Ticerin (Cetirizina Dicloridrato): sicurezza e modo d’azione
Ticerin (Cetirizina Dicloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ticerin è indicato in adulti e pazienti pediatrici a partire dai 6 anni di età:
per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne.
per il trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica.
Ticerin: come funziona?
Ma come funziona Ticerin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ticerin
Categoria farmacoterapeutica: Antistaminico per uso sistemico, derivati della piperazina Codice ATC: R06A E07.
Meccanismo d’azione
La cetirizina, un metabolita dell’idrossizina nell’uomo, è un antagonista potente e selettivo dei recettori H1 periferici. Studi in vitro sui legami recettoriali non hanno evidenziato nessuna affinità misurabile per altri recettori diversi dai recettori H1.
Effetti farmacodinamici
Oltre al suo effetto anti-H1, la cetirizina ha dimostrato di possedere attività antiallergiche: a una dose di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva di reclutamento degli eosinofili, nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici esposti ad allergeni .
Efficacia e sicurezza clinica
Gli studi sui volontari sani mostrano che la cetirizina, a dosi di 5 e 10 mg, inibisce fortemente le reazioni pomfoide ed eritematose indotte da concentrazioni molto alte di istamina nella pelle, ma non è stata stabilita alcuna correlazione con la sua efficacia.
In uno studio controllato con placebo della durata di sei settimane su 186 pazienti con rinite allergica e concomitante asma da lieve a moderata, cetirizina alla dose di 10 mg una volta al giorno ha migliorato i sintomi della rinite senza alterare la funzione polmonare. Questo studio avvalora la sicurezza della somministrazione di cetirizina a pazienti allergici con asma di grado da lieve a moderato.
In uno studio controllato verso placebo, cetirizina somministrata all’elevato dosaggio giornaliero di 60 mg per sette giorni non ha causato un prolungamento statisticamente significativo dell’intervallo QT.
Alla dose raccomandata, cetirizina ha dimostrato di migliorare la qualità della vita dei pazienti con rinite allergica perenne e stagionale.
Popolazione pediatrica
In uno studio della durata di 35 giorni in bambini di età compresa tra 5 e 12 anni, non è stata evidenziata tolleranza all’effetto antistaminico (soppressione di pomfi ed eritemi) di cetirizina. Dopo
sospensione di un trattamento a dosi ripetute con cetirizina, la cute recupera la propria normale reattività all’istamina entro 3 giorni.
Ticerin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ticerin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ticerin
Assorbimento
La concentrazione plasmatica massima allo stato stazionario è di circa 300 ng/ml e viene raggiunta entro 1,0 ± 0,5 h. La distribuzione dei parametri farmacocinetici come concentrazione plasmatica di picco (Cmax) e area sotto la curva (AUC), è unimodale.
Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita. Il grado di biodisponibilità della cetirizina è simile quando il farmaco viene somministrato come soluzione, capsule o compresse.
Distribuzione
Il volume di distribuzione apparente è di 0,50 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche di cetirizina è di 93±0,3 %. Cetirizina non modifica il legame del warfarin alle proteine plasmatiche.
Biotrasformazione
Cetirizina non subisce un esteso metabolismo di primo passaggio.
Eliminazione
L’emivita terminale è risultata di circa 10 ore e a seguito di dosi giornaliere da 10 mg per 10 giorni non è stato osservato alcun accumulo di cetirizina. Circa due terzi della dose vengono escreti in forma immodificata nelle urine.
Linearità/Non-linearità
La cetirizina presenta una cinetica lineare tra 5 mg e 60 mg. Popolazioni speciali
Danno renale
La farmacocinetica del farmaco era simile nei pazienti con danno lieve (clearance della creatinina superiore a 40 ml/min) e nei volontari sani. I pazienti con danno renale moderato presentavano un’emivita 3 volte più aumentata e una riduzione del 70 % nella clearance rispetto ai volontari sani. I pazienti in emodialisi (clearance della creatinina inferiore a 7 ml/min) cui è stata somministrata una singola dose orale da 10 mg di cetirizina presentavano un aumento dell’emivita pari a 3 volte e una riduzione del 70 % della clearance del farmaco rispetto ai volontari sani.
Cetirizina è scarsamente eliminata con emodialisi. Nei pazienti con danno renale moderato o grave è necessario un aggiustamento della dose (vedere paragrafo 4.2).
Compromissione epatica
I pazienti con epatopatia cronica (cirrosi epatocellulare, colestatica e biliare) cui è stata somministrata una dose singola di 10 o 20 mg di cetirizina presentavano un aumento del 50 % nell’emivita del farmaco, unitamente a una riduzione del 40 % della sua clearance rispetto ai volontari sani.
Un adeguamento della posologia è necessario nei pazienti con compromissione epatica solo se è presente un concomitante danno renale.
Anziani
In 16 soggetti anziani, a seguito di una singola dose orale da 10 mg l’emivita è aumentata del 50 % circa e la clearance si è ridotta del 40 % rispetto ai soggetti più giovani. La riduzione nella clearance di cetirizina in questi volontari anziani è sembrata essere correlata alla riduzione della loro funzionalità renale.
Popolazione pediatrica
L’emivita di cetirizina era di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni e di 5 ore nei bambini di età compresa tra 2 e 6 anni. Nei lattanti e nei bambini piccoli di età compresa tra 6 e 24 mesi l’emivita si riduce a 3,1 ore.
Ticerin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ticerin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ticerin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ticerin: dati sulla sicurezza
I dati non clinici non rivelano particolari rischi per l’uomo sulla base di studi convenzionali su sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ticerin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ticerin
Ticerin: interazioni
Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, con questo antistaminico non sono previste interazioni. Negli studi di interazione farmaco-farmaco effettuati, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/giorno), non è stata in effetti riportata alcuna interazione significativa né farmacodinamica né farmacocinetica.
Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.
Nei pazienti sensibili, l’uso concomitante di alcol o altri agenti deprimenti il SNC può causare un’ulteriore riduzione dell’attenzione e la compromissione delle prestazioni, sebbene la cetirizina non potenzi l’effetto dell’alcol (livelli ematici 0,5 g/l).
Ticerin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ticerin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Le misurazioni obiettive della capacità di guida, del tempo di addormentamento e delle prestazioni in catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose raccomandata di 10 mg.
Tuttavia, i pazienti che avvertano sonnolenza devono evitare di guidare, praticare attività potenzialmente pericolose o usare macchinari. Non devono superare la dose raccomandata e devono tenere conto della risposta individuale al trattamento.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco