Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione (Zolpidem Tartrato): sicurezza e modo d’azione
Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione (Zolpidem Tartrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Zolprem è indicato per il trattamento a breve termine dell’insonnia in pazienti adulti, nelle situazioni in cui l’insonnia è debilitante o causa grave sofferenza al paziente.
Le benzodiazepine o le sostanze simil-benzodiazepiniche sono indicate solamente nei casi di insonnia grave, debilitante o tale da causare profondo malessere.
Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione: come funziona?
Ma come funziona Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione
Categoria farmacoterapeutica: Ipnotici e Sedativi, Analoghi delle benzodiazepine Codice ATC: N05CF02
Zolpidem, una imidazopiridina è una sostanza ipnotica simile alle benzodiazepine. Studi sperimentali hanno evidenziato effetti sedativi a dosi inferiori a quelle necessarie per ottenere effetti anticonvulsivanti, miorilassanti o ansiolitici. Questi effetti sono correlati ad una azione agonista specifica su recettori centrali appartenenti al complesso recettoriale macromolecolare GABA-omega (BZ1 e BZ2) che regola l’apertura dei canali dello ione cloruro. Zolpidem agisce principalmente sui recettori del sottotipo omega (BZ1). L’importanza clinica di questo dato non è nota.
Gli studi randomizzati hanno mostrato solo evidenze convincenti dell’efficacia di zolpidem 10 mg.
In uno studio randomizzato in doppio cieco su 462 volontari sani non in età avanzata che soffrivano di insonnia transitoria, zolpidem 10 mg ha ridotto di 10 minuti rispetto al placebo il tempo medio necessario per addormentarsi, mentre nel caso di zolpidem 5 mg tale tempo era di 3 minuti.
In uno studio randomizzato in doppio cieco su 114 pazienti non in età avanzata che soffrivano di insonnia cronica, zolpidem 10 mg ha ridotto di 30 minuti rispetto al placebo il tempo medio necessario per addormentarsi, mentre nel caso di zolpidem 5 mg tale tempo era di 15 minuti.
In alcuni pazienti, una dose inferiore di 5 mg può risultare efficace.
Popolazione pediatrica
La sicurezza di impiego e l’efficacia di zolpidem non sono state dimostrate in pazienti di età inferiore a 18 anni. Uno studio clinico controllato e randomizzato verso placebo condotto su 201 pazienti di età compresa fra 6 e 17 anni affetti da insonnia associata a disturbo da deficit di attenzione-iperattività, ha mostrato che zolpidem a dosi di 0.25 mg/kg/die (fino a un massimo di 10 mg/die) non è più efficace del placebo.
Le reazioni avverse al trattamento osservate più di frequente con zolpidem, in confronto al placebo, sono state di tipo psichiatrico o neurologico: vertigini (23.5% versus 1.5%), cefalea (12.5% versus 9.2%) e allucinazioni (7.4% versus 0%) (vedì paragrafì 4.2 e 4.3).
Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione
Assorbimento
Lo zolpidem tartrato è rapidamente assorbito e manifesta rapidamente il suo effetto ipnotico. La biodisponibilità dopo somministrazione orale è del 70%. All’interno dell’intervallo delle dosi terapeutiche, la cinetica è lineare. Il livello plasmatico terapeutico è compreso tra 80 e 200 ng/ml. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta nell’arco di tempo compreso tra 30 minuti e 3 ore dopo la somministrazione.
Distribuzione
Il volume di distribuzione negli adulti è di 0,54 L/kg e si riduce a 0,34 L/kg nei pazienti anziani.
Il legame alle proteine plasmatiche è del 92%. Il metabolismo di primo passaggio attraverso il fegato è di circa il 35%. Il legame alle proteine non viene modificato da somministrazioni ripetute, ciò indica la mancanza di un effetto competitivo tra zolpidem tartrato ed i suoi metaboliti per i siti di legame.
Eliminazione
L’emivita di eliminazione è breve, con una media di 2,4 ore ed una durata di azione fino a 6 ore.
Tutti i metaboliti sono farmacologicamente inattivi e sono eliminati nelle urine (56%) e nelle feci (37%). Nell’ambito degli studi clinici zolpidem tartrato si è dimostrato non dializzabile.
Popolazioni speciali
Nei pazienti con insufficienza renale, si osserva una moderata riduzione della clearance (indipendentemente da un’eventuale dialisi). Gli altri parametri farmacocinetici restano inalterati.
Nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza epatica, la biodisponibilità dello zolpidem tartrato è aumentata. La clearance è ridotta e l’emivita di eliminazione prolungata (circa 10 ore).
Nei pazienti con cirrosi epatica è stato osservato un aumento di cinque volte dell’AUC e di tre volte dell’emivita.
Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione: dati sulla sicurezza
Gli effetti preclinici sono stati osservati solo a dosi ben al di sopra dei livelli di esposizione massima nell’uomo e hanno quindi poca importanza per l’utilizzo clinico.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione
Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione: interazioni
Non è raccomandato l’uso concomitante con alcool. L’effetto sedativo può aumentare se il medicinale viene assunto in associazione con alcool. Ciò influisce sulla capacità di guidare e di usare macchinari.
Associazione con farmaci ad effetto depressivo sul SNC
Deve essere esercitata cautela quando zolpidem è usato in associazione con altri farmaci a effetto depressivo sul SNC (vedere paragrafo 4.4).
Un potenziamento dell’effetto depressivo centrale può verificarsi in caso di uso concomitante di antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, miorilassanti, antidepressivi, analgesici narcotici, farmaci antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi (vedere paragrafì 4.8 e 5.1). Nel caso degli analgesici narcotici, si può verificare inoltre un aumento dell’euforia che può indurre un aumento della dipendenza psicologica.
Pertanto, l’uso concomitante di zolpidem con tali farmaci può accrescere la sonnolenza e la compromissione psicomotoria nella giornata successiva, inclusa la compromissione della capacità di guidare veicoli (vedere paragrafo 4.4 e paragrafo 4.7). Inoltre, sono stati riportati casi isolati di allucinazioni visive nei pazienti che assumevano zolpidem con antidepressivi, compresi bupropione, desipramina, fluoxetina, sertralina e venlafaxina.
La co-somministrazione di fluvoxamina può accrescere i livelli ematici di zolpidem; l’uso concomitante non è raccomandato.
La co-somministrazione di ciprofloxacina può accrescere i livelli ematici di zolpidem; l’uso concomitante non è raccomandato.
Oppiacei
L’uso concomitante di farmaci sedativi come le benzodiazepine o loro analoghi come zolpidem con oppioidi aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte, a causa dell’effetto depressivo additivo sul SNC. Il dosaggio e la durata dell’uso concomitante devono essere limitati (vedere paragrafo 4.4).
Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Zolprem 10 mg/ml gocce orali, soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Zolprem compromette notevolmente la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
I conducenti di veicoli e gli operatori di macchinari devono essere informati che, come con altri ipnotici, vi è un possibile rischio di sonnolenza, prolungato tempo di reazione, capogiro, sopore, vista confusa/doppia e ridotta vigilanza e compromissione della capacità di guidare, il mattino successivo alla terapia (vedere paragrafo 4.8). Per minimizzare il rischio, si raccomanda un periodo di riposo di almeno 8 ore fra l’assunzione di zolpidem e la guida di veicoli, l’uso di macchinari e il lavoro in altezza.
Compromissione della capacità di guidare veicoli e comportamenti come "addormentarsi al volante" si sono verificati con zolpidem in monoterapia, alle dosi terapeutiche.
Inoltre, la co-somministrazione di zolpidem con alcol e altri farmaci ad effetto depressivo sul SNC
accresce il rischio di tali comportamenti (vedere paragrafì 4.4 e 4.5). I pazienti devono essere avvertiti di non usare alcol o altre sostanze psicoattive mentre assumono zolpidem.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco