Calco (Calcitonina Di Salmone): sicurezza e modo d’azione
Calco (Calcitonina Di Salmone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Prevenzione della perdita acuta di massa ossea dovuta a improvvisa immobilizzazione come in pazienti che hanno recentemente subito fratture di natura osteoporotica.
Trattamento della malattia di Paget, solo in pazienti che non rispondono a trattamenti alternativi o per i quali trattamenti alternativi non sono indicati, per esempio i pazienti con grave insufficienza renale.
Trattamento dell’ipercalcemia da tumori maligni.
Calco: come funziona?
Ma come funziona Calco? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Calco
Categoria farmacoterapeutica: Calcio-omeostatici – Ormoni Antiparatiroidei. Codice ATC: H05BA01 (calcitonina sintetica di salmone).
La calcitonina è un ormone calciotropico, che inibisce il riassorbimento osseo attraverso un’azione diretta sugli osteoclasti. Inibendo l’attività degli osteoclasti attraverso dei recettori specifici, la calcitonina di salmone diminuisce il riassorbimento osseo. In studi di farmacologia, la calcitonina ha dimostrato di avere attività analgesica in modelli animali.
La calcitonina riduce marcatamente il ricambio osseo in presenza di condizioni caratterizzate da un aumentato tasso di riassorbimento osseo come nel morbo di Paget e nella perdita acuta di massa ossea dovuta ad improvvisa immobilizzazione.
Attraverso studi istomorfometrici dell’osso condotti sia nell’uomo che nell’animale è stato dimostrato che la calcitonina non produce difetti nella mineralizzazione.
In seguito a somministrazione di calcitonina sia in volontari sani che in pazienti con patologie ossee, inclusi il morbo di Paget e l’osteoporosi, è stata osservata diminuzione del riassorbimento osseo come evidenziato da una diminuzione della escrezione urinaria di idrossiprolina e deossipiridinolina.
L’effetto della calcitonina sull’abbassamento dei livelli del calcio è causato sia da una diminuzione dell’efflusso di calcio dalle ossa ai fluidi extracellulari sia da una inibizione del riassorbimento del calcio a livello del tubolo renale.
Calco: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Calco, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Calco
La calcitonina sintetica di salmone viene metabolizzata dal rene ed eliminata per via urinaria.
Caratteristiche generali del principio attivo
La calcitonina di salmone viene rapidamente assorbita ed eliminata.
I picchi di concentrazioni plasmatiche si raggiungono entro la prima ora dalla somministrazione. Dopo somministrazione sottocutanea, i livelli di picco plasmatici si raggiungono in circa 23 minuti.
Studi sugli animali hanno dimostrato che la calcitonina in seguito a somministrazione parenterale è principalmente metabolizzata nel rene per proteolisi. I metaboliti perdono la specifica attività biologica della calcitonina.
La biodisponibilità in seguito a somministrazione sottocutanea e intramuscolare nell’uomo è elevata e simile per le due vie di somministrazione (71% e 66%, rispettivamente).
La calcitonina ha una breve emivita di assorbimento (10–15 minuti). L’emivita di eliminazione è di circa 1 ora in caso di somministrazione intramuscolare e di 1 – 1,5 ore in caso di somministrazione sottocutanea.
La calcitonina di salmone è principalmente e quasi esclusivamente degradata nel rene, formando dei frammenti di molecola farmacologicamente inattivi. Pertanto, la clearance metabolica è molto più bassa in pazienti con insufficienza renale allo stadio finale piuttosto che in volontari sani. Tuttavia, la rilevanza clinica di tali evidenze non è nota.
Il legame alle proteine plasmatiche è compreso tra 30 e 40%.
Caratteristiche nei pazienti
C’è una correlazione tra la dose di calcitonina somministrata per via sottocutanea e le concentrazioni plasmatiche al picco. In seguito a somministrazione per via parenterale di 100 UI di calcitonina, la concentrazione plasmatica al picco è tra 200 e 400 pg/ml. Concentrazioni plasmatiche maggiori possono essere associate ad un’aumentata incidenza di nausea e vomito.
Calco: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Calco agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Calco è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Calco: dati sulla sicurezza
La calcitonina sintetica di salmone, anche per somministrazioni di lunga durata è risultata sprovvista di tossicità; la DL50 testata per qualunque via di somministrazione (i.v., i.p., i.m.) e su differenti specie animali (ratto, coniglio e topo) è sempre risultata superiore a 400 U.I./kg.
La calcitonina di salmone è priva di potenziale embriotossico, teratogeno e mutageno.
È stato osservato un aumento dell’incidenza di adenomi ipofisari nel ratto a cui era stata somministrata calcitonina di salmone sintetica per 1 anno.
Ciò è considerato un effetto specie–specifico, privo di alcuna rilevanza clinica. Non è noto se la calcitonina di salmone attraversa la barriera placentare.
È stata osservata la soppressione della produzione di latte in animali che allattavano a cui era stata somministrata calcitonina. La calcitonina è secreta nel latte.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Calco: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Calco
Calco: interazioni
In seguito a somministrazione di calcitonina i livelli serici del calcio possono diminuire in via transitoria al di sotto dei valori normali, cosa che è maggiormente evidente all’inizio della terapia nei pazienti con un ricambio osseo particolarmente elevato. Questo effetto viene diminuito quando l’attività osteoclastica è ridotta. Tuttavia occorre cautela nel trattamento di pazienti contestualmente in terapia con glicosidi cardiaci o bloccanti dei canali del calcio. Può rendersi necessario adeguare i dosaggi di questi farmaci in considerazione del fatto che i loro effetti possono essere modificati da variazioni delle concentrazioni cellulari degli elettroliti.
L’uso della calcitonina in associazione con i bifosfonati può risultare in un effetto additivo di riduzione del calcio.
L’uso concomitante di calcitonina e litio può portare ad una riduzione della concentrazione plasmatica di litio. Può essere necessario un aggiustamento della dose di litio.
Calco: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Calco: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non esistono dati sugli effetti della calcitonina iniettabile sulla capacità di condurre veicoli e utilizzare macchinari. CALCO può causare affaticamento, capogiri e disturbi della visione (vedere paragrafo 4.8) La calcitonina iniettabile può provocare instabilità transitoria (vedere Effettì Indesìderatì) che può compromettere la capacità di reazione dei pazienti. I pazienti devono pertanto essere avvisati del possibile verificarsi di instabilità transitoria, nel qual caso devono astenersi dalla guida di veicoli e dall’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco