Concor 10 mg compresse (Bisoprololo Fumarato): sicurezza e modo d’azione
Concor 10 mg compresse (Bisoprololo Fumarato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ipertensione arteriosa. Angina Pectoris.
Concor 10 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Concor 10 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Concor 10 mg compresse
Categoria farmacoterapeutica: Betabloccante selettivo Codice ATC: C07AB07
Il bisoprololo fumarato è un beta-bloccante dotato di selettività per i beta-1 recettori, privo di attività simpaticomimetica intrinseca e di attività stabilizzante di membrana.
Come per gli altri beta-bloccanti, il meccanismo d’azione nell’ipertensione non è del tutto chiaro; è noto tuttavia che il bisoprololo riduce la frequenza cardiaca e l’attività reninica plasmatica.
Nei pazienti con angina, il blocco dei recettori beta-1 cardiaci provoca una riduzione del consumo miocardico di ossigeno a causa del minore lavoro cardiaco. Questo rende il bisoprololo efficace nell’eliminare o ridurre i sintomi.
Concor 10 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Concor 10 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Concor 10 mg compresse
Il bisoprololo ha un assorbimento > del 90%, presenta un basso legame proteico.
Nell’uomo il 50% della dose è metabolizzato, mentre il restante 50% viene eliminato in forma immodificata attraverso i reni.
I metaboliti non vengono accumulati e nessuno di essi ha sull’uomo un effetto beta-bloccante.
Il bisoprololo presenta un’eliminazione bilanciata fra fegato e rene con emivita di 10-12 ore.
Studi clinici hanno messo in evidenza una medesima efficacia in tutte le classi di età, compresi i soggetti ipertesi anziani.
Concor 10 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Concor 10 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Concor 10 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Concor 10 mg compresse: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta:
DL50 somministrazione orale 734 mg/Kg nel topo
1116 mg/Kg nel ratto 90 mg/Kg nel cane
DL50 via endovenosa 127 mg/Kg nel topo 53 mg/Kg nel ratto
24 mg/Kg nel cane
Tossicità subacuta e cronica:
Non sono stati osservati effetti sugli organi imputabili all’uso del farmaco a dosi rispettivamente 500 e 90 volte superiori la dose terapeutica usata nell’uomo.
Tossicità fetale e studi di fertilità:
Il bisoprololo come altre sostanze beta-bloccanti presenta embriotossicità nei ratti e nei conigli se somministrato ad alte dosi, ma in queste specie non è teratogeno.
Non vi sono effetti sulla fertilità e sulla funzione riproduttiva nei ratti alle dosi testate.
Mutagenesi:
In studi effettuati sia in vitro che in vivo non sono stati riscontrati effetti mutageni né potenziale genotossico.
Carcinogenesi:
Studi effettuati su topi e su ratti hanno dimostrato, che dopo somministrazione di bisoprololo non vi è stato un aumento della comparsa di tumori .
Il bisoprololo non incide sulla mortalità degli animali.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Concor 10 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Concor 10 mg compresse
Concor 10 mg compresse: interazioni
Combinazioni sconsigliate:
Calcioantagonisti quali il verapamil ed in misura minore il diltiazem: effetto negativo sulla contrattilità e conduzione atrio-ventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti sotto trattamento con beta-bloccanti può portare ad una profonda ipotensione ed a blocco atrio-ventricolare.
Clonidina: aumenta il rischio di “ipertensione secondaria” nonché di una riduzione eccessiva della frequenza cardiaca e della conduzione cardiaca.
Inibitori di monoaminossidasi (tranne gli inibitori MAO-B): forte effetto ipotensivo dei beta-bloccanti, ma esiste anche il rischio di una crisi ipertensiva.
Combinazioni da usare con prudenza:
Calcioantagonisti quali i derivati della diidropiridina (ad es. nifedipina): aumentano il rischio di ipotensione, specialmente all’inizio del trattamento. In pazienti con latente insufficienza cardiaca, il trattamento concomitante con agenti beta-bloccanti può condurre al collasso cardiaco.
ACE-inibitori (ad es. captopril, enalapril): rischio di un’eccessiva diminuzione della pressione arteriosa all’inizio della terapia.
Farmaci antiaritmici di classe I (ad es. disopiramide, chinidina): l’effetto sul tempo di conduzione atriale può risultarne potenziato e l’effetto inotropo negativo aumentato.
Farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone): l’effetto sul tempo di conduzione atriale può risultarne potenziato.
Farmaci parasimpaticomimetici (inclusa tacrina): il tempo di conduzione atrio- ventricolare può risultarne aumentato.
Altri beta-bloccanti, inclusi colliri, hanno effetto additivo.
Insulina e ipoglicemizzanti orali: intensificazione dell’effetto ipoglicemizzante. Il blocco dei beta-adrenocettori, inoltre, può mascherare i sintomi di ipoglicemia.
Anestetici: attenuazione del riflesso tachicardiaco ed aumento del rischio di ipotensione. La continuazione del beta-bloccaggio riduce il rischio di aritmia durante l’induzione e l’intubazione. L’anestesista deve essere informato quando il paziente è sottoposto a terapia con beta-bloccanti (ad es. bisoprololo).
Glicosidi digitalici: riduzione della frequenza cardiaca, aumento del tempo di conduzione atrio-ventricolare.
Farmaci inibitori della prostaglandin-sintetasi: diminuzione degli effetti ipotensivi.
Derivati dell’ergotamina: aggravamento dei disturbi del circolo periferico.
Agenti simpaticomimetici: la combinazione con bisoprololo può ridurre l’effetto di entrambi i farmaci. Potrebbe essere necessario aumentare la dose di adrenalina per contrastare reazioni allergiche.
Antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine, come con altri antiipertensivi: aumento dell’effetto di abbassamento della pressione arteriosa.
Rifampicina: possibile leggera riduzione della vita media del bisoprololo, a causa dell’induzione degli enzimi epatici che metabolizzano il farmaco. Normalmente non è necessaria una variazione del dosaggio.
Da tenere presente:
Meflochina: aumento del rischio di bradicardia
Concor potenzia l’azione depressiva centrale di alcool, analgesici e antistaminici.
Concor 10 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Concor 10 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
In uno studio clinico, in pazienti con malattia coronarica, è stato osservato che bisoprololo non influisce negativamente sulla capacità di guidare. Comunque, per le variazioni individuali di reazione ai farmaci, la capacità di guidare e di usare macchinari potrebbe essere influenzata. Questo deve essere considerato in particolare all’inizio della terapia, in caso di cambiamento della terapia ed in caso di assunzione contemporanea di alcolici.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco