Transene capsule rigide (Clorazepato Dipotassico): sicurezza e modo d’azione
Transene capsule rigide (Clorazepato Dipotassico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.
Transene capsule rigide: come funziona?
Ma come funziona Transene capsule rigide? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Transene capsule rigide
Categoria farmacoterapeutica: Ansiolitici, derivati delle benzodiazepine; Codice ATC: N05BA05
TRANSENE è un derivato benzodiazepinico. Studi sperimentali hanno evidenziato che TRANSENE esplica, a livello del sistema nervoso centrale, una spiccata azione ansiolitica. In particolare, le prove di psicofarmacologia condotte sull’animale hanno mostrato che il prodotto attenua sensibilmente l’aggressività naturale e quella provocata. Studi neurofisiologici condotti nel gatto, nel coniglio e nella scimmia hanno mostrato che TRANSENE deprime elettivamente l’eccitabilità rinencefalica ed ipotalamica posteriore, nonché quella del sistema reticolare ascendente a livello del tronco encefalico. Questa azione sui centri nervosi imputati alla genesi delle emozioni quali la paura e l’aggressività, può spiegare lo spiccato effetto ansiolitico di TRANSENE. I risultati sperimentali sono stati ampiamente confermati da numerosi studi clinici: TRANSENE possiede un’attività ansiolitica specifica ed è ben tollerato.
Transene capsule rigide: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Transene capsule rigide, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Transene capsule rigide
Per via orale il clorazepato dipotassico è rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale: il massimo picco ematico è raggiunto in 1 ora. Una parte del clorazepato dipotassico è trasformata nel mezzo acido gastrico in N-desmetildiazepam, principale metabolita attivo. Il clorazepato dipotassico ed il suo metabolita, l’N-desmetildiazepam, sono metabolizzati nel fegato ed eliminati principalmente per via urinaria.
Transene capsule rigide: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Transene capsule rigide agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Transene capsule rigide è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Transene capsule rigide: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta: nel topo il clorazepato dipotassico ha dimostrato una tossicità estremamente bassa. Per via orale la DL50 è 700 mg/Kg, per via intravenosa 450 mg/Kg, mentre per via intraperitoneale è 290 mg/Kg. Nel ratto non si è raggiunta la DL50 con 1000 mg/Kg per via orale. La tossicità cronica è stata studiata in differenti specie animali per un periodo di 8 mesi. Nel coniglio e nel ratto sono state somministrate dosi di 12,5 mg/Kg e 50 mg/Kg per via sottocutanea; nel cane invece sono state somministrate dosi di 10 mg/Kg e 24 mg/Kg. Tali dosaggi non hanno determinato modificazioni dei parametri biologici ed ematologici, nè variazioni dei quadri istopatologici. La possibile attività teratogena è stata studiata nel topo, nel ratto e nel coniglio. Il farmaco è stato somministrato alle dosi di 12,5 mg/Kg e 50 mg/Kg per via orale nel topo e nel ratto (tra il settimo ed il diciottesimo giorno di gravidanza), per via sottocutanea nel coniglio (tra il settimo ed il ventesimo giorno). In nessun caso sono state riscontrate malformazioni fetali, nè alterazioni istologiche dei diversi organi.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Transene capsule rigide: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Transene capsule rigide
Transene capsule rigide: interazioni
L’assunzione concomitante con alcool deve essere evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con morfino derivati come la buprenorfina (antitussigeni e analgesici), barbiturici, altre benzodiazepine, antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi, clonidina e sostanze correlate. L’aumento dell’effetto depressivo centrale può avere gravi conseguenze, in particolare per coloro che guidano veicoli e usano macchinari. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire un aumento dell’euforia che conduce ad un aumento della dipendenza psichica.
Si manifesta un effetto sinergico con i depressivi neuromuscolari (farmaci curarosimili, miorilassanti).
Il rischio di sviluppare sintomi da sospensione improvvisa aumenta in caso di associazione con benzodiazepine prescritte come ansiolitici o ipnotici.
Cisapride: aumento transitorio dell’effetto sedativo delle benzodiazepine dovuto ad una maggiore velocità di assorbimento. La diminuzione della vigilanza può rendere pericoloso guidare e utilizzare macchinari.
Clozapina: l’associazione di clozapina e benzodiazepine aumenta il rischio di collasso con arresto respiratorio e/o cardiaco.
Sodio oxibato: l’uso concomitante di benzodiazepine, una classe di farmaci con proprietà farmacologiche simile a quelle del clorazepato, e di sodio oxibato, induce depressione respiratoria e/o compromissione della funzionalità respiratoria. Dal punto di vista biologico è pertanto plausibile che lo stesso effetto possa verificarsi quando il clorazepato venga co-somminisrato al sodio oxibato. A causa dell’aumento del rischio di depressione respiratoria, si deve evitare l’uso concomitante dei due principi attivi.
Oppioidi
L’uso concomitante di medicinali sedativi quali le benzodiazepine o correlati ad esse quali Transene con gli oppioidi, aumenta il rischio di sedazione,depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’effetto depressivo aggiuntivo sul SNC. La dose e la durata del trattamento concomitante devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4).
Transene capsule rigide: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Transene capsule rigide: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere ìl paragrafo 4.5 ).
Le associazioni possono potenziare l’effetto sedativo (vedere ìl paragrafo 4.5).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco