Pylorid: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Pylorid (Ranitidina Bismuto Citrato): sicurezza e modo d’azione

Pylorid (Ranitidina Bismuto Citrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Eradicazione dell’Helicobacter pylori e prevenzione della recidiva dell’ulcera peptica in co-prescrizione con antibiotici appropriati.

Trattamento dell’ulcera duodenale e dell’ulcera gastrica benigna.

Pylorid: come funziona?

Ma come funziona Pylorid? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Pylorid

Gruppo farmaco-terapeutico:

compresse è un antagonista dei recettori H2 dell’istamina, dotato di attività anti-Helicobacter pylori e protettiva della mucosa.

Meccanismo di azione:

la Ranitidina bismuto citrato inibisce la secrezione acida gastrica basale e stimolata, riduce sia il volume che la concentrazione di acido e pepsina della secrezione, è battericida per Helicobacter pylori in vitro e manifesta attività protettiva sulla mucosa gastrica.

Queste proprietà farmacodinamiche dipendono dalla dissociazione della Ranitidina bismuto citrato nei due componenti, Ranitidina e Bismuto. L’attività biologica ed anti-H. pylori del Bismuto è correlata alla solubilità del Bismuto che si dissocia dalla Ranitidina bismuto citrato. Poiché l’assorbimento del Bismuto rilasciato dalla Ranitidina bismuto citrato è minimo (confrontare sezione 5.2 “Proprietà Farmacocinetiche”), l’attività nei confronti dell’H. pylori si esplica solo a livello locale.

Anche in condizioni di acidità tali da provocare la precipitazione del Bismuto, rimane solubile una quantità di Bismuto, rilasciato dalla Ranitidina bismuto citrato, sufficiente ad inibire la crescita dell’H. pylori.


Pylorid: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Pylorid, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Pylorid

L’assorbimento del Bismuto dalle compresse di è inferiore all’1% della dose di Bismuto somministrata, ed è simile sia in volontari sani, maschi e femmine, che in pazienti con ulcera peptica e gastrite.

L’assorbimento di Ranitidina e Bismuto è rapido, il tempo al picco dei livelli plasmatici è rispettivamente di 1-3 ore e 15-60 minuti.

L’assorbimento del Bismuto dalle compresse di PYLORID è dipendente dal pH intragastrico ed aumenta quando esso raggiunga valori > 6 prima della somministrazione.

Tuttavia la somministrazione contemporanea di antiacidi non ha effetti clinicamente rilevanti (vedere sezione 4.5 “Interazioni”).

La Ranitidina viene eliminata principalmente per via renale (clearance 500 ml/min.). Ciò rappresenta circa il 70% della clearance totale che è di circa 700 ml/min. La Ranitidina viene eliminata rapidamente dall’organismo con un’emivita di circa 3 ore a seguito di somministrazione orale; con la posologia di due somministrazioni giornaliere non si verifica accumulo nel plasma.

Il Bismuto viene eliminato principalmente per clearance renale (circa 50 ml/min.).

La distribuzione e l’eliminazione di Bismuto sono descritte da emivite multiple. L’emivita plasmatica terminale media del Bismuto è di 20,7 giorni e l’emivita media terminale dell’escrezione urinaria del Bismuto è di 45,1 giorni.

A seguito della somministrazione due volte al giomo di, il Bismuto si accumula nel plasma. Nella maggioranza dei pazienti, entro 3 mesi dal completamento di un periodo di trattamento di 4-8 settimane con , le concentrazioni plasmatiche e l’escrezione urinaria di Bismuto ritornano a livelli precedenti il trattamento.

In pazienti con insufficienza renale e negli anziani, in conseguenza della riduzione della clea­rance, le con­centrazioni ematiche di Ranitidina e Bismuto risultano aumentate.

compresse non va somministrato a pazienti con insufficienza renale moderata-grave (clearance della creatinina <25 ml/min.) – (confrontare le sezioni 4.2 “Posologia” e 4.3 “Controindicazioni”).


Pylorid: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Pylorid agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Pylorid è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Pylorid: dati sulla sicurezza

Negli studi di tossicità acuta ed a dosaggi elevati, sono stati osservati effetti nefrotossici in tutte le specie animali.

Negli studi di tollerabilità locale la Ranitidina bismuto citrato si è dimostrata leggermente irritante sulla cute abrasa di cavia. Ha dimostrato, inoltre, nello “split adjuvant” test nella cavia, di avere una debole attività sensibilizzante di contatto sulla cute.

Nei test standard di genotossicità condotti con Ranitidina bismuto citrato, non è stata rilevata alcuna attività mutagena. In vitro, è stato rilevato un debole effetto clastogeno.

Questo può essere ritenuto un effetto dovuto al contenuto in Bismuto del composto; ciò si verifica anche con il Bismuto citrato, ad una concentrazione di Bismuto pari a 26 mg/ml, rispetto ad una concentrazione di 33 mg/ml di Bismuto per la Ranitidina bismuto citrato. Poiché non si è dimostrata in vivo nessuna attività genotossica, non si ritiene che questi risultati abbiano alcun significato clinico.

Nell’animale, in studi a lungo termine con dosi ripetute, una volta raggiunto lo stato stazionario, si è evidenziato accumulo di Bismuto nei tessuti. La Ranitidina bismuto citrato, al fine di evitare la possibilità di accumulo di Bismuto, non è indicata nell’uomo per la terapia di mantenimento.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Pylorid: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Pylorid

Pylorid: interazioni

E’ stato osservato un aumento delle concentrazioni plasmatiche medie minime di bismuto nel caso in cui sia somministrato in associazione con Claritromicina, tuttavia, negli studi clinici, tale aumento non è stato associato ad alcuna conseguenza negativa sul piano clinico.

Tale aumento non è stato osservato in pazienti che, nel corso di studi clinici, hanno ricevuto sette giorni di terapia triplice con , Claritromicina e Metronidazolo o Amoxicillina.

I livelli ematici di Claritromicina non vengono modificati dalla somministrazione contemporanea di Ranitidina bismuto citrato, nonostante l’esposizione sistemica ai metaboliti attivi della Claritromicina sia aumentata.

L’assunzione contemporanea di Claritromicina e di aumenta l’assorbimento della Ranitidina. Grazie all’elevato indice terapeutico di Ranitidina, l’aumento dell’esposizione alla Ranitidina non ha alcun rilievo sul piano clinico.

L’assunzione del cibo determina una diminuzione dell’assorbimento del Bismuto che è priva di significato clinico. Dati limitati suggeriscono un incremento della guarigione dell’ulcera quando la somministrazione di compresse sia accompagnata da cibo (vedere la sezione 4.2 “Posologia”).

La somministrazione contemporanea di antiacidi con compresse non determina alcun effetto clinicamente rilevante.


Pylorid: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Pylorid: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

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Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco