Astepro 1,5 mg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Astepro 1,5 mg: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Astepro 1,5 mg/ml, spray nasale, soluzione
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Soluzione contenente 1,5 mg/ml di azelastina cloridrato.
La dose erogata per singola applicazione (0,14 ml) contiene 0,21 mg di azelastina cloridrato equivalente a 0,19 mg di azelastina.
Eccipienti:
Una erogazione contiene 0,017 mg di benzalconio cloruro. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Spray nasale, soluzione. Soluzione incolore limpida.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento sintomatico di rinite allergica, in adulti, adolescenti e bambini di età pari o superiore a 6 anni.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Uso negli adulti e negli adolescenti di età pari o superiore a 12 anni
2 spruzzi in ogni narice una volta al giorno. In alcuni casi possono essere richiesti due spruzzi in ogni narice due volte al giorno. La dose massima giornaliera è due spruzzi in ogni narice due volte al giorno.
Uso nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni:
1 spruzzo in ogni narice due volte al giorno.
Le esperienze cliniche di durata fino a 4 settimane mostrano una buona efficacia e sicurezza nei bambini. Esperienze più lunghe nei bambini non sono disponibili; comunque, trials clinici di durata fino ad un anno che hanno utilizzato una dose giornaliera due volte maggiore hanno mostrato una buona sicurezza negli adulti e negli adolescenti.
Astepro spray nasale non è raccomandato nei bambini al di sotto dei 6 anni di età, a causa della mancanza di dati di sicurezza e/o di efficacia.
Durata del trattamento
Astepro Spray nasale è indicato per un uso a lungo termine. La durata del trattamento deve essere una decisione clinica considerando la gravità dei sintomi allergici, la sicurezza e deve corrispondere al periodo di esposizione
agli allergeni.
L’utilizzo per più di 4 settimane non è raccomandato nei bambini di età compresa tra 6-11 anni a causa della mancanza di dati clinici.
Modo di somministrazione
Uso nasale (topico – mucosa nasale)
Precauzioni che devono essere prese prima della manipolazione o della somministrazione del medicinale:
Spruzzare con la testa diritta.
Prima del primo utilizzo, la pompa deve essere preparata spingendola in basso e rilasciandola per sei volte. Quando Astepro Spray nasale non viene utilizzato per 3 o più giorni, la pompa deve essere preparata nuovamente spingendola in basso e rilasciandola un numero di volte sufficiente a far uscire una piccola quantità di soluzione nebulizzata.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo azelastina cloridrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Astepro Spray Nasale contiene il conservante benzalconio cloruro, che è un irritante e può causare reazioni cutanee.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono stati effettuati studi di interazione specifici con Astepro spray nasale. Sono stati effettuati studi di interazione con elevate dosi orali. Tuttavia, non hanno mostrato alcuna rilevanza con Astepro Spray nasale 1,5 mg/ml, poiché i livelli sistemici dopo la somministrazione non hanno raggiunto più di 1/5 dei livelli che erano stati ben tollerati dopo la somministrazione orale.
04.6 Gravidanza e allattamento
Non ci sono dati relativi all’uso di azelastina in donne in gravidanza o sono in numero limitato. Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva a dosi orali elevate (vedere paragrafo 5.3). Pertanto deve essere usata cautela quando si usa Astepro Spray nasale durante la gravidanza.
Allattamento
Non è noto se azelastina/metaboliti siano escreti nel latte materno umano. Poiché molti medicinali sono escreti nel latte materno, deve essere usata cautela quando si somministra azelastina a donne che allattano al seno.
Fertilità
Negli studi condotti sugli animali sono stati riscontrati effetti sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3).
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Astepro Spray nasale altera lievemente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Raramente, il paziente può manifestare affaticamento, stanchezza, spossatezza, capogiri o debolezza a causa della patologia stessa, o quando usa Astepro Spray nasale. In questi casi, può essere compromessa la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Deve essere prestata particolare attenzione al fatto che l’alcol può esacerbare questi effetti.
04.8 Effetti indesiderati
Comunemente, dopo la somministrazione, può manifestarsi disgeusia, un sapore sgradevole tipico del farmaco (spesso a causa di un errato metodo di somministrazione, vale a dire, inclinando la testa troppo indietro durante la somministrazione) che, in rari casi, può generare nausea.
Gli eventi avversi sono di seguito elencati con classificazioni per sistemi e organi e frequenza. Le frequenze sono definite come segue:
Molto comune (≥1/10) Comune (≥1/100, <1/10)
Non comune (≥1/1.000, <1/100) Raro (≥1/10.000, <1/1.000)
Molto raro (<1/10.000) non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
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Disturbi del sistema immunitario |
Molto raro |
Ipersensibilità Reazione anafilattoide* |
|---|---|---|
| Patologie del sistema nervoso | Comune |
Disgeusia (sapore sgradevole) |
| Molto raro |
Capogiri**, sonnolenza (sonno, assopimento) |
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Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche |
Non comune |
Fastidio nasale (dolore pungente, prurito) Starnuti Epistassi |
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Patologie gastrointestinali |
Raro | Nausea |
| Patologie sistemiche | Raro |
Affaticamento** (stanchezza, spossatezza) Debolezza** |
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Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo |
Molto raro |
Eruzione cutanea Prurito, Orticaria |
* segnalato per le formulazioni contenenti BAC
** può essere causato anche dalla patologia stessa (vedere anche il paragrafo 4.7)
Segnalazione di sospette reazioni avverse
Segnalazione delle reazioni avverse sospette.
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sovradosaggio
Non si prevedono reazioni da sovradosaggio con la via di somministrazione nasale. In caso di sovradosaggio dopo un assorbimento orale accidentale, è possibile che si manifestino disturbi del sistema nervoso centrale (compresi sonno, confusione, coma, tachicardia e ipotensione), sulla base dei risultati ottenuti dagli studi sugli animali. Il trattamento di questi disturbi deve essere sintomatico. Si raccomanda l’esecuzione di una lavanda gastrica in base al quantitativo di sostanza ingerito. Non esiste alcun antidoto noto.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti e altre preparazioni nasali per uso topico, sostanze antiallergiche, ad esclusione di corticosteroidi
Codice ATC: R01AC03
Azelastina, un derivato dello ftalazinone, è classificata come potente composto antiallergico ad azione prolungata, con proprietà H1-antagoniste selettive.
Dopo somministrazione topica oculare, può essere rilevato un effetto antiinfiammatorio aggiuntivo.
I dati ottenuti da studi in vivo (preclinici) e in vitro, mostrano che azelastina inibisce la sintesi o il rilascio dei mediatori chimici responsabili delle reazioni allergiche precoci e tardive, ad esempio leucotrieni, istamina, PAF e serotonina.
I dati provenienti da studi clinici mostrano che azelastina spray nasale ha un esordio d’azione più rapido rispetto a desloratadina e a mometasone somministrato per via nasale. Un sollievo dai sintomi allergici nasali è stato osservato entro 15 minuti dalla somministrazione.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Caratteristiche generali:
Dopo la somministrazione orale, azelastina viene assorbita rapidamente mostrando una biodisponibilità assoluta dell’81%. Il cibo non ha alcuna influenza sull’assorbimento. Il volume di distribuzione è elevato ed indicativo di una distribuzione predominante nei tessuti periferici. Il livello di legame con le proteine è relativamente basso (80%-90%, un livello troppo basso per destare preoccupazioni relativamente a reazioni di spiazzamento del farmaco).
Le emivite di eliminazione plasmatica, dopo una singola dose di azelastina, sono approssimativamente di 20 ore per azelastina e di circa 45 ore per il metabolita terapeuticamente attivo N-desmetil azelastina . L’escrezione
avviene principalmente attraverso le feci. L’escrezione sostenuta di piccoli quantitativi della dose nelle feci, suggerisce una certa circolazione enteroepatica.
Dopo somministrazione intranasale di due spruzzi per narice (0,8222 mg di dose totale) di Astepro 1,5 mg/ml Spray nasale, il picco medio delle concentrazioni di azelastina nel sangue (Cmax) è 409 pg/ml in soggetti sani, il valore medio dell’esposizione sistemica (AUC) è 9312 pg●hr/ml e il tempo mediano per raggiungere la Cmax (t max) è 4 ore.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Azelastina cloridrato non ha rilevato alcun potenziale di sensibilizzazione nelle cavie. Azelastina non ha mostrato alcun potenziale digenotossicità in una serie di test in vitro e in vivo, né alcun potenziale cancerogeno in ratti o topi. Negli esemplari maschi e nelle femmine di ratto, azelastina somministrata a dosi orali superiori a 3,0 mg/kg/die ha causato una riduzione dose-correlata dell’indice di fertilità; nessuna alterazione farmaco-correlata è stata individuata negli organi riproduttivi degli esemplari maschi o femmine durante gli studi di tossicità cronica. Effetti embriotossici e teratogeni in ratti, topi e conigli sono stati osservati solo con dosi tossiche per la madre (ad esempio, in topi e ratti a dosi di 68,6 mg/kg/die).
Ad elevate dosi orali negli animali, 1.095 volte la dose massima giornaliera raccomandata per via intranasale nell’uomo, si sono verificati morte fetale, ritardo della crescita e aumento dell’incidenza di anomalie scheletriche, durante l’esecuzione di test sulla tossicità riproduttiva.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Ipromellosa, sucralosio (E 955), sorbitolo liquido (cristallizzato), disodio edetato, sodio citrato, benzalconio cloruro, acqua depurata.
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
anni
Periodo di validità in uso (dopo il primo utilizzo): 6 mesi
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non refrigerare o congelare.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Flacone di plastica bianca (HDPE) dotato di pompa spray (le parti della pompa a contatto con la soluzione sono costituite da polipropilene, polietilene, poliossimetilene, elastomero e acciaio inossidabile):
ml di volume di riempimento in flaconi da 15 ml (confezione in vendita e confezione campione)
30 ml di volume di riempimento in flaconi da 34,5 ml
30 ml di volume di riempimento in flaconi da 34,5 ml x 10 (confezione ospedaliera)
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Meda Pharma S.p.A. Viale Brenta 18
20139 Milano
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
042362018 – "1,5 mg/ml Spray Nasale, Soluzione" 1 Flacone in HDPE da 4 ml con pompa spray
042362020 – "1,5 mg/ml Spray Nasale, Soluzione" 1 Flacone in HDPE da 30 ml Con pompa spray
042362032 – "1,5 mg/ml Spray Nasale, Soluzione" 10 Flaconi in HDPE da 30 ml Con pompa, spray Confezione Ospedaliera
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 31/10/2019