Xamamina (Dimenidrinato): sicurezza e modo d’azione
Xamamina (Dimenidrinato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Mal di mare, d’aereo, d’auto e di treno.
Xamamina: come funziona?
Ma come funziona Xamamina? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Xamamina
Categoria farmacoterapeutica: antiemetici e antinausea Codice ATC A04AD49
Le proprietà farmacodinamiche del dimenidrinato consistono in attività antiemetica, antistaminica e anticolinergica. Il dimenidrinato possiede inoltre attività depressiva a carico del sistema nervoso centrale. Anche se l’esatto meccanismo della sua azione antiemetica non è stato del tutto chiarito, è stato dimostrato che il dimenidrinato inibisce la stimolazione labirintica, agendo dapprima sul sistema degli otoliti e, per dosi maggiori, anche sui canali semicircolari del labirinto auricolare.
Il dimenidrinato ha azione anticolinergica e tale attività viene ritenuta da alcuni Autori il principale meccanismo d’azione, dal momento che la stimolazione colinergica dei sistemi vestibolare e reticolare potrebbe essere responsabile della nausea e del vomito conseguenti al movimento.
Gli effetti depressivi sul sistema nervoso centrale si riducono solitamente dopo pochi giorni di trattamento. Dopo l’uso prolungato, si potrebbe verificare una lieve riduzione dell’attività antiemetica.
Xamamina: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Xamamina, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Xamamina
Dopo somministrazione, in singola dose orale, la difenidramina compare nel sangue entro 15 minuti e i picchi delle concentrazioni plasmatiche sono ottenuti tra 1 e 4 ore.
La concentrazione si mantiene elevata per un periodo analogo per decorrere poi esponenzialmente di modo che l’emivita plasmatica risulta di 6-7 ore.
Il farmaco si distribuisce uniformemente nei diversi tessuti dell’organismo, compreso il SNC e la quasi totalità del farmaco è eliminata per via urinaria sotto forma di metaboliti.
La sede principale della trasformazione metabolica risiede nel fegato.
La difenidramina attraversa la placenta ed è stata trovata nel latte materno.
Xamamina: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Xamamina agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Xamamina è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Xamamina: dati sulla sicurezza
I valori di LD50 ottenuti dopo somministrazione orale, in dose singola, nel topo e nel ratto, sono pari rispettivamente a 150 e 600 volte la DTeS umana pro Kg.
La somministrazione orale ripetuta per 3 mesi nei ratti di ambo i sessi e nei cani, non ha provocato alcuna alterazione ponderale negli animali trattati con la dose bassa mentre ha provocato un calo di peso, correlato alla diminuzione dei consumi di mangime, in quelli trattati con la dose alta. Gli esami chimico-clinici, ematologici, il peso degli organi e l’esame istologico non hanno evidenziato alcuna differenza rispetto ai controlli.
La somministrazione quotidiana di Xamamina, per via orale, a ratte, non ha provocato alterazioni in alcun parametro relativo alle madri e non ha evidenziato azione teratogena.
Xamamina non ha provocato alcuna variazione della fertilità sia nei maschi che nelle femmine.
La somministrazione di 35 e 70 mg/kg di Xamamina per via orale al ratto, per tutta la durata della gravidanza e dell’allattamento, non ha inoltre determinato variazioni dei parametri ponderali relativi alle madri in entrambi i periodi, né della durata della gestazione né del numero e del peso dei nati.
Lo studio teratogenetico eseguito somministrando Xamamina a coniglie gravide non ha evidenziato la presenza di effetti tossici né a carico della madre né a livello di organogenesi.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Xamamina: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Xamamina
Xamamina: interazioni
Il prodotto può aumentare gli effetti di altri agenti depressivi del Sistema Nervoso Centrale, quali alcool, barbiturici, altri ipnotici, sedativi o tranquillanti. In caso di assunzione concomitante di tali sostanze, si deve prestare attenzione allo scopo di evitare fenomeni addittivi di sedazione.
Il prodotto può potenziare gli effetti di altri farmaci anticolinergici, inclusi gli antidepressivi. Qualora somministrato in concomitanza ad antibiotici aminoglicosidici o altri farmaci ototossici, il dimenidrinato può mascherare i primi sintomi di ototossicità, la quale può rilevarsi solo quando il danno è irreversibile (vedì anche par. 4.4).
Xamamina: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Xamamina: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Poiché il più frequente effetto secondario degli antistaminici è la sedazione che può manifestarsi come sonnolenza, di ciò devono tenere conto coloro che svolgono operazioni richiedenti integrità del grado di vigilanza (guida autoveicoli, condotta di macchinari).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco