Spasmoplus (Propifenazone + Codeina): sicurezza e modo d’azione
Spasmoplus (Propifenazone + Codeina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Crisi dolorose di media e forte intensità. Dolori post-operatori o post-traumatici. Dismenorrea.
Spasmoplus: come funziona?
Ma come funziona Spasmoplus? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Spasmoplus
I principi attivi contenuti in Spasmoplus (propifenazone e codeina fosfato) sono dotati di spiccata attività analgesica.
Il propifenazone è un derivato pirazolico che esplica la sua azione antidolorifica agendo direttamente sui centri sottocorticali. Possiede inoltre proprietà antipiretiche ed esercita una lieve azione antinfiammatoria.
La codeina presenta un’azione analgesica centrale analoga alla morfina, rispetto alla quale appare priva degli effetti deprimenti sul centro del respiro e degli effetti miotizzante ed emetico.
Spasmoplus: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Spasmoplus, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Spasmoplus
Circa 2 ore dopo la somministrazione di una supposta di Spasmoplus, vengono raggiunti picchi di concentrazione plasmatica di 3,6 µg/ml di propifenazone; concentrazioni misurabili persistono per 12 ore. Il propifenazone ha un’emivita plasmatica di 1 – 1,5 ore. Meno dell’1% di propifenazone viene eliminato attraverso le urine in forma immodificata; il rimanente, sotto forma di metaboliti.
Dei metaboliti che compaiono nelle urine, l’80% si presenta sotto forma di enol-glicuronide del N(2)-desmetilpropifenazone.
Dopo la somministrazione di una supposta di Spasmoplus, vengono raggiunti entro 1 – 2 ore picchi di concentrazione plasmatica di 79 ng/ml di codeina.
Il fosfato di codeina è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale.
La codeina ha un legame proteico del 25% ca. ed un’emivita di 3-4 ore.
La codeina è metabolizzata dal fegato, dove è sottoposta ad un processo di O- ed N-demetilazione.
La codeina ed i suoi metaboliti, la maggior parte dei quali risulta coniugata con acido glicuronico, vengono eliminati quasi interamente attraverso le urine (ca. il 70% del totale come codeina, ca. il 10% come morfina e ca. il 9% come norcodeina).
Spasmoplus: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Spasmoplus agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Spasmoplus è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Spasmoplus: dati sulla sicurezza
Propifenazone: DL50, os : 860 mg/kg, ratto
DL50, os : 1050 mg/kg, topo e guinea pig
DL50, i.p. : 295 mg/kg, topo
Codeina fosfato: DL50, os : 365 mg/kg, ratto
DL50, os : 290 mg/kg, topo
DL50, e.v. : 98 mg/kg, cane
DL50, i.p. : 352 mg/kg, guinea pig
La tossicità per somministrazioni ripetute a breve termine nel ratto, a dosi otto volte superiori in termini ponderali alla dose terapeutica singola nell’uomo, non ha rivelato alterazioni degne di nota.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Spasmoplus: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Spasmoplus
Spasmoplus: interazioni
Tutti i farmaci in grado di intervenire sui sistemi microsomiali epatici possono alterare l’emivita dei fenazoni, per es. del propifenazone.
L’associazione con alcool, antistaminici, inibitori della monoaminossidasi o ipnotici richiede particolare cautela poichè il preparato ha tendenza a potenziare il loro effetto depressivo sul sistema nervoso centrale.
Il farmaco, per la presenza di propifenazone, può interagire con ipoglicemizzanti orali (acetoesamide, clorpropamide, tolbutamide), anticoagulanti orali, fenitoina.
Spasmoplus: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Spasmoplus: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Poichè il prodotto può determinare sonnolenza, di ciò deve essere tenuto conto nei soggetti le cui mansioni richiedono un normale grado di vigilanza (guida di autoveicoli, ecc.).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco