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Serepress (Ketanserina Tartrato): sicurezza e modo d’azione

Serepress (Ketanserina Tartrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Trattamento dell’ipertensione arteriosa di lieve e media entità, specie negli anziani.

Serepress: come funziona?

Ma come funziona Serepress? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Serepress

Serepress è un farmaco antiipertensivo ad azione antagonista selettiva dei recettori S2 della serotonina. Serepress antagonizza la vasocostrizione, broncocostrizione ed aggregazione piastrinica indotte dalla serotonina in determinate condizioni patologiche, senza evidenziare un’azione agonista.

Per queste sue caratteristiche la sostanza è in grado di antagonizzare nei saggi in vitro alcuni effetti tipici della serotonina come l’azione aggregante piastrinica, l’attività costrittrice sulla muscolatura bronchiale e su quella di alcuni distretti vascolari.

Il prodotto contrasta inoltre l’effetto di amplificazione della serotonina sull’azione vasocostrittrice ed aggregante piastrinica delle catecolamine e dell’angiotensina II; Serepress possiede una debole azione antagonista sui recettori al e H1 mentre l’effetto su altri recettori è risultato irrilevante.

In pazienti ipertesi Serepress riduce la pressione sanguigna abbassando le resistenze periferiche patologicamente elevate senza influenzare frequenza cardiaca, gettata cardiaca, capacità di esercizio, funzione renale, quando normali. Alla dose di 20 mg x 2 non si rilevano generalmente modificazioni significative del QT. Alla dose di 40 mg x 2 l’allungamento può essere valutato mediamente nell’ordine del 2-4% anche se non si possono escludere rari casi di allungamento più pronunciato. Dosi superiori determinano incrementi maggiori.

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Serepress incrementa il flusso ematico capillare a livello muscolare e cutaneo, riduce la viscosità ematica patologicamente elevata e riduce l’iperattività piastrinica.


Serepress: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Serepress, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Serepress

Serepress viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale ed i livelli di picco vengono raggiunti entro la 2° ora dalla somministrazione orale con una emivita di 13-18 ore. Il farmaco viene estesamente metabolizzato nel fegato ma nessuno dei metaboliti contribuisce sostanzialmente all’attività biologica. I livelli costanti di farmaco non vengono influenzati dalla concomitante somministrazione di altri agenti antiipertensivi, dal peso corporeo, sesso, età. Il legame di Serepress con le proteine plasmatiche è alto (93%). In pazienti con grave insufficienza renale sottoposti ad emodialisi, i livelli plasmatici di ketanserina sono simili a quelli osservati in pazienti con funzione renale normale. Il farmaco non viene rimosso dalla emodialisi. In pazienti con grave insufficienza epatocellulare, la biodisponibilità di ketanserina è aumentata per ridotta eliminazione epatica; l’emivita finale è immodificata. Nei pazienti anziani lo steady-state ed il legame alle proteine plasmatiche sono simili a quelli riscontrati in soggetti giovani sani, mentre vi è un prolungamento del tempo di emivita (circa 30 ore).


Serepress: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Serepress agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Serepress è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Serepress: dati sulla sicurezza

Per somministrazione acuta: DL50 ratti M e.v.: > 40 mg/Kg; DL50 ratti F e.v.: > 40 mg/Kg; DL50 ratti M os: 362,0 mg/Kg (302,3-433,5); DL50 ratti F os: 300,7 mg/Kg (246,1-367,5); DL50 topi M e.v.: > 20 mg/Kg; DL50 topi F e.v.: >20 mg/Kg; DL50 topi M os: 400,9 mg/Kg (324,4-495,5); DL50 topi F os: 433,1 mg/Kg (324,3-548,1).

Per somministrazione subacuta (a 30 giorni): alla dose di 5 mg/Kg/die diminuzione del consumo di cibo, dell’incremento ponderale e del peso degli organi (ratto); nessuna alterazione nel cane.

Per somministrazione cronica (a 180 giorni): nessuna alterazione nel ratto F. fino a 20 mg/Kg/die. A questo dosaggio nei ratti M diminuzione del consumo di cibo ed incremento ponderale. Nessuna alterazione nel cane.

Tossicologia riproduttiva e teratogenesi: assenza di tossicità in entrambe le specie.

Funzione riproduttiva e fertilità : assenza di tossicità nel ratto.

Tossicità peri e postnatale: assenza di tossicità nel ratto.

Mutagenesi: assenza di azione mutagena.

Cancerogenesi: assenza di potenziale oncogeno. Solo per le dosi più elevate (320 mg/Kg/die) si è osservato nel topo un aumento non significativo dei tumori mammari nelle femmine, probabilmente correlato a iperprolattinemia indotta dal composto; tale rilevazione risulta specie correlata, in quanto non è stata confermata dagli studi condotti nel ratto. Inoltre, poiché il farmaco non stimola la produzione di prolattina nell’uomo, il significato clinico di tale dato risulta irrilevante.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Serepress: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Serepress

Serepress: interazioni

Serepress deve essere assunto ad almeno due ore di distanza da farmaci antiacidi poichè richiede un buon livello di acidità gastrica per un completo assorbimento.

La somministrazione concomitante di H2-antagonisti (es. cimetidina) non influenza la biodisponibilità della ketanserina.

Poiché una condizione di ipopotassiemia può determinare aritmia ventricolare, in caso di associazione con diuretici è consigliabile controllare e correggere l’eventuale ipopotassiemia e monitorare il tracciato elettrocardiografico sospendendo il trattamento in caso di allungamento significativo del tratto QTC (QTC maggiore di 550 msec); comunque è preferibile nel caso di associazione con diuretici, utilizzare farmaci potassio-risparmiatori.

I pazienti sottoposti a terapia con antiaritmici devono essere attentamente controllati per i potenziali effetti pro-aritmici di tali farmaci; l’associazione di Serepress con antiaritmici di classe I e II dovrebbe essere evitata.


Serepress: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Serepress: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Il farmaco non modifica la capacità lavorativa o di guidare veicoli.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco

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