Tienor (Clotiazepam): sicurezza e modo d’azione
Tienor (Clotiazepam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie: Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa. Insonnia.
Clotiazepam è indicato soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
Tienor: come funziona?
Ma come funziona Tienor? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Tienor
Categoria farmacoterapeutica : Ansiolitici, derivati benzodiazepinici Codice ATC : N05BA21
Clotiazepam è il capostipite di una nuova serie di prodotti ansiolitici: le Tienodiazepine. Le numerose ricerche cliniche condotte a livello internazionale hanno dimostrato che clotiazepam possiede un alto rapporto ansiolisi/sedazione. Infatti l’attività ansiolitica esercitata da clotiazepam, ai dosaggi comunemente impiegati, permette di eliminare o ridurre gli stati di tensione, ansia, irritabilità e le somatizzazioni ad essi correlate senza provocare marcata sedazione del paziente. L’attività anticonvulsivante del clotiazepam è stata dimostrata sperimentalmente nel topo e nel ratto (blocco delle convulsioni da pentametilentetrazolo: DE50 orale 0.7 mg/kg ratto; blocco delle convulsioni da bemegride: DE50 orale 0.6 mg/kg topo).
L’effetto miorilassante di clotiazepam (coordinazione motoria) è risultato minore rispetto al diazepam.
Clotiazepam agisce attraverso l’interessamento selettivo di definite strutture cerebrali quali l’ipotalamo e il sistema limbico, migliorando la modulazione degli impulsi nervosi.
Tienor: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Tienor, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Tienor
Clotiazepam, somministrato per os nell’uomo, viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale, raggiungendo il picco ematico in 1,5 ore circa. Da vari studi realizzati emerge che clotiazepam possiede una breve emivita di 4–6 ore ed un volume di distribuzione di 2.47 L/kg. Inoltre 25 ore dopo la somministrazione non si è rilevata alcuna traccia del prodotto. Gli studi sulla distribuzione di clotiazepam marcato hanno permesso di accertare che il farmaco raggiunge principalmente fegato, reni e ghiandole surrenali. Somministrazioni ripetute per 3 settimane non hanno fatto registrare incrementi significativi della concentrazione del farmaco nei tessuti menzionati. Tutto ciò attesta la mancanza di accumulo di clotiazepam in una terapia prolungata. Il clotiazepam presenta un legame maggiore del 99% con le proteine seriche, senza una correlazione con l’andamento della concentrazione serica nel tempo.
Clotiazepam viene escreto sia con le urine che con le feci in rapporto 1:1. L’escrezione del farmaco avviene principalmente come molecola immodificata essendo la percentuale dei metaboliti non superiore al 10% nelle urine.
Tienor: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Tienor agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Tienor è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Tienor: dati sulla sicurezza
Le prove di tossicità sull’animale hanno dimostrato che clotiazepam è ben tollerato. Infatti la DL50 orale nel ratto è risultata > 2000 mg/kg, mentre nel topo è risultata di 957 mg/kg nel maschio e 1011 mg/kg nella femmina. Inoltre clotiazepam non si è dimostrato teratogeno né mutageno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Tienor: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Tienor
Tienor: interazioni
L’assunzione concomitante con alcol va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcol. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici, sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici si può avere aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate per coniugazione.
La clearance metabolica di clotiazepam non è influenzata in modo significativo dall’assunzione concomitante di contraccettivi orali, cimetidina o isoniazide.
La teofillina è un’antagonista delle benzodiazepine.
Tienor: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Tienor: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere paragrafo 4.5 “Interazìonì con altrì medìcìnalì ed altre forme dì ìnterazìone”).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco