Prilotekal (Prilocaina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Prilotekal (Prilocaina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Prilotekal è indicato negli adulti per l’anestesia spinale nel caso di interventi chirurgici di breve durata (vedere paragrafo 4.2)
Prilotekal: come funziona?
Ma come funziona Prilotekal? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Prilotekal
Categoria farmacoterapeutica: anestetici, locali; ammidi Codice ATC: N01BB04
Meccanismo d’azione
La prilocaina è un anestetico locale di tipo ammidico. La prilocaina inibisce la funzione delle strutture eccitabili (es. tutti i tipi di fibre nervose [sensitive, motorie, autonome]).
Effetto farmacodinamico
La prilocaina inibisce l’eccitabilità dei recettori sensibili al dolore e la conduttività delle fibre nervose sensoriali, a livello locale e in modo reversibile, riducendo la percezione del dolore e, di conseguenza, quella del freddo, del caldo, del tatto e della pressione.
Efficacia e sicurezza clinica
La prilocaina riduce la permeabilità di membrana al sodio. Ciò riduce l’eccitabilità delle fibre nervose a seconda della concentrazione, attraverso la riduzione del picco improvviso di permeabilità della membrana al sodio, necessario per dar luogo al potenziale d’azione. L’effetto dipende dal pH della sostanza e dal pH dell’ambiente. L’effetto dell’anestetico locale è dovuto alla forma protonata. Nei tessuti infiammati, l’effetto degli anestetici locali è minore, a causa del minore pH dell’ambiente.
Prilotekal: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Prilotekal, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Prilotekal
Assorbimento e Distribuzione
La concentrazione plasmatica dovrebbe essere trascurabile nell’uso intratecale.
Biotrasformazione ed Eliminazione
Il legame alle proteine plasmatiche è approssimativamente del 55%. La biodisponibilità della prilocaina nel sito di applicazione è del 100%.
I principali metaboliti della prilocaina sono la o-toluidina e la N-n-propilalanina, prodotti nel fegato e nei reni dalle amidasi. o-toluidina va incontro a metabolismo idrolitico in vivo, e la maggior parte della dose è escreta nelle urine entro le 24 ore. Come altre ammine aromatiche, si suppone che l’attivazione metabolica avvenga inizialmente con una N-idrossilazione, con conseguente legame covalente con le macromolecole tissutali. o-toluidina è un potente ossidante del ferro dell’emoglobina.
L’emivita terminale di eliminazione della prilocaina è di 1,6 ore.
Prilotekal: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Prilotekal agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Prilotekal è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Prilotekal: dati sulla sicurezza
La dose terapeutica usata localmente nell’uomo è vicina alla dose tossica negli animali dopo somministrazione endovenosa. Negli animali, i segni di tossicità acuta sono ridotta attività, convulsioni, dispnea, cianosi e morte a causa di insufficienza cardiaca.
L’iniezione sottocutanea di 3 ml/kg di peso corporeo di prilocaina cloridrato ha indotto necrosi locale reversibile nel ratto. Alla stessa posologia, non si sono osservati effetti dannosi nella scimmia.
La somministrazione di 60 mg/kg di peso corporeo di prilocaina, 5 giorni la settimana per 7 settimane, ha indotto una lieve perdita di peso nel ratto.
In test di mutagenesi, la prilocaina non ha dimostrato alcun effetto mutageno. Gli indici di una potenziale mutagenicità si basano sulla conoscenza correlata al metabolita o-toluidina, che ha causato un danno genetico e proliferazione cellulare (mutazioni cromosomiche, aneuploidia, riparazione del DNA, conversione cellulare) in vari test in vitro.
Negli studi di carcinogenesi condotti sul ratto e sul topo con dosi elevate del metabolita o-toluidina, si è osservato un aumento della frequenza dei tumori della milza e della vescica.
Nessuno dei risultati sembra significativo per l’uomo nel caso di uso terapeutico a breve termine della prilocaina; ciò nonostante, per ragioni di sicurezza, si raccomanda di evitare la somministrazione di dosi elevate per periodi prolungati.
La prilocaina non ha alcun effetto sulla fertilità di ratti maschi e femmine. Tuttavia, la sopravvivenza post-natale della prole delle femmine trattate è risultata ridotta. In uno studio sull’embriotossicità nel ratto, si sono osservati effetti letali sul feto e nei feti è comparsa idronefrosi dose-dipendente.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Prilotekal: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Prilotekal
Prilotekal: interazioni
La prilocaina può potenziare la formazione di metemoglobina provocata da medicinali che inducono notoriamente la metemoglobina (es. sulfonamidi, antimalarici, nitroprussiato sodico e nitroglicerina).
Nel caso di uso concomitante di prilocaina e altri anestetici locali o medicinali con struttura chimica simile a quella della prilocaina, come ad esempio determinati antiaritmici quali aprindina, lidocaina, mexiletina e tocainide, gli effetti indesiderati posso sommarsi. Non sono stati condotti studi sulle interazioni tra prilocaina e antiaritmici di classe III (es. amiodarone), ma anche in questo caso bisogna adoperare cautela (vedere anche paragrafo 4.4).
L’associazione di vari anestetici locali induce effetti additivi a carico del sistema cardiovascolare e del SNC.
Prilotekal: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Prilotekal: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
In caso di uso di Prilotekal, è responsabilità del medico decidere in ogni singolo caso se il paziente è in grado di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco