Vas Retard: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Vas Retard

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Vas Retard: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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VAS

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una compressa gastroresistente da 40 mg contiene:

principio attivo: eparan solfato mg 40

Una compressa film-rivestita da 120 mg contiene:

principio attivo: eparan solfato mg 120

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse gastroresistenti – Compresse film-rivestite

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Patologia vascolare con rischio trombotico

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Vas compresse gastroresistenti da 40 mg: 2 compresse rivestite 3 volte al dì, lontano dai pasti, o secondo parere medico.

Per la terapia di mantenimento il dosaggio potrà essere eventualmente ridotto secondo parere medico.

La durata del trattamento è a giudizio del medico.

Vas compresse film-rivestite da 120 mg: 1 compressa film-rivestita al dì per via orale, lontano dai pasti, o secondo parere medico.

La durata del trattamento è a giudizio del medico.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità individuale accertata verso il farmaco o verso l’eparina e gli eparinoidi. Sindromi con iperfibrinolisi. Diatesi e sindromi emorragiche.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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L’associazione con anticoagulanti e/o antiaggreganti, benché non controindicata in senso assoluto va effettuata con cautela, solo nei casi di assoluta necessità, sotto stretto controllo medico e monitorando i parametri emocoagulativi. In caso di comparsa di eruzioni cutanee e di altre manifestazioni di ipersensibilità, interrompere il trattamento ed istituire una terapia idonea.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Essendo l’eparan solfato una molecola eparinosimile, Vas può aumentare gli effetti anticoagulanti dell’eparina stessa e/o di altri anticoagulanti, se somministrati contemporaneamente.

Non sono note finora interazioni con altri farmaci.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Sebbene tutti gli studi di tossicologia riproduttiva abbiano escluso qualsiasi effetto sulla gravidanza e lo sviluppo peri- e post-natale del feto, l’uso di Vas in gravidanza è consigliabile solo nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Il farmaco non altera lo stato di vigilanza

04.8 Effetti indesiderati

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Segnalati occasionalmente disturbi dell’apparato gastroenterico con nausea, vomito ed epigastralgia.

04.9 Sovradosaggio

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Non sono noti incidenti acuti con eparan solfato. In caso di sovradosaggio, non essendo noto un antidoto specifico, si consiglia di mettere in atto le usuali misure di emergenza, quali induzioni di vomito e lavanda gastrica.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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L’eparan solfato, principio attivo estrattivo di origine animale, è un mucopolisaccaride variamente solfatato ad unità dimeriche ripetitive, costituite da un acido glicuronico e da glucosammina più o meno N-acetilata; esso è presente nell’endotelio vasale arterioso e venoso, al quale può conferire proprietà profibrinolitiche ed anticoagulanti, correlate ad alcuni parametri chimici (posizione e grado di solfatazione, peso molecolare ecc.).

Il tipo di eparan solfato utilizzato nella specialità in oggetto, ottenuto grazie a specifici metodi di estrazione e purificazione, è dotato di marcate proprietà antitrombotiche, risultanti da una intensa attività profibrinolitica e dall’attivazione dell’ATIII. Esso ha dimostrato, negli studi di farmacodinamica, di inibire la trombinogenesi e di attivare il processo fibrinolitico sia per la via intrinseca che per la via estrinseca. Il meccanismo di azione include interazioni a livello di altri steps del processo fibrinolitico attivando i proattivatori ed antagonizzando gli inibitori della plasmina, esercitando attività antiXa ed anticomplementare. Ne consegue, come effetto indiretto, una aumentata attività respiratoria del tessuto aortico, una diminuita viscosità ematica ed una ridotta adesività piastrinica.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Vas compresse gastroresistenti da 40 mg: gli studi di farmacocinetica condotti nell’uomo dimostrano un rapido assorbimento gastrointestinale del composto, cui consegue una attività fibrinolitica che raggiunge il suo massimo tra la 4^a e la 6^a ora, attività che diminuisce poi nel plasma con ritomo ai valori basali entro 8 ore.

Vas compresse film-rivestite da 120 mg: gli studi di farmacocinetica condotti nell’uomo con la nuova formulazione dimostrano un assorbimento gastrointestinale cui consegue una attività fibrinolitica che raggiunge il suo massimo dopo circa 4 ore, per mantenersi in plateau fino a circa 14 ore; tale attività diminuisce poi nel plasma con ritomo ai valori basali entro 18 ore.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Tossicità acuta: somministrato per os nel ratto non ha determinato alcun caso di mortalità fino alla dose di 2500 mg/kg (3731 DTS); per via i.p. la DL₅₀ è nel ratto maschio pari a 1770 mg/kg (2121 DTS) e di 1620 mg/kg (1952 DTS) nella femmina. Somministrato nel topo non ha determinato alcun caso di mortalità fino alla dose di 2500 mg/kg (3711 DTS) per os e di 2000 mg/kg (2400 DTS) per via i.p.

Tossicità subacuta: somministrato per 30 giorni nel ratto a dosaggi pari a circa 750 volte la DTS per via orale e circa 360 volte per via i.p. non ha dato luogo a fenomeni di intolleranza ed a variazioni dei parametri ematochimici né a modificazioni anatomopatologiche dei principali organi.

Tossicità cronica: somministrato per os per 182 giorni nel ratto, solo al dosaggio più elevato (400 mg/kg/die pari a 600 DTS umane) ha determinato lievi alterazioni a carico della curva di crescita corporea. Somministrato nel ratto per via i.m. solo al dosaggio di 200 mg/kg/die ha provocato lievi alterazioni a carico della curva di crescita corporea. Somministrato infine per 182 giorni nel minipig fino alla dose di 200 mg/kg ha dimostrato scarsa tossicità ed ottima tollerabilità sia locale che sistemica.

Tossicità fetale: l’eparan solfato non influenza la fertilità, la gestazione, ed è privo di attività embriotossica.

Mutagenesi: l’eparan solfato risulta sprovvisto di attività mutagena nei seguenti tests: S. Thyphimurium, saccaromyces cerevisiae, urine assay, host mediated assay, test di riparazione del DNA.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Vas compresse gastroresistenti da 40 mg

Saccarosio, cellulosa microcristallina, talco, copolimero dell’acido acrilico e metacrilico (Eudragit L), polietilenglicole 6000, magnesio stearato, polivinilpirrolidone, dibutilftalato, polisorbato 80, beta carotene idrosol. (E 160a), acido citrico.

Vas compresse film-rivestite da 120 mg

Alcool cetilico, saccarosio, cellulosa microcristallina, copolimero dell’acido acrilico e metacrilico (Eudragit L), talco, polivinil pirrolidone, idrossipropil-metilcellulosa, titanio biossido, magnesio stearato, silice precipitata, dibutilftalato, polisorbato 80.