Salofalk (Mesalazina): sicurezza e modo d’azione
Salofalk (Mesalazina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Compresse rivestite: colite ulcerosa e morbo di Crohn.
Clismi: colite ulcerosa a localizzazione rettosigmoidea.
Supposte: colite ulcerosa a localizzazione rettale.
Salofalk è indicato sia nel trattamento delle fasi attive della malattia, sia nella prevenzione delle recidive.
Nella fase attiva di grado severo, può essere consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.
Salofalk: come funziona?
Ma come funziona Salofalk? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Salofalk
Salofalk è l’acido 5-aminosalicilico (5-ASA, mesalazina), frazione attiva della salicilazosulfapiridina (SASP).
La mesalazina è dotata di un effetto antiinfiammatorio a livello della mucosa intestinale, legato sia ad una inibizione della attività ciclo-ossigenasica che delle sintesi dei leucotrieni.
La mancanza della frazione sulfapiridinica, cui sono attribuiti gli effetti indesiderati della SASP, spiega come il 5-ASA possa essere più tollerato rispetto alla SASP.
Salofalk è disponibile in una vasta gamma di formulazioni: compresse rivestite di 500 mg, supposte di 500 mg e clismi di 2 e 4 g.
La disponibilità di diverse forme farmaceutiche permette di trattare adeguatamente le malattie infiammatorie intestinali nelle varie localizzazioni con le compresse rivestite e le forme distali con supposte e clismi, essendo stata infatti documentata l’efficacia locale del 5-ASA quando somministrato per via topica con clismi o supposte.
Salofalk: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Salofalk, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Salofalk
Grazie ad una particolare formulazione farmaceutica, Salofalk dopo somministrazione orale, rilascia il 5-ASA nell’ileo distale e nel colon.
Il rivestimento in resina acrilica ha la caratteristica di disgregarsi ad un pH superiore a 6 e ciò evita che il principio attivo venga rapidamente assorbito nell’intestino prossimale.
In pazienti affetti da morbo di Crohn o da colite ulcerosa trattati con compresse rivestite di 500 mg di Salofalk, 3 volte al dì, le concentrazioni plasmatiche medie allo stato stazionario di 5-ASA e Ac 5-ASA (suo metabolita principale) sono risultate pari, rispettivamente a 0,7 e 1,2 mcg/ml.
Generalmente i picchi plasmatici si ottengono dopo 5 ore dalla somministrazione del prodotto.
La formulazione di 5-ASA in supposte consente di trattare le forme di proctiti e rettocoliti ulcerative localizzate negli ultimi segmenti di intestino.
È stata infatti dimostrata la distribuzione delle supposte fino ad almeno 20 cm dal margine anale.
La somministrazione di Salofalk, in supposte di 500 mg 3 volte al dì, a pazienti affetti da colite ulcerosa ha dato luogo a livelli plasmatici medi allo stato stazionario di 5-ASA e Ac 5-ASA pari, rispettivamente, a 0,10 e 0,50 mcg/ml.
Il 5-ASA, somministrato in clismi raggiunge sicuramente la flessura splenica del colon e pertanto tale formulazione trova particolare utilizzo nelle forme localizzate al colon discendente.
La quota di 5-ASA assorbito è rapidamente acetilata ad n-acetil-5-ASA e Ac 5-ASA ed eliminata principalmente nelle urine.
L’acetilazione del 5-ASA ha luogo nel fegato e nella parete del colon indipendentemente dallo stato di acetilatore. Il processo di acetilazione appare saturabile; di conseguenza l’emivita plasmatica del farmaco immodificato risulta essere di 1-4 ore a seguito della somministrazione orale di 500 mg 3 volte al dì.
Salofalk: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Salofalk agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Salofalk è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Salofalk: dati sulla sicurezza
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Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Salofalk: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Salofalk
Salofalk: interazioni
Può essere potenziato l’effetto ipoglicemizzante delle sulfaniluree.
Non si possono escludere interazioni con cumarinici, metotressato, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina. È possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei corticosteroidi a livello gastrico.
Per la forma orale, evitare l’associazione con lattulosio e con altri farmaci che abbassando il pH del colon possono ostacolare il rilascio di 5-ASA.
Salofalk: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Salofalk: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non interferisce sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco