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Samyr (Ademetionina Butandisolfonato): sicurezza e modo d’azione

Samyr (Ademetionina Butandisolfonato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Sindromi depressive.

Samyr: come funziona?

Ma come funziona Samyr? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Samyr

Categoria farmacoterapeutica: Altri farmaci dell’apparato gastrointestinale e del metabolismo, Aminoacidi e derivati; codice ATC: A16AA02

Meccanismo di azione ed effetti farmacodinamici

La S-Adenosil L-metionina (Ademetionina) è un amminoacido fisiolgicamente presente a distribuzione pressoché ubiquitaria nei tessuti e nei fluidi dell’organismo, dove interviene in importanti processi biologici negli uomini e negli animali

principalmente come coenzima e come donatore di metili (reazioni di transmetilazione). La Transmetilazione è inoltre essenziale nello sviluppo del doppio strato fosfolipidico delle membrane cellulari e contribuisce alla fluidità delle membrane. L’Ademetionina può penetrare la barriera emato encefalica e la transmetilazione ademetionina mediata è critica nella formazione dei neurotrasmettitori nel sistema nervoso centrale incluse le catecolamine (dopamina, noradrenalina, adrenalina), serotonina, melatonina e istamina. L’ademetionina è anche precursore dei composti solforati fisiologici (cisteina, taurina, glutatione, CoA, ecc.) nelle reazioni di transulfurazione. Il Glutatione, il più potente antiossidante nel fegato, è importante nella detossificazione epatica. L’Ademetionina aumenta i livelli epatici di glutatione in pazienti affetti da malattie epatiche causate da alcol e non. Sia il folato che la vitamina B12 sono co-fattori essenziali nel metabolismo e nel ripristino dell’Ademetionina.

Il trasferimento del gruppo metilico (transmetilazione) dall’Ademetionina a molecole biologiche come ormoni, neurotrasmettitori, acidi nucleici, proteine, fosfolipidi costituisce una tappa fondamentale nei processi metabolici dell’organismo.

Nell’infanzia e nell’adolescenza i livelli di Ademetionina sono elevati, nell’adulto essi decrescono in maniera apprezzabile e si riducono ulteriormente nella terza età.

I processi di transmetilazione assumono particolare valore a livello cerebrale in quanto intervengono nel metabolismo dei neurotrasmettitori catecolaminici (dopamina, noradrenalina, adrenalina), indolaminici (serotonina e melatonina) ed imidazolici

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(istamina).

L’Ademetionina esogena supera la barriera ematoencefalica, incrementa la concentrazione di Ademetionina liquorale ed aumenta nel cervello il turnover di serotonina e noradrenalina.

Inoltre il trattamento cronico con Ademetionina consente di prevenire la riduzione della metilazione dei fosfolipidi che si verifica durante la senescenza; di conseguenza viene conservata la fluidità delle membrane sinaptosomiali e l’efficienza dei recettori ?-adrenergici. Questi dati hanno suggerito l’impiego dell’Ademetionina nelle sindromi depressive, caratterizzate da un ridotto turnover di serotonina e/o noradrenalina e da una inadeguata sensibilità ?- recettoriale.

I risultati clinici dimostrano che il SAMYR esplica una spiccata attività antidepressiva e che l’azione farmacologica è rapida, entro 2-6 giorni, e priva di effetti collaterali indesiderati.

E’ compatibile l’associazione con qualunque altro farmaco antidepressivo, in particolare triciclici ed inibitori delle monoaminossidasi.


Samyr: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Samyr, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Samyr

Assorbimento

Nell’uomo, dopo somministrazione endovenosa, il profilo farmacocinetico del SAMYR è di tipo bi-esponenziale ed è composto da una fase di distribuzione apparente rapida nei tessuti e da una fase di depurazione caratterizzata da un’emivita di circa 80 minuti. Per via intramuscolare l’assorbimento del farmaco è praticamente completo (93%); i valori plasmatici massimi di Ademetionina si raggiungono dopo circa 30-45 minuti dalla somministrazione ed il prodotto ha una emivita simile a quella osservata con la via endovenosa.

Per via orale i picchi di concentrazione plasmatica sono raggiunti da 3 a 5 ore dopo l’ingestione di compresse grastroresistenti (400-1000 mg). La biodisponibilità orale è aumentata quando l’Ademetionina è somministrata in condizioni di digiuno. La concentrazione di picco plasmatico ottenuta dopo somministrazione delle compresse gastroresistenti è dose correlata con picco di concentrazioni

plasmatiche di 0.5 a 1 mg/l raggiunto da 3 a 5 ore dopo una somministrazione singola compresa tra 400 mg fino a 1000 mg. Le concentrazioni plasmatiche diminuiscono fino alla linea di base entro le 24 ore.

Il SAMYR si lega solo scarsamente alle proteine plasmatiche (5%) e si distribuisce rapidamente nei tessuti e nelle cellule.

Il SAMYR somministrato per via orale viene assorbito dal tratto intestinale e induce incrementi significativi delle concentrazioni plasmatiche di Solfo-Adenosil- L-Metionina.

La maggior parte del farmaco si inserisce nelle vie metaboliche caratteristiche della Ademetionina (transmetilazione, transulfurazione, decarbossilazione, ecc.); la restante quota di farmaco viene escreta immodificata nelle urine.

La quota restante viene assorbita e si inserisce nelle vie metaboliche caratteristiche della Ademetionina. L’escrezione urinaria avviene principalmente sotto forma di metaboliti ed ammonta al 15% della dose nelle 48 ore successive alla somministrazione.

Distribuzione

Volumi di distribuzione di 0.41 e 0.44 l/kg sono stati riportati per dosaggi di 100 mg e 500 mg di Ademetionina rispettivamente. Il legame alle proteine plasmatiche è sottovalutabile essendo minore o uguale del 5%.

Metabolismo

Le reazioni che producono, consumano e rigenarano ademetionina prendono il nome di ciclo dell’Ademetionina. Nel primo passaggio di questo ciclo, una metilasi ademetionina dipendente utilizza ademetionina come substrato per produrre la S-adenosil omocisteina. La S-adenosil omocisteina è poi idrolizzata in omocisteina e adenosina dalla S- Adenosil omocisteina idrolasi. L’omocisteina è poi ritrasformata in metionina con il trasferimento di un gruppo metile dal 5- metiltetraidrofolato. Alla fine, la metionina può essere convertita ad ademetionina, completando il ciclo.

Escrezione

L’escrezione della Ademetionina non metabolizzata negli uomini è divisa tra escrezione urinaria (15.5 ? 1.5 %) ed escrezione fecale (23.5 ? 3.5 %).

Disfunzione epatica: i parametri farmacocinetici sono simili nei volontari sani e nei pazienti affetti da malattie epatiche croniche.


Samyr: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Samyr agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Samyr è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Samyr: dati sulla sicurezza

Sono stati eseguiti studi tossicologici sia a dosi singole che ripetute in specie animali multiple, inclusi topi, ratti, criceti e cani di entrambi i sessi per via orale e intravenosa.

Test di tossicità ripetuta hanno indicato che i reni sono gli organi bersaglio nei ratti e nei criceti e in misura minore nei cani. Probabilmente, nei ratti un ulteriore organo bersaglio sono i testicoli. Non sono state osservate ulteriori modifiche significative in altri organi.

Sono stati condotti studi di tossicità riproduttiva e di mutagenesi che non hanno dimostrato nessun altro segno rilevante di tossicità.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Samyr: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Samyr

Samyr: interazioni

È stata riportata sindrome serotoninergica in pazienti che assumono ademetionina e clomipramina. Pertanto, si raccomanda cautela quando si somministra ademetionina in concomitanza con gli inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI), antidepressivi triciclici (come la clomipramina) e medicinali e fito integratori a base di triptofano (vedere paragrafo 4.4).


Samyr: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Samyr: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Durante il trattamento con ademetionina, in alcuni pazienti si sono verificati casi di capogiro. Durante il trattamento si consiglia di non guidare o di usare macchinari fino a quando non si è ragionevolmente certi che la terapia a base di ademetionina non influisce sulla capacità di guidare e di svolgere tali attività.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco

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