui il 60 – 75% sotto forma di 6-?-idrossi-flunisolide, il 20 – 35% sotto forma di altri composti coniugati e solamente il 5% o meno in forma immodificata). L’escrezione fecale si verifica per la rimanente parte della dose somministrata sotto forma di composti coniugati del Flunisolide, come glucuronati e solfati.
L’escrezione del Salbutamolo avviene invece principalmente per via renale (70 – 90% della dose somministrata); in parte come Salbutamolo immodificato e in parte come metaboliti privi di attività adrenergica. Non esiste interferenza farmacocinetica fra Flunisolide e Salbutamolo somministrati contemporaneamente nell’associazione per via inalante.
Plenaer: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Plenaer agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Plenaer è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Plenaer: dati sulla sicurezza
La tossicità per somministrazione singola dell’associazione nei più comuni animali da laboratorio (topi, ratti, conigli, cavie e cani) è estremamente bassa; per via aerosolica infatti, anche alle massime dosi somministrate, non è stata evidenziato alcun segno di tossicità.
Anche dal punto di vista della tossicità per somministrazioni ripetute (tossicità subacuta e cronica) l’associazione Flunisolide – Salbutamolo è caratterizzata da un profilo tossicologico estremamente favorevole.
L’associazione infatti è ben tollerata dalla cavia, quando venga somministrata per via aerosolica per 50 giorni consecutivi, a dosaggi pari a
circa 19 volte la dose terapeutica umana. Anche la somministrazione, sempre per via inalatoria, per 120 giorni consecutivi, a dosaggi pari a circa
25 volte la dose terapeutica umana, non ha indotto nel coniglio alcun segno di tossicità.
L’associazione Flunisolide – Salbutamolo, somministrata per via inalatoria a dosi fino a 30 volte la dose terapeutica umana, non determina inoltre effetti nocivi sulla coniglia gravida e non influenza negativamente la gestazione e lo sviluppo embriofetale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Plenaer: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Plenaer
Plenaer: interazioni
Si sconsiglia la somministrazione di PLENAER contemporaneamente a farmaci ?-bloccanti, ad altri corticosteroidi attivi per via aerosolica e ad altri agonisti dei recettori ?
2-adrenergici.
Plenaer: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Plenaer: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuno.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco