Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc (Levonorgestrel): sicurezza e modo d’azione
Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc (Levonorgestrel) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Contraccettivo di emergenza da utilizzare entro 72 ore da un rapporto sessuale non protetto o in caso di mancato funzionamento di un sistema anticoncezionale.
Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc: come funziona?
Ma come funziona Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc
Categoria farmacoterapeutica: ormoni sessuali e modulatori del sistema genitale, contraccettivi di emergenza.
Codice ATC: G03AD01
Meccanismo di azione
L’esatto meccanismo di azione di levonorgestrel non è conosciuto. Alla dose raccomandata, si ritiene che il levonorgestrel lavori principalmente prevenendo l’ovulazione e la fecondazione, se il rapporto sessuale è avvenuto nella fase preovulatoria, quando è maggiore la probabilità di fecondazione. Può anche causare modifiche dell’endometrio che impediscono l’impianto. Levonorgestrel non è efficace quando il processo d’impianto è già iniziato.
Efficacia e sicurezza clinica
I risultati di uno studio clinico randomizzato, in doppio cieco, condotto nel 2001 (Lancet 2002; 360: 1803-1810) hanno mostrato che una singola dose di 1500 microgrammi di levonorgestrel (presa entro 72 ore dal rapporto sessuale non protetto) ha impedito l’84% delle gravidanze attese (contro il 79% ottenuto con due compresse da 750 microgrammi prese a distanza di 12 ore).
Alla dose raccomandata, non ci si aspetta che il levonorgestrel induca modificazioni significative dei fattori della coagulazione del sangue, né del metabolismo dei lipidi e dei carboidrati.
Esistono dati limitati e non conclusivi sugli effetti di un peso corporeo/BMI elevato sull’efficacia contraccettiva. In tre studi dell’OMS non è stata osservata alcuna tendenza alla riduzione dell’efficacia (Tabella 1), mentre in altri due studi (Creinin et al., 2006 e Glasier et al., 2010) è stata osservata un’efficacia contraccettiva ridotta con l’aumento del peso corporeo o del BMI (Tabella 2). Entrambe le meta-analisi escludevano l’assunzione oltre le 72 ore dal rapporto sessuale non protetto (uso “off label” di levonorgestrel) e le donne che avevano avuto ulteriori rapporti non protetti.
Tabella 1: Meta-analisi di tre studi dell’OMS (Von Hertzen et al., 1998 e 2002; Dada et al., 2010)
| BMI (kg/m2) | Sottopeso 0 – 18,5 | Normale 18,5-25 | Sovrappeso 25-30 |
Obesa ? 30 |
|---|---|---|---|---|
| N totale | 600 | 3952 | 1051 | 256 |
| N di gravidanza | 11 | 39 | 6 | 3 |
| BMI (kg/m2) | Sottopeso 0 – 18,5 | Normale 18,5-25 | Sovrappeso 25-30 |
Obesa ? 30 |
|---|---|---|---|---|
| Tasso di gravidanza | 1,83% | 0,99% | 0,57% | 1,17% |
| Intervallo di confidenza | 0,92 – 3,26 | 0,70 – 1,35 | 0,21 – 1,24 | 0,24 – 3,39 |
Tabella 2: Meta-analisi degli studi di Creinin et al., 2006 e Glasier et al., 2010
| BMI (kg/m2) | Sottopeso 0 – 18,5 | Normale 18,5-25 | Sovrappeso 25-30 |
Obesa ? 30 |
|---|---|---|---|---|
| N totale | 64 | 933 | 339 | 212 |
| N di gravidanza | 1 | 9 | 8 | 11 |
| Tasso di gravidanza | 1,56% | 0,96% | 2,36% | 5,19% |
| Intervallo di confidenza | 0,04 – 8,40 | 0,44 – 1,82 | 1,02 – 4.60 | 2,62 – 9,09 |
Popolazione pediatrica
Uno studio osservazionale prospettico ha mostrato che dei 305 trattamenti con le compresse di levonorgestrel come contraccettivo di emergenza, sette donne rimaste incinte determinando un tasso di fallimento complessivo del 2,3%. Il tasso di fallimento nelle donne sotto i 18 anni (2.6% o 4/153) era paragonabile al tasso di fallimento nelle donne di 18 anni e oltre (2.0% o 3/152).
Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc
Assorbimento
Il levonorgestrel somministrato per via orale è rapidamente e quasi completamente assorbito.
Distribuzione
In seguito a ingestione di una compressa di Stromalidan, sono stati trovati livelli sierici massimi di levonorgestrel di 18,5 ng/ml dopo 2 ore. Dopo aver raggiunto i livelli sierici massimi, la concentrazione di levonorgestrel diminuisce con una emivita media di eliminazione di circa 26 ore.
Biotrasformazione
Il levonorgestrel non è escreto in forma immodificata, ma sotto forma di metaboliti.
Eliminazione
I metaboliti del levonorgestrel sono escreti in proporzioni approssimativamente uguali nelle urine e nelle feci. La biotrasformazione segue le vie conosciute del metabolismo degli steroidi, cioè il levonorgestrel viene idrossilato a livello epatico e i suoi metaboliti vengono escreti come coniugati glucuronidi.
Non sono noti metaboliti farmacologicamente attivi.
Il levonorgestrel è legato all’albumina sierica e alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). Solo il 1,5% dei livelli sierici totali è presente come steroide libero, ma il 65% è legato specificatamente alla SHBG.
La biodisponibilità assoluta di levonorgestrel è quasi il 100% della dose somministrata. Circa lo 0,1% della dose materna può essere trasferita attraverso il latte al lattante
Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc: dati sulla sicurezza
Studi sperimentali condotti su animali con levonorgestrel hanno dimostrato la virilizzazione di feti femminili ad alte dosi.
I dati non-clinici ottenuti da studi convenzionali di tossicità cronica, mutagenicità e cancerogenicità non hanno rivelato particolari rischi per i soggetti umani al di là dell’informazione già riportata in altri paragrafi di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc
Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc: interazioni
I farmaci sospettati di avere tale capacità di ridurre i livelli plasmatici di levonorgestrel includono barbiturici (incluso il primidone), fenitoina, carbamazepina; preparazioni a base di piante medicinali contenenti Hypericum perforatum (erba di San Giovanni), rifampicina; ritonavir; rifabutina e griseofulvina.
Per le donne che hanno usato nelle ultime 4 settimane medicinali che si comportano da induttori enzimatici e necessitano di una contraccezione di emergenza, deve essere considerato l’uso di un contraccettivo di emergenza non ormonale (ovvero spirale intrauterina in rame, Cu-IUD). L’assunzione di una doppia dose di levonorgestrel (ovvero 3000 mcg entro 72 ore dopo rapporti non
protetti) è un’opzione per le donne che non sono in grado o che non desiderano utilizzare un dispositivo intrauterino in rame (Cu-IUD), anche se questa specifica combinazione (una dose doppia di levonorgestrel durante l’uso concomitante di un induttore enzimatico) non è stata studiata.
I medicinali contenenti levonorgestrel possono aumentare il rischio di tossicità da ciclosporina a causa della possibile inibizione del metabolismo della ciclosporina.
Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Stromalidan 1 5 mg cp 1 compressa in blister pvc pvdc: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati condotti studi in merito alla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco