Ticinan (Morfina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Ticinan (Morfina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Per la remissione prolungata del dolore grave o molto grave (come il dolore oncologico) resistente agli analgesici di minor potenza.
Ticinan: come funziona?
Ma come funziona Ticinan? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ticinan
Codice ATC: N 02 AA01
La morfina agisce come un agonista dei recettori oppiacei nel SNC, con una più elevata affinità per i recettori µ, rispetto ai recettori κ. Si ritiene che i recettori µ siano coinvolti nell’analgesia sovraspinale, nella depressione respiratoria e nell’euforia; i recettori κ nell’analgesia spinale, nella miosi e nella sedazione. La morfina inoltre agisce direttamente sui plessi nervosi della parete intestinale, causando stipsi.
Nei pazienti anziani l’effetto analgesico della morfina risulta incrementato.
Altri effetti della morfina sul sistema nervoso centrale sono nausea, vomito e rilascio dell’ormone antidiuretico.
L’effetto depressivo della morfina sulla respirazione può portare all’insufficienza respiratoria in pazienti con capacità di ventilazione ridotta a causa di malattie polmonari o per gli effetti di altri farmaci.
L’effetto della morfina può essere aumentato in pazienti con encefalite.
Ticinan: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ticinan, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ticinan
La morfina viene ben assorbita, dopo somministrazione orale, con un marcato e variabile effetto di primo passaggio epatico. La biodisponibilità della morfina è del 30% con un range fra 10% e 50%. La biodisponibilità può aumentare in pazienti con cancro epatico. La morfina ha una farmacocinetica lineare, dose-dipendente. Nelle compresse TICINAN, la morfina cloridrato è presente in una formulazione a rilascio prolungato che permette di somministrare il farmaco ad intervalli di 12 ore, mentre le formulazioni a pronto rilascio hanno un intervallo di somministrazione di 4-6 ore. A stomaco pieno il Tmax, dopo somministrazione di TICINAN aumenta da 2,4 (a digiuno) a 3,4 ore. La maggior parte della morfina viene metabolizzata a glucurono-derivati che subiscono un circolo enteroepatico.
L’escrezione della morfina, di cui il 90% viene escreto come metaboliti (morfina-3-glucuronato e morfina-6-glucuronato), avviene per la maggior parte attraverso la via renale e in piccola quantità per via biliare. La morfina-6-glucuronato è più attiva della sostanza madre. La morfina passa la barriera placentare e viene escreta nel latte materno.
Ticinan: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ticinan agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ticinan è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ticinan: dati sulla sicurezza
Studi sperimentali hanno dimostrato che la morfina solfato induce danno cromosomiale nelle cellule somatiche ed germinali degli animali e nelle cellule somatiche umane. Quindi è prevedibile un danno genotossico nell’uomo. Non sono stati effettuati studi a lungo termine sul potenziale cancerogenico nell’animale. Diversi studi hanno dimostrato che la morfina può aumentare la crescita tumorale.
Nell’animale la morfina ha mostrato potenziale teratogeno e l’induzione di carenze neuro-comportamentali nell’organismo in crescita, mentre i dati nell’uomo non hanno dimostrato evidenze di malformazioni o di effetti fetotossici dovuti alla morfina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ticinan: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ticinan
Ticinan: interazioni
La morfina potenzia l’effetto di tranquillanti, anestetici, ipnotici, sedativi, alcool, miorilassanti ed antiipertensivi. La somministrazione concomitante di antiacidi può portare ad un rilascio più veloce di morfina di quanto atteso; la somministrazione dei due farmaci andrà quindi distanziata di almeno 2 ore. La cimetidina inibisce il metabolismo della morfina. Anche gli inibitori delle monoamino ossidasi interagiscono con gli analgesici narcotici, potenziando o deprimendo gli effetti sul SNC con crisi iper- o ipotensive.
La rifampicina aumenta il metabolismo della morfina somministrata per via orale e quindi possono essere necessarie dosi maggiori di morfina.
La clomipramina e l’aminotriptilina aumentano l’effetto analgesico della morfina, e ciò dovrebbe essere dovuto, in parte, ad un aumento della biodisponibilità . L’associazione con agonisti/antagonisti della morfina (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) è controindicata, in quanto si determina una riduzione dell’analgesia dovuta al blocco competitivo dei recettori, con il rischio di insorgenza di una sindrome da astinenza.
Ticinan: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ticinan: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La morfina può alterare il livello di attenzione e la reattività, tanto da alterare o annullare del tutto la capacità di guidare o di operare con macchinari. Ciò può avvenire specialmente all’inizio del trattamento o con la modifica del dosaggio, così come con l’uso concomitante di alcool o tranquillanti.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco