Provenal due f (Sulodexide): sicurezza e modo d’azione
Provenal due f (Sulodexide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ulcere venose croniche.
Provenal due f: come funziona?
Ma come funziona Provenal due f? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Provenal due f
Categoria farmacoterapeutica: agenti antitrombotici, eparinici, codice ATC: B01AB11.
Il Sulodexide ha dimostrato, negli studi di farmacodinamica, di essere attivo in numerosi modelli di dislipidemie come quelle indotte da margarina, fruttosio, etanolo, dieta ipercolesterolemica e da siero eterologo. Tale attività è mediata dalla liberazione e attivazione delle lipoproteinolipasi; è accertato inoltre che il Sulodexide inibisce l’"uptake" delle lipoproteine VLDL da parte della parete arteriosa o a causa della formazione di complessi o a causa della tendenza del Sulodexide a legarsi all’endotelio. Tale legame oltre a permettere l’attivazione in loco delle lipoproteinolipasi determina anche l’inibizione del "binding" della trombina. L’aumentata attività respiratoria del tessuto aortico, la diminuita viscosità
ematica, la diminuita adesività piastrinica possono essere considerati come effetti indiretti del meccanismo d’azione del Sulodexide, meccanismo che, fra l’altro, coinvolge gli inibitori della plasmina (attività fibrinolitica) e di altre sieroproteasi (attività anti-Xa, attività anticomplementare, ecc.). Agli effetti sul quadro lipemico e coagulativo fanno riscontro analoghi effetti a livello epatico e soprattutto vascolare e cardiaco: infatti nei modelli di aterosclerosi sperimentale si osserva l’inibizione dell’accumulo sottointimale di lipidi.
Provenal due f: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Provenal due f, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Provenal due f
Assorbimento
Il Sulodexide presenta un assorbimento attraverso la barriera gastro-intestinale dimostrabile in base agli effetti farmacodinamici dopo somministrazione orale, intraduodenale, intraileale e rettale nel ratto. Sono state dimostrate le correlazioni dose-effetto e dose-tempo nel ratto e nel coniglio previa somministrazione per le vie sopraelencate.
Distribuzione
La sostanza marcata con Trizio si accumula inizialmente nelle cellule dell’intestino per poi essere liberata dal polo sierico nel circolo sistemico. Il livello di Trizio plasmatico aumenta per 9 ore e la concentrazione del radioisotopo aumenta nel tempo significativamente a livello di: cervello, rene, cuore, fegato, polmone, testicolo, plasma.
Biotrasformazione Metabolismoepatico. Eliminazione Escrezioneurinaria. Linearità/Non linearità
Prove farmacologiche eseguite nell’uomo con somministrazioni i.m. ed i.v. hanno dimostrato relazioni lineari dose-effetto con le normali posologie.
Provenal due f: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Provenal due f agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Provenal due f è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Provenal due f: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta. Somministrato nel topo e nel ratto, non provoca alcuna sintomatologia tossica fino alle dosi di: 240 mg/kg per os e 144 mg/kg per i.m. nel topo; 144 mg/kg per i.p.; 54 mg/kg per i.v., nel ratto.
DL50: la DL50 nel topo è di 2595 mg/kg/i.m.; 1980 mg/kg/i.p.; 9000 mg/kg/os; la DL50 nel ratto è di 3240 mg/kg/i.m.; 2385 mg/kg/i.p.; 9000 mg/kg/os.
Tossicità subacuta. Somministrato per 28 giorni i.v. alla dose di 150 ULS/kg a cani non ha dato luogo a fenomeni di intolleranza, a variazioni dei parametri ematochimici e a modificazioni anatomopatologiche dei principali organi.
Tossicità cronica. Somministrato per os per 180 giorni alla dose di 200 ULS/kg nel cane non ha presentato al termine del trattamento alcuna variazione di rilievo del quadro ematologico, dei parametri urinari e fecali e di parametri istologici a carico dei principali organi.
Tossicità fetale. Alle prove di tossicità fetale nel coniglio è risultato privo di effetti embrio-feto-tossici fino alla dose di 540 ULS/kg per via sottocutanea.
Mutagenesi. Risulta sprovvisto di attività mutagena nei seguenti test: Ames; sintesi riparativa non programmata di DNA in linfociti umani (UDS); non disgiunzione in Aspergillus; crossing-over in Aspergillus; soppressori di metionina in Aspergillus.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Provenal due f: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Provenal due f
Provenal due f: interazioni
Essendo il Sulodexide una molecola eparinosimile può aumentare gli effetti anticoagulanti dell’eparina stessa e degli anticoagulanti orali se somministrato contemporaneamente.
Provenal due f: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Provenal due f: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Provenal non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco