Gabesato Mes Ibi
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Gabesato Mes Ibi: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
GABESATO MESILATO IBI 100 mg/5ml polvere e solvente per soluzione per infusione
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Un flaconcino di polvere contiene:
Principio attivo: gabesato mesilato mg 100
03.0 Forma farmaceutica
Polvere e solvente per soluzione per infusione
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Pancreatite acuta
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Iniziare il trattamento con 1-3 flaconcini al giorno (100-300 mg di gabesato mesilato) mediante infusione endovenosa goccia a goccia a velocità non superiore a 8 ml/minuto e ridurre successivamente il dosaggio in relazione al miglioramento del quadro clinico. In caso di necessità è possibile aumentare il dosaggio sopra indicato di 1-3 flaconcini nell’arco della stessa giornata.
Per le istruzioni sulla diluizione del medicinale prima della somministrazione, vedere paragrafo 6.6. Modo di somministrazione
E’ consigliabile somministrare la soluzione per infusione e.v. lenta, regolando la velocità in modo da non superare 2,5 mg di gabesato mesilato per kg di peso corporeo e per ora.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Durante la somministrazione del prodotto (vedere paragrafo 4.2) è consigliabile regolare la velocità di infusione in modo da non superare i 2,5 mg/kg per ora. Il prodotto può esplicare azione anticoagulante.
In alcuni studi condotti nel cane a dosi elevate si è osservata una riduzione del tempo di tromboplastina parziale. Tale evento non è stato finora osservato durante la terapia con gabesato nell’uomo.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non note. In caso di terapia concomitante con altri farmaci per via parenterale è necessario somministrare separatamente il gabesato mesilato
04.6 Gravidanza e allattamento
In corso di gravidanza accertata o presunta è consigliabile mantenere il dosaggio di gabesato mesilato ai minimi livelli efficaci (è stata osservata nel topo una perdita di peso dei feti con dosi di 100 mg/kg/die) e solo per indicazioni che implichino pericolo di vita per la gestante.
Allattamento
Non sono disponibili dati sull’eventuale escrezione nel latte materno.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non pertinente in quanto il gabesato mesilato viene somministrato solo in ambiente ospedaliero.
04.8 Effetti indesiderati
Raramente possono verificarsi
shock: in caso di caduta della pressione arteriosa, oppressione precordiale e dispnea, il trattamento deve essere immediatamente interrotto;
flebite: durante la somministrazione il paziente deve essere accuratamente controllato, in quanto dosaggi o velocità di infusione superiori a quelli indicati possono danneggiare la parete vascolare e causare flebite. In caso di dolore, arrossamento o infiammazione nella sede di iniezione, il dosaggio deve essere ridotto e, in caso di persistenza dei fenomeni, il trattamento deve essere interrotto;
cefalea, riduzione del tempo di tromboplastina parziale, tendenza al sanguinamento, ipotensione, nausea, vomito, diarrea, eruzione cutanea, prurito, congestione facciale: in tali circostanze è opportuno ridurre il dosaggio e, in caso di persistenza, sospendere definitivamente il trattamento.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Sovradosaggio
Non sono noti sintomi da sovradosaggio.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Antiemorragici, antifibrinolitici, inibitori delle proteasi. Codice ATC: B02AB Meccanismo d’azione:
Gabesato mesilato si è dimostrato particolarmente attivo quale inibitore, nei riguardi di tripsina fosfolipasi A, plasmina, callicreina e trombina (anche in assenza di AT III), interferendo favorevolmente sull’iperproteasemia pancreatica, sul sistema della fibrinolisi, della coagulazione e delle chinine. Gabesato mesilato presenta proprietà antiaggreganti piastriniche, esercita un effetto protettivo sulle pancreatiti acute indotte sperimentalmente nel ratto e nel coniglio, un effetto inibente la CID indotta nel coniglio, ratto e cane, un’azione protettiva in vari tipi di shock. Inoltre, nel cane, si è potuto dimostrare una evidente azione rilasciante lo sfintere di Oddi.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Distribuzione
Somministrato e.v. in soggetti sani di sesso maschile alla velocità di 2 mg/kg/h raggiunge la concentrazione massima in 5-10 minuti dall’inizio della somministrazione con un livello ematico di principio attivo non metabolizzato pari a 109 ng/ml. Alla dose di 4 mg/kg/h il livello ematico di prodotto non metabolizzato è pari a 265 ng/ml.
Biotrasformazione
In seguito a somministrazione endovenosa viene metabolizzato velocemente ad acido guanidinocaproico e parabenzoato (entrambi inattivi).
Eliminazione
L’emivita del gabesato mesilato è di circa 60 secondi. L’eliminazione avviene nell’arco di 24 ore principalmente nelle urine, con una minima escrezione per via biliare.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Gli studi di tossicità acuta hanno evidenziato valori di DL50 (mg/kg) variabili da 8000 a 260 mg/kg e da 7770 a 81 mg/kg nel topo e nel ratto rispettivamente se somministrato per via orale o endovenosa.
Il gabesato mesilato risulta soddisfacentemente tollerato per somministrazioni ripetute nelle diverse specie animali. Nel ratto, la dose di 40 mg/5ml/kg ha evidenziato mortalità nella proporzione 4/10/sesso, rigidità delle estremità, inibizione del respiro, riduzione dell’emoglobina, dell’ematocrito e del tempo di protrombina. Nel coniglio, il trattamento per 6 mesi, alle dosi di 10, 20, 40, 80 e 160 mg/kg/die somministrate per via e.v., non ha determinato alcun effetto, eccetto una lieve irritazione locale nelle sedi di inoculazione. Nel cane, il trattamento con 40 mg/kg/die per 14 giorni ha comportato una significativa
riduzione del tempo di tromboplastina parziale, aumento del peso del fegato con lieve degenerazione idropica. La dose di 640 mg/kg/die ha determinato inoltre diminuzione dell’ematocrito e delle piastrine e aumento della fosfatasi alcalina e dell’alanina aminotransferasi.
I dati di tossicità fetale hanno dimostrato che le dosi che non determinano effetti tossici nelle madri e nel prodotto del concepimento risultano di 50 mg/kg, 20 mg/kg e 10 mg/kg rispettivamente nel topo, ratto e coniglio. Il prodotto non causa effetti sulla fertilità e capacità riproduttiva alle massime dosi comprese tra 12 e 36 mg/kg.
Inoltre il prodotto non produce effetti mutageni, come risulta dagli studi condotti su diversi sistemi genetici.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Fiala solvente: acqua per preparazioni iniettabili
06.2 Incompatibilità
In caso di terapia concomitante con altri farmaci per via parenterale è necessario somministrare separatamente il gabesato mesilato.
06.3 Periodo di validità
3 anni.
La soluzione ricostituita, preparata aggiungendo ad un flaconcino il contenuto della corrispondente fiala solvente, è stabile per un periodo di 24 ore a temperatura ambiente e per 5 giorni in frigorifero (3°C).
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Per le condizioni di conservazione dopo ricostituzione, vedere paragrafo 6.3
06.5 Natura e contenuto della confezione
Una confezione è composta da un flaconcino di polvere liofilizzata e da una fiala solvente. Flaconcino in vetro neutro tipo I, incolore, con tappo in gomma butile con ghiera contenente polvere liofilizzata.
Fiala solvente in vetro neutro tipo I, incolore.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Introdurre l’apposito solvente nel flaconcino contenente la polvere liofilizzata.
La soluzione cosi ottenuta va diluita ulteriormente in 500 ml di soluzione di Ringer o glucosata al 5%.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
ISTITUTO BIOCHIMICO ITALIANO GIOVANNI LORENZINI S.p.A.
Via Fossignano, 2 – 04011 Aprilia (LT)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
GABESATO MESILATO IBI 100 mg/5 ml polvere e solvente per soluzione per infusione 1 flaconcino + 1 fiala solvente 5 ml AIC n° 035969017
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Luglio 2010
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-