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Tifactor (Levotiroxina Sodica): sicurezza e modo d’azione

Tifactor (Levotiroxina Sodica) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

TIFACTOR è indicato per l’ipotiroidismo (congenito o acquisito), gozzo non tossico diffuso, gozzo associato a tiroidite di Hashimoto, terapia soppressiva nel tumore della tiroide.

Tifactor: come funziona?

Ma come funziona Tifactor? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Tifactor

Categoria farmacoterapeutica: ormoni tiroidei, codice ATC: H03AA01

La tiroxina (T4) è un ormone contenente iodio che si trova in natura, prodotto dalla ghiandola tiroidea. Nei tessuti periferici viene convertito nel principio più attivo triiodotironina (T3). I recettori per T3 si trovano nelle membrane cellulari, nei mitocondri e nei nuclei cellulari. Gli ormoni tiroidei sono necessari per la normale crescita e sviluppo dell’organismo, in particolare del sistema nervoso. Essi aumentano la velocità metabolica basale dell’intero organismo e hanno effetti di stimolazione su cuore, muscolatura scheletrica, fegato e reni.

La levotiroxina sintetica contenuta in TIFACTOR ha effetti identici a quelli del principale ormone fisiologico secreto dalla tiroide.


Tifactor: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Tifactor, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Tifactor

Assorbimento

La levotiroxina è assorbita in maniera incompleta e variabile nel tratto gastroointestinale.

Distribuzione

La levotiroxina si lega quasu completamente alle proteine plastamtiche, principalmente alla globulina legante tiroxina, con una percentuale di levotiroxina non legata di circa lo 0,03%. La levotiroxina non legata viene convertita in triiodotironina.

Biotrasformazione

Levotiroxina è ampiamente metabolizzata nella tiroide, nel fegato, nei reni e nella ghiandola surrenale anteriore. Si verifica parziale ri-circolo enteropatico. Parte della levotiroxina è metabolizzata in triiodotironina.

Le vie metaboliche sono 4:

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Deiodinazione a triiodotironina (attiva) – T3 o a triiodotironina inversa (inattiva). Ulteriore deiodinazione di T3 porta alla formazione di acido tiroacetico.

Deaminazione a tetrone.

Coniugazione a glucoronide o solfato.

Scissione del legame con l’etere a diiodotirosina. La via metabolica più importante è la deiodinazione.

Eliminazione

La levotiroxina viene escreta con l’urina e le feci, in parte come farmaco libero e in parte come metaboliti coniugati e deiodinati. Il 30-55% della dose di levotiroxina viene escreto nelle urine e il 20-40% nelle feci.

Ha un’emivita di 7 giorni ma questa può essere abbreviata o prolungata in base alla condizione della malattia.


Tifactor: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Tifactor agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Tifactor è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Tifactor: dati sulla sicurezza

Tossicità acuta:

La levotiroxina ha una tossicità acuta molto lieve.

Tossicità cronica:

La tossicità cronica della levotiroxina è stata studiata in diverse specie animali (ratto, cane). Ad alte dosi, sono stati osservati nei ratti segni di epatopatia, un aumento dell’incidenza di nefrosi spontanea e cambiamenti nel peso degli organi.

Tossicità riproduttiva:

Non sono stati effettuati studi sulla tossicità riproduttiva sugli animali.

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Mutagenicità:

Non sono disponibili informazioni su questo argomento. Finora non è nota nessuna indicazione che suggerisca un danno alla progenie a causa di cambiamenti nel genoma causati dagli ormoni tiroidei.

Cancerogenicità:

Non sono stati condotti studi a lungo termine con levotiroxina sugli animali.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Tifactor: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Tifactor

Tifactor: interazioni

Gli effetti di warfarin, dicumarolo, acenocumarolo, fenindione e probabilmente altri anticoagulanti sono intensificati dall’uso concomitante di composti tiroidei.

È stato segnalato che lovastatina ha causato un caso di ipotiroidismo e uno di ipertiroidismo in due pazienti che assumevano levotiroxina. Sono state osservate false concentrazioni plasmatiche totali con il trattamento antinfiammatorio concomitante quale fenilbutazone o acido acetilsalicilico e terapia a base di levotiroxina. La levotirixina accelera il metabolismo del propranololo.

Se si inizia la terapia con levotiroxina in pazienti che assumono digitalici, la dose di digossina può necessitare un aggiustamento, i pazienti ipertiroidei possono necessitare un graduale aumento della dose di digossina durante il trattamento poiché inizialmente i pazienti sono relativamente sensibili alla digossina.

I farmaci per la tiroide aumentano le necessità metaboliche e pertanto devono essere usati con cautela con altri medicinali noti per aver influenza sulla funzione cardiaca, ad es. i simpaticomimetici, poiché possono influenzare questo effetto. Inoltre, gli ormoni tiroidei possono aumentare la sensibilità ai recettori delle catecolamine.

L’amiodarone può ridurre gli effetti degli ormoni tiroidei usati nel trattamento dell’ipotiroidismo.

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La risposta antidepressiva a imipramina, amitriptilina, e possibilmente agli antidepresisvi triciclici può essere accelerata dall’uso concomitante di levotiroxina.

Gli effetti di levotiroxina possono essere ridotti dall’uso concomitante di sertralina.

Casi isolati di ipertensione e tachicardia sono stati segnalati con la somministrazione concomitante di ketamina.

Alcuni farmaci come il litio agiscono direttamente sulla ghiandola tiroidea e inibiscono il rilascio di ormoni tiroidei che portano a ipotiroidismo clinico.

L’assorbimento di levotiroxina viene ridotto da sucralfato, sodio polistirene sulfonato o colestiramina che si legano nell’intestino.

Colesevelam: in uno studio d’interazione su volontari sani, colesevelam ha ridotto l’AUC e Cmax di levotiroxina quando somministrato in concomitanza o dopo un’ora. Non sono state osservate interazioni quando colesevelam è stato somministrato almeno 4 ore dopo levotiroxina.

Anche cimetidina, alluminio idrossido, calcio carbonato e solfato ferroso riducono l’assorbimento di levotiroxina da parte del tratto gastrointestinale.

È stato rilevato che l’uso concomitante di carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, primidone o rifampicina con levotiroxina aumenta il metabolismo di levotiroxina.

Si verifica una possibile interazione con gli agenti ipoglicemici, pertanto i pazienti diabetici devono essere monitorati per eventuali aumenti dell’insulina o degli agenti ipoglicemici orali.

Gli estrogeni, i prodotti contenenti estrogeni e i contraccettivi orali possono aumentare la necessità della dose di terapia tiroidea.

Al contrario, gli androgeni e i corticosterioidi possono ridurre le concentrazioni sieriche di globuline leganti la tiroxina.

È stato notato un aumento della concentrazione dell’ormone tiroide-stimolante dopo l’uso di clorochina con proguanil per la profilassi della malaria in un paziente stabilizzato in trattamento con levotiroxina.

Sono state osservate false concentrazioni plasmatiche totali basse con il trattamento antinfiammatorio concomitante come fenilbutazone o acido acetilsalicilico e terapia a base di levotiroxina.

Inibitori della proteasi

Gli inibitori della proteasi (per esempio ritonavir, indinavir, lopinavir) possono influenzare l’effetto della levotiroxina. Si raccomanda di monitorare attentamente i parametri dell’ormone tiroideo. Se necessario, la dose di levotiroxina deve essere modificata.

Sevelamer

Il sevelamer può ridurre l’assorbimento della levotiroxina. Pertanto, si raccomanda di monitorare i pazienti riguardo le variazioni della funzionalità tiroidea all’inizio o alla fine del trattamento concomitante. Se necessario, la dose di levotiroxina deve essere modificata.

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Inibitori della tirosin chinasi

Gli inibitori della tirosin chinasi (p. es. imatinib, sunitinib) possono ridurre l’efficacia della levotiroxina. Pertanto, si raccomanda di monitorare i pazienti per le variazioni della funzionalità tiroidea all’inizio o alla fine del trattamento concomitante. Se necessario, la dose di levotiroxina deve essere modificata.

Propiltiouracile, glucocorticoidi, beta-simpaticolitici, amiodarone e mezzi di contrasto contenenti iodio:

Queste sostanze inibiscono la conversione periferica di T4 a T3.

A causa dell’alto contenuto di iodio, l’amiodarone può indurre sia ipertiroidismo che ipotiroidismo. È richiesta particolare cautela in caso di gozzo nodulare con eventuale autonomia della tiroide non riconosciuta.

Medicinali induttori enzimatici:

I medicinali induttori enzimatici come i barbiturici o la carbamazepina possono aumentare la clearance epatica della levotiroxina.

Prodotti a base di soia

I prodotti a base di soia possono ridurre l’assorbimento intestinale della levotiroxina. Pertanto, soprattutto all’inizio e dopo l’interruzione di un’alimentazione comprendente supplementi a base di soia, può essere necessaria una modifica del dosaggio di TIFACTOR.

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Orlistat:

Possono verificarsi ipotiroidismo e/o ridotto controllo dell’ipotiroidismo quando orlistat e levotiroxina vengono assunti contemporaneamente. Ciò può essere dovuti ad un ridotto assorbimento di sali di iodio e/o levotiroxina


Tifactor: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Tifactor: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non sono stati eseguiti studi sulla la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Tuttavia, poiché la levotiroxina è identica all’ormone tiroideo fisiologico, non è attesa alcuna influenza di TIFACTOR sull’abilità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco

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