Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione (Bromfenac Sodio Sesquidrato): sicurezza e modo d’azione
Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione (Bromfenac Sodio Sesquidrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Yellox è indicato nell’adulto per il trattamento dell’infiammazione oculare postoperatoria dopo estrazione di cataratta.
Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione: come funziona?
Ma come funziona Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione
Categoria farmacoterapeutica: oftalmologici, agenti antinfiammatori, non steroidei, codice ATC: S01BC11.
Meccanismo d’azione
Il bromfenac è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), dotato di attività antinfiammatoria che si ritiene dovuta alla sua capacità di bloccare la sintesi delle prostaglandine soprattutto tramite l’inibizione della ciclossigenasi 2 (COX-2). La ciclossigenasi 1 (COX-1) è inibita solo in lieve misura. In vitro, il bromfenac ha inibito la sintesi delle prostaglandine nel corpo ciliare dell’iride di coniglio. I valori di IC50
sono stati più bassi per il bromfenac (1,1 ?M) in confronto all’indometacina (4,2 ?M) e al pranoprofene (11,9 ?M).
A concentrazioni di 0,02%, 0,05%, 0,1% e 0,2%, il bromfenac ha inibito pressoché tutti i segni di infiammazione oculare in un modello di uveite sperimentale nel coniglio.
Efficacia clinica
Due studi multicentrici di fase II, randomizzati, in doppio cieco, a gruppi paralleli sono stati condotti in Giappone e due studi multicentrici di fase III, randomizzati (2:1), in doppio cieco, a gruppi paralleli, controllati con placebo sono stati condotti negli USA per determinare la sicurezza ed efficacia clinica di Yellox somministrato due volte al giorno nel trattamento dell’infiammazione postoperatoria in pazienti sottoposti a chirurgia di cataratta. In questi studi, la sostanza oggetto di studio è stata somministrata approssimativamente 24 ore dopo l’intervento di cataratta e per un periodo massimo di 14 giorni. L’efficacia del trattamento è stata determinata per un massimo di 29 giorni.
Una percentuale significativamente maggiore di pazienti nel gruppo Yellox, pari al 64,0% vs. 43,3% nel gruppo placebo (p<0,0001), ha presentato una regressione completa dell’infiammazione oculare il giorno 15 dello studio. È stato riscontato un numero significativamente minore di cellule e flare in camera anteriore nelle prime 2 settimane postoperatorie (85,1% di pazienti con punteggio di flare ?1) vs. placebo (52%). La differenza di percentuale di regressione dell’infiammazione è stata già evidente il giorno 3.
In un ampio studio ben controllato condotto in Giappone, Yellox si è dimostrato efficace come il pranoprofene soluzione oftalmica.
Popolazione pediatrica
L’Agenzia Europea dei Medicinali ha previsto l’esonero dall’obbligo di presentare i risultati degli studi con Yellox in tutti i sottogruppi della popolazione pediatrica per l’infiammazione oculare postoperatoria (vedere paragrafo 4.2 per ìnformazìonì sull’uso pedìatrìco).
Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione
Assorbimento
Il bromfenac permea con efficacia la cornea dei pazienti con cataratta: una dose singola ha indotto un picco medio di concentrazione nell’umore acqueo di 79±68 ng/ml a 150-180 minuti dopo la somministrazione. Queste concentrazioni si sono mantenute per 12 ore nell’umore acqueo con livelli misurabili fino a 24 ore nei principali tessuti oculari, retina compresa. Dopo due somministrazioni giornaliere di bromfenac collirio, le concentrazioni plasmatiche non sono state quantificabili.
Distribuzione
Il bromfenac presenta un alto legame alle proteine plasmatiche. In vitro, il 99,8% è stato legato alle proteine nel plasma umano.
Non è stato osservato alcun legame biologicamente rilevante con la melanina in vitro.
Gli studi condotti nel coniglio con bromfenac radiomarcato hanno dimostrato che le concentrazioni maggiori dopo somministrazione topica si osservano nella cornea, seguita dalla congiuntiva e dall’umore acqueo. Nel cristallino e nel corpo vitreo sono state osservate solo concentrazioni basse.
Biotrasformazione
Nelle persone trattate per via orale, il composto parentale immodificato è il componente principale nel plasma. Sono stati identificati diversi metaboliti coniugati e non coniugati e l’ammide ciclica è il metabolita principale nelle urine.
Eliminazione
Dopo somministrazione oculare, l’emivita del bromfenac nell’umore acqueo è di 1,4 h e indica una rapida eliminazione.
Dopo somministrazione orale di 14C-bromfenac a volontari sani, l’escrezione urinaria è stata la via principale di escrezione della sostanza radioattiva con l’82% circa, mentre l’escrezione fecale è stata del 13% circa della dose.
Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione: dati sulla sicurezza
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno. Tuttavia, la somministrazione orale di 0,9 mg/kg/die nel ratto (900 volte la dose oftalmica raccomandata) ha causato letalità embrio-fetale, aumento della mortalità neonatale e ridotta crescita postnatale. I conigli in gravidanza trattati per via orale con 7,5 mg/kg/die (7.500 volte la dose oftalmica raccomandata) hanno presentato un aumento delle perdite post-impianto (vedere paragrafo 4.6).
Gli studi sugli animali hanno dimostrato che il bromfenac è escreto nel latte dopo somministrazione orale di dosi di 2,35 mg/kg, pari a 2.350 volte la dose oftalmica raccomandata. Tuttavia, dopo somministrazione oculare, i livelli plasmatici non sono stati rilevabili (vedere paragrafo 5.2).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione
Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione: interazioni
Non sono stati effettuati studi di interazione. Non sono state segnalate interazioni con i colliri antibiotici utilizzati in occasione degli interventi chirurgici.
Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Yellox 0,9 mg/ml collirio, soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Yellox altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Al momento dell’instillazione può verificarsi un transitorio offuscamento della vista. In caso di offuscamento della vista al momento dell’instillazione, i pazienti devono essere avvisati dall’astenersi dalla guida o dall’uso di macchinari fino a che la vista non sia tornata nitida.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco