Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione (Ciprofloxacina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione (Ciprofloxacina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari,soluzione è indicato per il trattamento dell’otite esterna acuta, causata da microrganismi sensibili alla ciprofloxacina,in adulti e bambini di età superiore ad un anno, con membrana timpanica intatta (vedere paragrafì 4.4 e 5.1)
Tenere in considerazione le linee guida ufficiali sull’uso appropriato degli agenti antibatterici.
Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione: come funziona?
Ma come funziona Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione
Categoria farmaco terapeutica: S02AA15 Organi di senso. Otologici. Antimicrobici.
Meccanismo di azione
Come agente antibatterico fluorochinolonico, l’attività battericida della ciprofloxacina viene esplicata mediante l’inibizione di entrambe i tipi di topoisomerasi II (DNA-girasi) e topoisomerasi IV, che sono fondamentali per la replicazione, trascrizione, riparazione e ricombinazione del DNA batterico.
Correlazione PK/PD
Non è mai stata descritta correlazione farmacodinamica per somministrazioni topiche. Con forme farmaceutiche ad applicazione locale, la concentrazione in situè molto più elevata della concentrazione plasmatica.
Meccanismo di resistenza
La resistenza in vitro alla ciprofloxacinapuò essere acquisita attraverso un processo progressivo di mutazioni nel sito bersaglio sia della DNA girasiche della topoisomerasi IV. Il grado risultante di resistenza crociata tra ciprofloxacina e altri fluorochinoloni è variabile. Clinicamente la resistenza può non essere dovuta a mutazioni singole, ma generalmente a mutazioni multiple a molte o tutte le sostanze attive appartenente alla stessa classe.
L’impermeabilità e/o i meccanismi di resistenza di pompa di efflusso della sostanza attiva possono avere effetti variabili sulla sensibilità ai fluorochinoloni, la quale dipende dalle proprietà fisico- chimiche delle varie sostanze attive all’interno della classe e dall’affinità del sistema di trasporto per ognuna di queste sostanze attive. Tutti i meccanismi di resistenza in vitro sono comunemente osservati in casi clinici isolati. I meccanismi di resistenza che inattivano altri antibiotici come ad esempio barriere di permeazione (comune nello Pseudomonasaeruginosa) e meccanismi di efflusso possono influire la sensibilità alla ciprofloxacina.
È stata osservata una resistenza mediata da plasmide codificata dai geni qnr.
Breakpoints
Per la maggior parte dei microorganismi topici ci sono limitati dati farmacologici e nessun dato relativo all’esito del trattamento. Per questo motivo EUCAST propone che i valori soglia epidemiologici (ECOFFs) siano utilizzati per indicare la sensibilità dei microorganismi topici.
Valori soglia epidemiologici secondo EUCAST e ECOFF ?mg/ml
Enterobatteri 0,125 mg/l
Staphylococcusspp 1 mg/l
Pseudomonasaeruginosa 0,5 mg/l
La prevalenza della resistenza acquisita può variare a seconda delle zone geografiche e del clima per specie selezionate di microorganismi. Quindi è opportuno fare riferimento a informazioni locali sulla resistenza batterica, particolarmente quando vengono trattate infezioni gravi.
Queste informazioni forniscono solo un orientamento approssimativo sulla probabilità che il microorganismo sia sensibile a quell’antibiotico.
Sulla base dei dati attuali nella tabella seguente viene indicata la sensibilità alla ciprofloxacina dei maggiori patogeni per le indicazioni approvate.
| Specie per le quali la resistenza acquisita può essere un problema |
|---|
| Microorganismi aerobi Gram positivi Staphylococcusaureus |
| Microorganismi aerobi Gram negativi Pseudomonasaeruginosa |
NB: le forme farmaceutiche per somministrazione topica locale inducono concentrazioni in situ molte più elevate di quelle plasmatiche. Rimangono dubbi sulla cinetica delle concentrazioni in situ, le condizioni chimico-fisiche locali che possono modificare l’attività dell’antibiotico e la stabilità del prodotto in situ.
Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione
Le concentrazioni plasmatiche di ciprofloxacina non sono state misuratedopo somministrazionedi 0,25 ml Unicexal 0,2% (dose totale: 0,5 mg di ciprofloxacina). Si prevede che i livelli plasmatici non saranno rilevabili o saranno molto bassi, anche se, in condizioni normali di utilizzo, non è previsto unassorbimento sistemico significativo di ciprofloxacina. Anche se l’intera quantità di ciprofloxacinavenisse assorbita dopo somministrazione ad entrambe le orecchie (1 mg dose totale), è improbabile che possa verificarsi una concentrazione plasmatica rilevabile nell’uomo, considerando 180 l come volume di distribuzione di ciprofloxacina (informazioni EUCAST) e 5 ng/ml il limite di rilevabilità.
Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione: dati sulla sicurezza
Non sono stati osservatidati significativi negli studi dicarcinogenicità o di tossicità riproduttiva e dello sviluppo. La ciprofloxacina è ben tollerata quando applicata sia sulla pelle intatta che abrasa del condotto uditivo esterno.
In animali da esperimento, la tossicità è stata rilevata esclusivamente a dosi che sono molto più alte di quella usata per trattamento auricolare.
La ciprofloxacina e gli altri chinolonihanno mostrato di causare artropatia in animali immaturi della maggior parte delle specie esaminate in seguito a somministrazione orale. Il grado di cartilagine coinvolta dipende dall’età, dalla specie e dalla dose. Con 30 mg/kg di ciprofloxacina l’effetto sulle articolazioni è stato minimo.
Mentre le articolazioni di alcune specie di animali giovani sono sensibili ad effetti degenerativi dei fluorochinoloni (principalmente il cane), giovani cavie adulte a cui è stata somministrata ciprofloxacina nell’orecchio medio per un mese non hanno mostrato modifiche strutturali ofunzionali delle cellule ciliari cocleari e nessuna lesione degli ossicini.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione
Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione: interazioni
Non sono stati condotti studi di interazione farmacologica con Unicexal.
Dato il basso livello plasmatico previsto a seguito dell’applicazione per via auricolare, è improbabile che la ciprofloxacina possa mostrareinterazioni a livello sistemico con altri farmaci.
L’uso concomitante di altri preparati auricolari non è raccomandato.
Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Unicexal 2 mg/ml gocce auricolari, soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Unicexalnon influisce o influisce in modo trascurabilesulla capacità di guidare e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco