Emopremarin
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Emopremarin: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
EMOPREMARIN
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Principio attivo: ogni flacone contiene: 20 mg di estrogeni coniugati naturali espressi come solfato doppio di estrone e sodio.
Eccipienti contenuti nel flacone: Lattosio mg 200; Sodio citrato mg 12,5; Simeticone mg 0,20.
Eccipienti contenuti nella fiala di diluente: Alcool benzilico mg 100; Acqua per preparazioni iniettabili q.b. a ml 5.
03.0 Forma farmaceutica
Fiale per uso iniettabile.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Profilassi e terapia delle emorragie capillari spontanee o chirurgiche.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Nella terapia delle emorragie spontanee e delle emorragie post-operatorie: una fiala endovena o intramuscolo, immediatamente seguita, in caso di mancato arresto dell’emorragia, da una seconda fiala dopo 3-4 ore, ed eventualmente una terza fiala dopo altre 3-4 ore. Nella profilassi delle emorragie pre-operatorie e post-operatorie: una fiala endovena o intramuscolo, un’ora prima dell’inizio dell’intervento e nel periodo immediatamente post-operatorio.
Istruzioni: sciogliere il contenuto del flacone con il contenuto della fiala acclusa agitando moderatamente. Adottare le consuete misure precauzionali per le somministrazioni endovenose; iniettare endovena lentamente per prevenire vampate di calore. Nei bambini, somministrare per via endovenosa o intramuscolare, in dosi suddivise (usare però tutto il diluente per ricostituire il farmaco).
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità già note verso i componenti; soggetti con comprovata e grave alterazione della funzionalità epatica. Neoplasie estrogeno dipendenti, accertate o sospette, come il carcinoma dell’endometrio. Carcinoma mammario accertato o sospetto, ad eccezione dei casi non suscettibili di intervento chirurgico o di terapia radiante in donne in post-menopausa da almeno 5 anni. Manifestazioni vascolari trombotiche in atto o pregresse (tromboflebiti, trombosi retinica, coronarica, cerebrale, embolia polmonare, ecc.). Emorragie genitali anomale o non diagnosticate. Gravidanza accertata o presunta. Pazienti con affezioni croniche delle mammelle o anomalie mammografiche, a meno che il medico non giudichi indispensabile la cura. Otosclerosi. Per la presenza di alcool benzilico il prodotto non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei 2 anni.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
L’infusione di EMOPREMARIN insieme ad altre sostanze è normalmente da sconsigliare. In situazioni di pronto soccorso tuttavia, quando l’infusione è già iniziata, può essere necessario iniettare EMOPREMARIN nella parte distale del tubo di raccordo vicino all’ago; in questo caso, la soluzione è compatibile.
L’EMOPREMARIN deve essere usato per terapie di breve termine. Il controllo dell’emorragia capillare con EMOPREMARIN in situazioni di pronto soccorso non esclude la necessità di determinarne la causa, quando possibile. In caso di metrorragie abnormi dovute a sbilanci ormonali, quando queste siano state interrotte, deve essere compiuto un completo esame clinico con speciale riguardo alle pelvi ed alle mammelle. Il mancato controllo della metrorragia o delle sue ricorrenze costituisce indicazione per una revisione della cavità uterina. L’uso di EMOPREMARIN non esclude altre appropriate misure terapeutiche. Gli estrogeni possono ridurre la tolleranza al glucosio per cui nei diabetici è necessario adottare le opportune misure precauzionali.
La terapia estrogenica può essere associata a massivi aumenti dei trigliceridi nel plasma conducendo a pancreatiti o ad altre complicazioni in pazienti con difetti familiari del metabolismo lipoproteico.
I prodotti contenenti estrogeni, modificano numerosi test di funzionalità epatica ed endocrinologica e alcuni fattori e parametri ematologici e dell’emostasi (es. prova della BSF, aumento della TBG, aumento dell’adesività piastrinica, della protrombina, dei fattori VII, VIII, IX, X, modificazione dell’assetto lipidico del plasma, ecc.). I risultati di tali test non devono essere ritenuti attendibili se non dopo 2-4 mesi dalla sospensione di terapie estrogeniche prolungate.
In alcuni studi epidemiologici, donne in terapia estrogeno-sostitutiva sola o combinata con progestinici, hanno mostrato unaumentato rischio di tromboflebite e/o malattia tromboembolica, benchè non sia stato definitivamente stabilito un rapporto causale con la terapia estrogenica. Il medico deve essere consapevole della possibilità di disturbi trombotici (comprendenti tromboflebite, trombosi della retina, embolia cerebrale e polmonare) durante la terapia ormonale sostitutiva ed essere attento alle primissime manifestazioni di questi disturbi (emicrania o cefalea intensa, turbe della coscienza o della motilità volontaria, afasia, turbe del visus, dispnea, ecc.). Se uno qualsiasi di questi si manifestasse o vi fosse il sospetto, la terapia ormonale sostitutiva deve essere immediatamente interrotta.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Compatibilità della soluzione: EMOPREMARIN è compatibile in soluzioni saline normali, di destrosio o di levulosio e destrosio. Non è invece compatibile con idrolizzati proteici, acido ascorbico o con ogni soluzione a pH acido. Per quanto riguarda le modificazioni di test di laboratorio, vedasi tra le precauzioni (5.4). L’attività degli estrogeni può risultare ridotta durante l’uso concomitante di farmaci induttori dell’attività microsomiale epatica, come barbiturici, carbamazepina, fenilbutazone, fenitoina, piramidone e rifampicina. È stato suggerito che gli estrogeni possono ridurre il metabolismo epatico ed alterare i legami proteici sierici dei corticosteroidi; pertanto ne può risultare un aumento od un eccesso dell’attività dei corticosteroidi stessi. Gli estrogeni possono diminuire l’azione degli anticoaugulanti orali.
04.6 Gravidanza e allattamento
L’impiego di specialità contenenti estrogeni non deve essere consentito in gravidanza; nell’età feconda il loro uso deve essere preceduto da un test di gravidanza. Piccole dosi di estrogeni passano nel latte materno, per cui tali prodotti devono essere usati solo in casi di effettiva necessità durante l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non risultano riportati episodi specifici; tenere però presente quanto riportato tra gli effetti collaterali.
04.8 Effetti indesiderati
Sono stati riportati rari casi di nausea, vomito, vampate di calore, per la maggior parte dovuti ad iniezione troppo rapida. . Altri effetti:Tromboembolia venosa, embolia polmonare, pancreatite.
04.9 Sovradosaggio
Sono stati riportati numerosi episodi di ingestione da parte di bambini di larghe dosi di contraccettivi orali contenenti estrogeni, che indicano come non vi sia insorgenza di episodi tossici gravi, eccetto nausea e vomito. Un iperdosaggio di estrogeni può infatti causare nausea, e nelle donne, una metrorragia da sospensione.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
L’EMOPREMARIN è un complesso di estrogeni coniugati naturali idrosolubili di origine equina preparati specificamente per la somministrazione endovenosa ed intramuscolare. Al declinare dei livelli plasmatici estrogenici possono intervenire episodi metrorragici. EMOPREMARIN produce un rapido e temporaneo aumento dei livelli estrogenici, che promuove una emostasi ormonale stimolando la ricostruzione dell’endometrio e la ritenzione dei fluidi, e provocando una lieve trombizzazione delle boccucce vascolari endometriali. Studi effettuati su altri tessuti non estrogeno- dipendenti hanno indicato che la somministrazione di EMOPREMARIN è associata con un aumento dell’aggregabilità piastrinica e del contenuto in mucopolisaccaridi a livello della sostanza fondamentale del tessuto connettivo e ad una diminuzione della permeabilità capillare.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Il metabolismo e l’inattivazione avvengono primariamente nel fegato. Alcuni estrogeni sono escreti nella bile; tuttavia sono riassorbiti nell’intestino e ritornano al fegato attraverso il sistema venoso portale. Gli estrogeni coniugati idrosolubili sono ionizzati nei fluidi corporei, pertanto viene favorita l’escrezione a livello renale poichè il riassorbimento tubulare è minimo.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La DL50, ricercata in studi di tossicità acuta per via sottocutanea, intraperitoneale ed orale nel topo, non potè essere calcolata poichè non si ebbe la morte di nessun animale malgrado le forti dosi somministrate (fino a 80 mg/kg).
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Vedere al paragrafo 2 ” Composizione qualitativa e quantitativa”
06.2 Incompatibilità
Vedere quanto riportato al punto 4.5
06.3 Periodo di validità
24 mesi.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna nelle normali condizioni d’uso.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Ogni scatola contiene un flacone da 20 mg di estrogeni coniugati naturali ed una fiala di diluente sterile.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Vedere al paragrafo 4.2 “Posologia e modalità di somministrazione”
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Wyeth Medica Ireland, Newbridge- Irlanda.
Rappresentante per l’Italia: WYETH LEDERLE S.p.A., Aprilia (LT).
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
A.I.C. 022120012
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
1971 – 2000
10.0 Data di revisione del testo
Giugno 2000