Trivastan 20 mg compresse rivestite (Piribedil): sicurezza e modo d’azione
Trivastan 20 mg compresse rivestite (Piribedil) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento della malattia di Parkinson:
In monoterapia;
In combinazione con levodopa; all’inizio o nel prosieguo della malattia.
Trivastan 20 mg compresse rivestite: come funziona?
Ma come funziona Trivastan 20 mg compresse rivestite? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Trivastan 20 mg compresse rivestite
Categoria farmacoterapeutica: agonisti della dopamina, codice ATC: N04BC08. Meccanismo di azione
Piribedil è un agonista dopaminergico.
Piribedil attraversa la barriera ematoencefalica e si lega ai recettori dopaminergici cerebrali, con un’affinità specifica ed elevata per i sottotipi D2 e D3.
A differenza degli altri agonisti dopaminergici, piribedil agisce anche come antagonista di due recettori ?2– adrenergici del sistema nervoso centrale (?2A e ?2C). L’attività sinergica di piribedil, data dall’agonismo dopaminergico e dall’antagonismo ?2-adrenergico, è stata dimostrata in studi della malattia di Parkinson su vari modelli animali.
Effetti farmacodinamici
Studi clinici di farmacodinamica negli umani hanno dimostrato la stimolazione di una elettrogenesi corticale “dopaminergica”, sia in fase di veglia che in fase di sonno, così come un effetto clinico su varie funzioni controllate dalla dopamina; questa attività è stata dimostrata utilizzando scale di valutazione comportamentali e psicometriche. In volontari sani, piribedil ha inoltre dimostrato di aumentare l’attenzione e la vigilanza durante gli esercizi cognitivi.
Efficacia e sicurezza clinica
L’efficacia di Trivastan da solo o in associazione con L-dopa per il trattamento della malattia di Parkinson è stata valutata in tre studi randomizzati, in doppio cieco (2 verso placebo e 1 verso bromocriptina). Questi studi hanno incluso un totale di 1.103 pazienti negli stadi da 1 a 3 della scala di Hoehn e Yahr, 546 dei quali in trattamento con Trivastan.
E’ stato dimostrato che Trivastan ha effetto su tutti i sintomi motori, con un miglioramento nella scala UPDRS III per almeno 7 mesi in monoterapia e per 12 mesi in associazione con L-dopa. Il miglioramento della scala UPDRS II (attività nella vita quotidiana) è stato di dimensioni comparabili.
Durante la monoterapia, il 16,6% (percentuale statisticamente significativa), dei pazienti trattati con piribedil ha richiesto un trattamento di emergenza con L-dopa rispetto a quelli trattati con placebo (40,2%).
Trivastan 20 mg compresse rivestite: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Trivastan 20 mg compresse rivestite, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Trivastan 20 mg compresse rivestite
Il Piribedil è rapidamente assorbito per via orale. Il picco massimo si raggiunge dopo 1 ora dalla somministrazione.
Il 20-30% della dose è eliminato dalla bile in 10 ore e il 35-75% attraverso le urine nel giro di 4 ore, il resto è eliminato attraverso le feci.
Trivastan 20 mg compresse rivestite: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Trivastan 20 mg compresse rivestite agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Trivastan 20 mg compresse rivestite è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Trivastan 20 mg compresse rivestite: dati sulla sicurezza
La DL 50 del Piribedil per via orale oscilla da 1460 a 2600 mg/Kg a seconda della specie animale utilizzata. Per via intravenosa la DL50 è di 145-174 mg/Kg nel topo.
In caso di somministrazione ripetuta (180 gg) per via orale, il farmaco è ben tollerato dal ratto sino a 100 mg/Kg/die e dalla scimmia fino a 30 mg/Kg/die.
Per via intramuscolare, nella scimmia, è stato ben tollerato alla dose di 20 mg/Kg/die ripetuta per 90 giorni. Piribedil, somministrato in modo cronico o sub cronico, è stato ben tollerato negli animali. Piribedil non ha dimostrato potenziale teratogeno nel topo, nel ratto e nel coniglio. Il farmaco non ha mostrato evidenze di potenziale genotossico in una serie di test in vitro e in vivo. Non sono stati effettuati studi di carcinogenicità.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Trivastan 20 mg compresse rivestite: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Trivastan 20 mg compresse rivestite
Trivastan 20 mg compresse rivestite: interazioni
Non somministrare con:
Bloccanti ganglionari o con IMAO.
Neurolettici (esclusa clozapina). Esiste un antagonismo reciproco fra i medicinali antiparkinsoniani dopaminergici e i neurolettici (vedere paragrafo 4.3).
I pazienti con sindrome extrapiramidale indotta da neurolettici devono essere trattati con un farmaco anticolinergico e non con un farmaco antiparkinsoniano dopaminergico (i recettori dopaminergici sono bloccati dai neurolettici).
Gli agonisti dopaminergici possono indurre o aggravare patologie psicotiche (vedere paragrafo 4.4). Se si richiede un trattamento neurolettico in pazienti affetti da malattia di Parkinson trattati con agonisti dopaminergici, questi ultimi devono essere ridotti progressivamente fino a completa eliminazione (una brusca interruzione dei dopaminergici espone al rischio di “sindrome neurolettica maligna”).
Neurolettici anti-emetici: deve essere usato un anti-emetico privo di effetti extrapiramidali.
L’associazione con tetrabenazina non è consigliabile in quanto esiste un reciproco antagonismo tra i farmaci antiparkinsoniani dopaminergici e tetrabenazina.
L’associazione di piribedil e alcool non è consigliabile.
Si deve prestare cautela quando piribedil è prescritto in associazione ad altri farmaci sedativi.
Trivastan 20 mg compresse rivestite: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Trivastan 20 mg compresse rivestite: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Pazienti in trattamento con piribedil che presentino episodi di sonnolenza e/o di attacchi di sonno improvviso devono essere informati di astenersi dalla guida o dall’intraprendere qualsiasi attività in cui una alterata attenzione potrebbe esporre loro stessi od altri al rischio di grave danno o di morte (ad es. durante l’uso di macchinari) fino a quando tali episodi ricorrenti e la sonnolenza non si siano risolti (vedere anche al paragrafo 4.4)
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco