Spiropent (Clenbuterolo Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Spiropent (Clenbuterolo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento dell’asma bronchiale, broncopatia ostruttiva con componente asmatica.
Spiropent: come funziona?
Ma come funziona Spiropent? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Spiropent
Il clenbuterolo è una sostanza ad azione simpaticomimetica con elevata attività beta2-stimolante altamente selettiva; alle dosi terapeutiche infatti esercita una potente attività broncodilatatrice senza produrre effetti a livello cardiaco e della muscolatura liscia vasale.
Il clenbuterolo stimola la “clearance” mucociliare aumentando la frequenza del battito ciliare e la velocità di trasporto del muco; inoltre attraverso la microscopia elettronica è stato possibile osservare un effetto stimolante del farmaco sul sistema lisosomiale delle cellule mucosecernenti presenti nella mucosa bronchiale con conseguente fluidificazione ed aumento della secrezione. Ne consegue un rapido miglioramento delle condizioni del paziente anche quando l’insufficienza ventilatoria sostenuta da spasmo delle vie aeree è aggravata da ristagno di secreti nell’albero bronchiale.
Il clenbuterolo inoltre mostra un’attività antiallergica nei confronti dell’attacco asmatico indotto da reazioni anafilattiche. Infatti il farmaco è in grado di stabilizzare le membrane dei mastociti e dei granulociti basofili inibendo la liberazione dei mediatori chimici (istamina, serotonina, bradichinica). Tale azione risulta più potente rispetto a quella esibita da altri farmaci beta2-stimolanti.
Spiropent: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Spiropent, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Spiropent
Il clenbuterolo è caratterizzato da un rapido e completo assorbimento per via orale. L’effetto broncodilatatore insorge entro 8-15 minuti dalla somministrazione orale e si mantiene costante e protratto nel tempo. Queste proprietà sono correlate con la particolare struttura chimica della molecola; infatti per la mancanza di gruppi ossidrilici sostituibili, il clenbuterolo non è soggetto all’azione delle MAO e della COMT, mentre il suo gruppo aminico contribuisce a rendere più saldo il legame con il recettore. La farmacocinetica del clenbuterolo è stata studiata nell’animale e nell’uomo impiegando il prodotto marcato con C14. Dopo la somministrazione orale, nell’uomo, di una singola compressa contenente 20 mcg di clenbuterolo marcato, il massimo livello plasmatico è stato raggiunto 2-3 ore dopo la somministrazione. L’eliminazione del plasma avviene bifasicamente: la fase di eliminazione più breve ha un’emivita di circa un’ora, la fase più lunga ha un’emivita di circa 34 ore. Il farmaco viene eliminato, immodificato, prevalentemente per via renale.
Spiropent: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Spiropent agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Spiropent è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Spiropent: dati sulla sicurezza
– Tossicità acuta: la DL50 del principio attivo somministrato per os è di 257 mg/kg nel topo ed è maggiore di 20 mg/kg nel cane, mentre per via sottocutanea nel topo è di 108 mg/kg. Nel cane la somministrazione di 5 mg/kg e di 3 mg/kg rispettivamente per via i.m. ed e.v. non ha provocato alcuna sintomatologia tossica.
– Tossicità cronica: il cane ed il coniglio hanno perfettamente tollerato il farmaco per via orale alle dosi di 5 e 50 mg/kg/die (1 mg contiene µg 0,125 di principio attivo) per periodi di 160 gg nel cane e di 16 settimane nel coniglio.
– Teratogenesi: clenbuterolo somministrato per os alla dose di 40 mg/kg/die per tutto il periodo gestazionale in ratte e coniglie non ha indotto malformazioni nè ha influito sul numero totale o sul peso medio dei nati.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Spiropent: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Spiropent
Spiropent: interazioni
I farmaci IMAO o gli antidepressivi triciclici non vanno assunti insieme a SPIROPENT e nelle due settimane successive dal termine della loro utilizzazione.
È da evitare anche la somministrazione di altri farmaci simpaticomimetici.
Spiropent: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Spiropent: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuno
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco