Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite (Pizotifene Malato Acido): sicurezza e modo d’azione
Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite (Pizotifene Malato Acido) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento profilattico delle cefalee vascolari ricorrenti, quali:
Emicranie tipiche o atipiche
Cefalea a grappolo
L’International Classification of headache Disorders 2° edizione (ICHD-II) è una classificazione standard delle cefalee usata dai medici e descrive i disturbi sopra riportati come di seguito: trattamento profilattico dell’emicrania ricorrente con o senza aura e della cefalea a grappolo.
Sandomigran non è indicato per interrompere l’attacco emicranico in atto.
Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite: come funziona?
Ma come funziona Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite
Categoria farmacoterapeutica: Antiemicranici/Altri antiemicranici
Codice ATC: N02C X01
Pizotifene è caratterizzato da un polivalente effetto inibitore delle amine biogene, quali serotonina, istamina e triptamina. Possiede inoltre un effetto antibradichinina e sedativo e deboli proprietà anticolinergiche. Pizotifene è indicato per la profilassi dell’emicrania, riducendo la frequenza degli attacchi.
Pizotifene possiede anche proprietà stimolanti l’appetito.
Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite
Assorbimento
Dopo somministrazione orale, il medicinale è rapidamente e quasi
completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità media assoluta dopo somministrazione orale è circa l’80%. A seguito di una singola somministrazione orale di 2 mg di pizotifene la concentrazione plamatica massima media (Cmax) di pizotifene e del suo metabolita misurati insieme sono stati di circa 5 ng/ml (Tmax 5,5 hr). A seguito di ripetute somministrazioni di 1 mg tre volte al giorno per sei giorni, la concentrazione plasmatica media massima allo stato stazionario è stata osservata 4 ore dopo la somministrazione (Cmax, ss: 14 ng/ml) e la concentrazione plasmatica minima media era di circa 11 ng/ml (Cmin, ss).
Distribuzione
Pizotifene è ampliamente e rapidamente distribuito attraverso il corpo con un volume medio di distribuzione rispettivamente di 833 L per il medicinale originario e di 70 L per il suo metabolita N- glucuronide. Approssimativamente, il 91% del medicinale è legato alle proteine plasmatiche. La cinetica di distribuzione ed eliminazione è stata generalmente descritta come una funzione di decadimento bi-esponenziale con modello a due compartimenti.
Metabolismo
Pizotifene viene ampiamente metabolizzato principalmente dal fegato per glicuronidazione. Il principale metabolita è il N- glucuronide coniugato che copre almeno il 50% dell’esposizione plasmatica.
Eliminazione
Circa un terzo della dose somministrata per via orale è escreto dalle vie biliari. Una frazione significativa di farmaco, corrispondente a circa il 18% della dose somministrata, viene ritrovata nelle feci. La frazione rimanente della dose somministrata (circa il 55%) è principalmente eliminata sotto forma di metaboliti nelle urine. Meno dell’1% della dose somministrata di pizotifene viene escreto immodificato attraverso i reni. Il pizotifene ed il suo metabolita principale, il N-glucuronide coniugato, viene eliminato con un’emivita di circa 23 ore.
Popolazioni speciali
Non sono stati condotti studi specifici di farmacocinetica in pazienti con insufficienza renale. Dal momento che il pizotifene è principalmente eliminato sotto forma di metaboliti nelle urine, non può essere esclusa la possibilità di un accumulo di metaboliti inattivi derivanti dall’accumulo del medicinale originario.
Nei pazienti con insufficienza renale deve essere usata cautela e può essere necessario un aggiustamento del dosaggio.
Insufficienza epatica
Sebbene non siano stati condotti studi specifici di farmacocinetica in pazienti con insufficienza epatica, il pizotifene è ampiamente metabolizzato dal fegato e principalmente eliminato sotto forma di glucuronide nelle urine. Utilizzare cautela nei pazienti con insufficienza epatica, popolazione in cui potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.
Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite: dati sulla sicurezza
Tossicità a dose ripetuta
Studi di tossicità a dose ripetuta di durata fino a 2 anni sono stati
effettuati nei ratti e nei cani. Gli organi bersaglio, individuati dai reperti istopatologici, erano fegato, reni e a volte tiroide nei ratti e fegato, tiroide e milza nei cani. Il livello a cui non sono stati osservati effetti (NOEL) sia nei ratti, sia nei cani era di 3 mg/kg che è 30 volte maggiore alla dose massima giornaliera raccomandata nell’uomo.
Tossicità riproduttiva
Il pitozifene idrogeno malato è stato valutato per i suoi effetti sulla fertilità e per il suo potenziale embriotossico, fetotossico, teratogeno e tossico per lo sviluppo in diversi studi di tossicità su riproduzione e sviluppo. Non sono stati osservati specifici effetti sulla riproduzione o sullo sviluppo nei topi, nei ratti o nei conigli fino alle più alte dosi testate di 30 mg/kg. Questo dosaggio è 300 volte maggiore della massima dose giornaliera di 0,09 mg/kg raccomandata nell’adulto.
Mutagenicità
Test di mutagenesi effettuati in vitro e in vivo non hanno evidenziato alcun potenziale mutageno del pizotifene idrogeno malato.
Carcinogenicità
Studi di tossicità a 2 anni nel ratto non hanno rivelato grosse lesioni o masse attribuibili alla somministrazione del pizotifene idrogeno malato a dosi fino a 27 mg/kg, dose di 300 volte più alta rispetto alla dose massima giornaliera raccomandata per l’uomo (sulla base dei mg/kg).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite
Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite: interazioni
I seguenti medicinali possono presentare interazioni farmacologiche quando somministrati in combinazione a pizotifene.
Interazioni note da tenere in considerazione
Il pizotifene è ampliamente metabolizzato nel fegato, principalmente per N-glucoronidazione. Non può essere escluso un aumento della concentrazione plasmatica di pizotifene in seguito alla somministrazione concomitante di farmaci che subiscono esclusivamente glucoronidazione.
Cisapride
La concomitante somministrazione di pizotifene con cisapride può portare ad una diminuzione di efficacia di cisapride.
Bloccanti adrenergici
Pizotifene antagonizza l’effetto ipotensivo dei bloccanti adrenergici.
Agenti del sistema nervoso centrale
Pizotifene può potenziare gli effetti centrali di sedativi, ipnotici, antistaminici (compresi alcuni preparati contro il raffreddore) ed alcool.
Gli effetti anticolinergici di pizotifene possono essere prolungati e potenziati dall’assunzione concomitante di I-MAO.
Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Sandomigran 0,5 mg compresse rivestite: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Pizotifene ha una notevole influenza sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Il pizotifene può causare sedazione, sonnolenza e capogiri. Quindi, bisogna porre attenzione quando si guidano veicoli o si manovrano macchinari.
Pazienti in trattamento con pizotifene con episodi di sedazione eo sonnolenza devono essere sensibilizzati ad astenersi dal guidare o attendere ad attività dove un’attenzione compromessa può porre a rischio se stessi o gli altri.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco