Salofalk
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Salofalk: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
SALOFALK
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Salofalk Compresse-Una compressa rivestita contiene:
Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico) 500 mg
Salofalk Supposte-Una supposta contiene:
Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico) 500 mg
Salofalk Clismi 2 g-Un clisma contiene:
Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico) 2 g
Salofalk Clismi 4 g-Un clisma contiene:
Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico) 4 g
03.0 Forma farmaceutica
Compresse rivestite – Supposte – Clismi.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Compresse rivestite: colite ulcerosa e morbo di Crohn.
Clismi: colite ulcerosa a localizzazione rettosigmoidea.
Supposte: colite ulcerosa a localizzazione rettale.
Salofalk è indicato sia nel trattamento delle fasi attive della malattia, sia nella prevenzione delle recidive.
Nella fase attiva di grado severo, può essere consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Salvo diversa prescrizione medica, si consigliano i seguenti dosaggi:
Compresse rivestite: 1 compressa 3 volte al giorno, da assumersi prima dei pasti con abbondante liquido. La posologia può essere aumentata sino a 8 compresse al giorno in pazienti con forme gravi.
Supposte: per il trattamento della colite e proctite ulcerosa 1 supposta 3 volte al giorno.
Clismi: per il trattamento della colite e proctite ulcerosa 1 clisma da 4 g 1 volta al giorno o 1 clisma da 2 g 2 volte al giorno.
04.3 Controindicazioni
Salofalk non va somministrato in caso di ipersensibilità ai salicilati. Non è altresì indicato in caso di gravi disturbi epatici o renali e in caso di preesistenti ulcere gastriche e duodenali.
Il prodotto non va somministrato a pazienti con diatesi emorragica e ne va evitato l’uso nei bambini di età inferiore ai due anni.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Nei pazienti con danno renale ed epatico il prodotto va usato con cautela; se ne eviterà l’uso, invece, in quelli con conclamata insufficienza renale.
Per la forma orale, in pazienti che hanno una digestione gastrica eccezionalmente lenta o sono portatori di una stenosi pilorica, si potrà talora avere una liberazione di 5-ASA già nello stomaco, con una conseguente irritazione gastrica ed una perdita di efficacia nel farmaco. Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione del trattamento con Salofalk sia durante il trattamento di mantenimento inadeguato.
Le preparazioni in clismi contengono potassio metabisolfito; tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Può essere potenziato l’effetto ipoglicemizzante delle sulfaniluree.
Non si possono escludere interazioni con cumarinici, metotressato, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina. È possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei corticosteroidi a livello gastrico.
Per la forma orale, evitare l’associazione con lattulosio e con altri farmaci che abbassando il pH del colon possono ostacolare il rilascio di 5-ASA.
04.6 Gravidanza e allattamento
Nel primo trimestre di gravidanza, Salofalk va somministrato solo in caso di assoluta necessità e sotto stretto controllo medico.
Non va somministrato nelle ultime settimane di gravidanza e durante l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non interferisce sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Salofalk è dotato di una migliore tollerabilità rispetto alla salazopirina.
Raramente sono stati segnalati casi di cefalea, nausea, dolori addominali, pancreatite, diarrea.
Possono verificarsi seppur raramente, effetti indesiderati comuni ai salicilati, comprese le reazioni di ipersensibilità; l’eventuale comparsa di queste ultime comporterà l’immediata interruzione del trattamento.
04.9 Sovradosaggio
Ricorrere al lavaggio gastrico ed alla infusione venosa di soluzioni elettrolitiche. Non è noto un antidoto specifico.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Salofalk è l’acido 5-aminosalicilico (5-ASA, mesalazina), frazione attiva della salicilazosulfapiridina (SASP).
La mesalazina è dotata di un effetto antiinfiammatorio a livello della mucosa intestinale, legato sia ad una inibizione della attività ciclo-ossigenasica che delle sintesi dei leucotrieni.
La mancanza della frazione sulfapiridinica, cui sono attribuiti gli effetti indesiderati della SASP, spiega come il 5-ASA possa essere più tollerato rispetto alla SASP.
Salofalk è disponibile in una vasta gamma di formulazioni: compresse rivestite di 500 mg, supposte di 500 mg e clismi di 2 e 4 g.
La disponibilità di diverse forme farmaceutiche permette di trattare adeguatamente le malattie infiammatorie intestinali nelle varie localizzazioni con le compresse rivestite e le forme distali con supposte e clismi, essendo stata infatti documentata l’efficacia locale del 5-ASA quando somministrato per via topica con clismi o supposte.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Grazie ad una particolare formulazione farmaceutica, Salofalk dopo somministrazione orale, rilascia il 5-ASA nell’ileo distale e nel colon.
Il rivestimento in resina acrilica ha la caratteristica di disgregarsi ad un pH superiore a 6 e ciò evita che il principio attivo venga rapidamente assorbito nell’intestino prossimale.
In pazienti affetti da morbo di Crohn o da colite ulcerosa trattati con compresse rivestite di 500 mg di Salofalk, 3 volte al dì, le concentrazioni plasmatiche medie allo stato stazionario di 5-ASA e Ac 5-ASA (suo metabolita principale) sono risultate pari, rispettivamente a 0,7 e 1,2 mcg/ml.
Generalmente i picchi plasmatici si ottengono dopo 5 ore dalla somministrazione del prodotto.
La formulazione di 5-ASA in supposte consente di trattare le forme di proctiti e rettocoliti ulcerative localizzate negli ultimi segmenti di intestino.
È stata infatti dimostrata la distribuzione delle supposte fino ad almeno 20 cm dal margine anale.
La somministrazione di Salofalk, in supposte di 500 mg 3 volte al dì, a pazienti affetti da colite ulcerosa ha dato luogo a livelli plasmatici medi allo stato stazionario di 5-ASA e Ac 5-ASA pari, rispettivamente, a 0,10 e 0,50 mcg/ml.
Il 5-ASA, somministrato in clismi raggiunge sicuramente la flessura splenica del colon e pertanto tale formulazione trova particolare utilizzo nelle forme localizzate al colon discendente.
La quota di 5-ASA assorbito è rapidamente acetilata ad n-acetil-5-ASA e Ac 5-ASA ed eliminata principalmente nelle urine.
L’acetilazione del 5-ASA ha luogo nel fegato e nella parete del colon indipendentemente dallo stato di acetilatore. Il processo di acetilazione appare saturabile; di conseguenza l’emivita plasmatica del farmaco immodificato risulta essere di 1-4 ore a seguito della somministrazione orale di 500 mg 3 volte al dì.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
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INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Salofalk Compresse
Calcio stearato, cellulosa microcristallina, copolimero dell’acido metacrilico, ferro ossido giallo (E 172), ferro ossido rosso (E 172), glicina, polietilenglicole 6000, polivinilpirrolidone, sodio carbonato anidro, sodio carbossimetilcellulosa, silice colloidale, talco, titanio biossido.
Salofalk Supposte
Esteri della glicerina con acidi grassi saturi.
Salofalk Clismi 2 g
Acqua depurata, carbossipolimetilene, gomma xantorrea, potassio acetato, potassio metabisolfito, sodio benzoato, sodio edetato.
Salofalk Clismi 4 g
Acqua depurata, carbossipolimetilene, gomma xantorrea, potassio acetato, potassio metabisolfito, sodio benzoato, sodio edetato.
06.2 Incompatibilità
Nessuna.
06.3 Periodo di validità
2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Supposte: conservare al riparo da fonti di calore.
Clismi: conservare ad una temperatura non superiore a 25°C.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Astuccio contenente 3 blister (alluminio/PVC/PVDC) da 10 compresse rivestite di 500 mg
Astuccio contenente 5 blister (alluminio/PVC/PVDC) da 10 compresse rivestite di 500 mg
Astuccio contenente 2 strip bianchi (PVC/polietilene/LDPE) da 5 supposte di 500 mg
Astuccio contenente 7 contenitori per clisma (polietilene bianco con cannula, valvola regolatrice e capsula protettiva in polietilene) di 2 g
Astuccio contenente 7 contenitori per clisma (polietilene bianco con cannula, valvola regolatrice e capsula protettiva in polietilene) di 4 g
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
KNOLL FARMACEUTICI S.p.A.
Via Europa, 35 – 20053 Muggiò (MI)
Concessionario esclusivo per la vendita in Italia:
Ravizza Farmaceutici Spa – Via Europa, 35 – 20053 Muggiò (MI)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
30 compresse rivestite di 500 mg AIC n. 027357084
50 compresse rivestite di 500 mg AIC n. 027357072
10 supposte di 500 mg AIC n. 027357096
7 clismi di 2 g AIC n. 027357108
7 clismi di 4 g AIC n. 027357110
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Rinnovo: 01.06.2000.
10.0 Data di revisione del testo
Settembre 1997