Zomacton (Somatropina): sicurezza e modo d’azione
Zomacton (Somatropina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
ZOMACTON è indicato per il trattamento prolungato di bambini con deficit della crescita dovuto a una inadeguata secrezione dell’ormone della crescita e per il trattamento prolungato del ritardo della crescita dovuto alla Sindrome di Turner diagnosticata tramite analisi cromosomica.
Zomacton: come funziona?
Ma come funziona Zomacton? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Zomacton
Categoria Farmacoterapeutica: somatropina e agonisti della somatropina, codice ATC: H01AC01
ZOMACTON è identico all’ormone umano della crescita di origine ipofisaria (ip-hGH) per ciò che concerne la sequenza degli aminoacidi, la lunghezza della catena (191 aminoacidi) e il profilo farmacocinetico. Si può pertanto prevedere che ZOMACTON abbia gli stessi effetti farmacologici dell’ormone endogeno.
Sistema scheletrico:
L’ormone della crescita provoca nell’uomo una crescita generalmente proporzionata delle ossa dello scheletro. In seguito a somministrazione esogena di ZOMACTON è stato dimostrato un aumento lineare della crescita nei bambini con deficit confermato di ip-hGH. L’aumento misurabile in altezza dopo somministrazione di ZOMACTON è dovuto a un effetto sulle placche epifisarie delle ossa lunghe. Nei bambini con deficit di ip-hGH ZOMACTON provoca un aumento della velocità di crescita e un aumento delle concentrazioni di IGF-1 (Insulin-like Growth Factor/Somatomedin-C) che sono simili a quelle osservate dopo terapia
con ip-hGH. Sono stati osservati anche aumenti delle concentrazioni medie sieriche di fosfatasi alcalina.
Altri organi e tessuti:
In risposta all’ormone della crescita si osserva anche un aumento della dimensione di altri tessuti, proporzionale all’aumento totale del peso corporeo. I cambiamenti comprendono: aumento della crescita del tessuto connettivo, della pelle e degli annessi cutanei; aumento della muscolatura scheletrica, con incremento del numero e della dimensione delle cellule; crescita del timo; aumento della dimensione del fegato, con aumento della proliferazione cellulare e un lieve aumento della dimensione delle gonadi, delle surrenali e della tiroide.
In seguito a terapia di sostituzione con ormone della crescita non è stata segnalata una crescita sproporzionata della pelle e delle ossa piatte, né un’accelerazione della maturazione sessuale.
Metabolismo delle proteine, dei carboidrati e dei lipidi:
L’ormone della crescita provoca ritenzione di azoto e fa aumentare il trasporto di aminoacidi nei tessuti. Entrambi i processi fanno aumentare la sintesi proteica. L’ormone della crescita provoca una diminuzione dell’utilizzazione dei carboidrati e della lipogenesi. Quando venga somministrato a dosi elevate o in assenza di insulina, l’ormone della crescita ha un effetto diabetogeno, in quanto esplica effetti osservati tipicamente durante il digiuno (ad es.: intolleranza ai carboidrati, inibizione della lipogenesi, mobilizzazione dei lipidi e chetosi).
Metabolismo minerale:
In seguito a trattamento con ormone della crescita si verifica ritenzione di sodio, potassio e fosforo. L’aumentata escrezione di calcio per via renale è controbilanciata da un aumento dell’assorbimento nell’intestino. Le concentrazioni sieriche di calcio non vengono alterate in modo significativo nei pazienti trattati con ZOMACTON o con ip-hGH. È stato segnalato un aumento delle concentrazioni sieriche di fosfati inorganici sia dopo ZOMACTON che dopo ip-hGH. L’accumulo di questi minerali sta a indicare un aumento del fabbisogno durante la sintesi tissutale.
Zomacton: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Zomacton, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Zomacton
A 8 soggetti sani è stata somministrata somatropina alla dose di 0,1 mg/kg di peso corporeo. Sei ore dopo la somministrazione sono state determinate concentrazioni plasmatiche picco di circa 64 ng/ml.
Zomacton: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Zomacton agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Zomacton è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Zomacton: dati sulla sicurezza
Tossicità per somministrazione singola:
Studi di tossicità per somministrazione singola sono stati condotti nei ratti (somministrazione intramuscolare di 10 mg/kg), cani e scimmie (dose intramuscolare di 5 mg/kg, corrispondente a 50-100 volte la dose terapeutica umana). In nessuna di queste specie è stata evidenziata una tossicità correlata al farmaco.
Tossicità per somministrazioni ripetute:
Non sono stati osservati segni importanti di tossicità in uno studio condotto sul ratto in cui venivano somministrate dosi di 1,10 mg/kg/die per 30 giorni e di 0,37 mg/kg/die per 90 giorni.
Tossicologia riproduttiva, potenziale mutageno e carcinogeno:
La somatropina prodotta mediante tecnologia del DNA ricombinante è identica all’ormone umano ipofisario endogeno della crescita. Ha le stesse proprietà biologiche ed è solitamente somministrata a dosi fisiologiche.
Pertanto non è stato ritenuto necessario eseguire il range completo di tali studi tossicologici. Effetti indesiderati sugli organi riproduttivi, sulla gravidanza e sull’allattamento sono improbabili e neppure ci si può aspettare un potenziale carcinogenico. Uno studio di mutagenesi ha mostrato l’assenza di potenziale mutageno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Zomacton: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Zomacton
Zomacton: interazioni
Il trattamento concomitante con glucocorticoidi inibisce l’effetto di promozione della crescita di ZOMACTON. Nei pazienti con deficit di ACTH la terapia sostitutiva con glucocorticoidi deve
essere accuratamente aggiustata in modo da evitare qualsiasi effetto inibitorio sull’ormone della crescita.
L’ormone della crescita diminuisce la conversione del cortisone in cortisolo e potrebbe svelare un ipoadrenalismo centrale non precedentemente rilevato o rendere inefficaci le basse dosi di terapia sostitutiva di glucocorticoidi (vedere paragrafo 4.4).
Dosi elevate di androgeni, estrogeni o steroidi anabolizzanti, possono accelerare la maturazione delle ossa e inibire, quindi, l’aumento della crescita.
Poichè la somatropina può indurre uno stato di insulino-resistenza, può essere necessario modificare la dose di insulina nei pazienti diabetici che sono sotto trattamento concomitante con ZOMACTON.
Zomacton: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Zomacton: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
ZOMACTON non altera o altera in maniera trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco