Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives (Gestodene + Etinilestradiolo): sicurezza e modo d’azione
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: come funziona?
Ma come funziona Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives
Categoria farmacoterapeutica: Ormoni sessuali e modulatori del sistema genitale; Progestinici ed estrogeni, associazioni fisse.
Codice ATC: G03 AA10
Lโeffetto contraccettivo delle pillole anticoncezionali si basa sullโinterazione fra vari fattori,di cui i piรน importanti sono lโinibizione dellโovulazione e le
alterazioni delle secrezioni cervicali. Oltre a proteggere dalla gravidanza, i contraccettivi orali possiedono numerose qualitร benefiche che, se soppesate rispetto agli aspetti negativi, รจ utile conoscere al momento di decidere quale metodo anticoncezionale utilizzare. Le pillole contraccettive regolarizzano il ciclo mestruale, che spesso diventa meno doloroso, riducono lโintensitร del flusso e del sanguinamento. Questโultimo attributo puรฒ contribuire a minori carenze di ferro. Si รจ poi dimostrato che lโassunzione di pillole contraccettive ad alte dosi (50 ?g etinilestradiolo) riduce il rischio di neoplasie mammarie fibrocistiche, cisti ovariche, annessiti, gravidanze ectopiche e neoplasie di endometrio e ovaie. Non รจ stato ancora possibile confermare se questi benefici siano ottenibili anche con pillole contraccettive a basso dosaggio.
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives
Gestodene
Assorbimento
Lโassorbimento di gestodene assunto per via orale avviene in modo rapido e completo. A seguito di una dose singola, si raggiunge entro unโora circa, la massima concentrazione sierica di 4 ng/ml. La biodisponibilitร รจ di circa il 99%.
Distribuzione
Il gestodene si lega alla sieroalbumina e alla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). Solo lโ1-2% del volume totale nel siero รจ rappresentato da steroide libero, mentre il 50-70% รจ legato specificamente alla SHBG. Lโaumento della SHBG causato dallโetinilestradiolo influenza la distribuzione delle proteine sieriche, con conseguente aumento della frazione legata alla SHBG e calo della frazione legata alla sieroalbumina. Il volume apparente di distribuzione di gestodene รจ di 0,7 l/kg.
Biotrasformazione
Il gestodene รจ metabolizzato in modo completo tramite i consueti meccanismi per il metabolismo degli steroidi. Il tasso di clearance metabolica dal siero รจ di 0,8 ml/min/kg. Non si manifestano interazioni con lโassunzione concomitante di gestodene ed etinilestradiolo.
Eliminazione
Il livello di gestodene nel siero si riduce seguendo due diverse cinetiche, la seconda caratterizzata da unโemivita di 12-15 ore. Il gestodene non รจ soggetto ad escrezione. I suoi metaboliti sono escreti nelle urine e nella bile con un rapporto di 6:4. Lโemivita dellโescrezione dei metaboliti รจ di circa 1 giorno.
Stato stazionario
Le proprietร farmacocinetiche del gestodene sono influenzate dai livelli di SHBG presentie nel siero, che triplicano con lโassunzione di etinilestradiolo. Con
lโassunzione giornaliera il livello sierico di gestodene risulta circa il quadruplo rispetto al valore per lโassunzione della singola dose e raggiunge lo stato stazionario nella seconda metร del ciclo di trattamento.
Etinilestradiolo
Assorbimento
Lโetinilestradiolo assunto per via orale รจ assorbito in modo rapido e completo. La concentrazione sierica massima, ossia circa 80 pg/ml si raggiunge entro 1-2 ore. La biodisponibilitร completa, derivante dalla coniugazione presistemica e dal metabolismo di primo passaggio, รจ di circa 60%.
Distribuzione
Lโetinilestradiolo si lega prevalentemente allโalbumina (circa 98,5) in modo non specifico e porta allโaumento delle concentrazioni di SHBG nel siero. Il volume apparente di distribuzione รจ di circa 5 l/kg.
Biotrasformazione
Lโetinilestradiolo รจ soggetto a coniugazione presistemica sia nella mucosa dellโintestino tenue sia nel fegato. Il suo metabolismo avviene per lo piรน tramite idrossilazione aromatica, tuttavia si ha la formazione di svariati tipi di metaboliti idrossilati e metilati, riscontrati come metaboliti liberi e come coniugati di glucuronide e solfato. Il tasso di clearance metabolica รจ di circa 5 ml/min/kg.
Eliminazione
Il livello di etinilestradiolo nel siero si riduce in base a due diverse cinetiche, la seconda caratterizzata da unโemivita di 24 ore. Lโetinilestradiolo non รจ soggetto ad escrezione. I suoi metaboliti sono tuttavia escreti nelle urine e nella bile con un rapporto di 4:6.
Lโemivita dellโescrezione dei metaboliti รจ di circa 1 giorno.
Stato stazionario
Lo stato stazionario si raggiunge dopo 3-4 giorni, con livelli sierici di etinilestradiolo maggiori
del 30-40% rispetto alla dose singola.
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: รจ un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives รจ un farmaco sicuro?
Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: dati sulla sicurezza
Per valutare il rischio nellโuomo sono stati condotti studi di tossicitร su animali da laboratorio per entrambi i principi attivi, etinilestradiolo e gestodene, usati separatamente o in associazione.
Gli studi sulla tolleranza sistemica rivelano assenza di qualunque effetto indesiderato in grado di
indicare rischi inattesi per lโuomo a seguito dellโassunzione ripetuta.
Studi piรน lunghi sulla tossicitร con somministrazioni ripetute, condotti per studiare il rischio di attivitร oncogena, rivelano assenza di rischi di rilievo per lโuomo. Tuttavia, occorre sottolineare che gli ormoni sessuali possono promuovere la crescita di taluni tessuti e tumori ormono-dipendenti.
Gli studi sulla embriotossicitร e sul potenziale teratogeno dellโetinilestradiolo, e la valutazione degli effetti dellโassociazione sulla fertilitร degli animali adulti trattati, sullo sviluppo del feto, sullโallattamento e sulla capacitร riproduttiva, rivelano assenza di rischi di effetti indesiderati per lโuomo con lโuso del preparato in base alle raccomandazioni. Studi in vitro e in vivo non indicano rischio di mutagenicitร .
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.
Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: interazioni
Nota: per identificare potenziali interazioni si devono sempre consultare le informazioni sulla prescrizione dei medicinali assunti in concomitanza.
Effetti di altri medicinali su KIPLING
Possono verificarsi interazioni con farmaci che inducono gli enzimi microsomiali. Queste interazioni possono indurre unโaumentata clearance degli ormoni sessuali e possono determinare la comparsa di sanguinamenti da rottura e/o il fallimento del contraccettivo.
Gestione
Lโinduzione enzimatica puรฒ essere osservata giร dopo pochi giorni di trattamento e raggiunge livelli massimali generalmente entro poche settimane. Dopo lโinterruzione della terapia, lโinduzione enzimatica puรฒ protrarsi per circa 4 settimane.
Trattamento di breve termine
Le donne che assumono farmaci induttori enzimatici devono usare temporaneamente un metodo di barriera o un altro metodo contraccettivo in aggiunta al contraccettivo orale combinato. Il metodo di barriera deve essere usato durante il periodo di somministrazione della terapia farmacologica concomitante e per 28 giorni dopo la sua sospensione. Se la somministrazione della terapia farmacologica concomitante si estende oltre il termine delle compresse contenute nella confezione di contraccettivo orale combinato, si deve iniziare la successiva confezione di contraccettivo orale combinato senza praticare il normale intervallo senza compresse.
Trattamento a lungo termine
Nelle donne che assumono per lunghi periodi principi attivi che inducono gli enzimi epatici, si raccomanda lโuso di un altro metodo contraccettivo non ormonale affidabile.
In letteratura sono state riportate le seguenti interazioni.
Sostanze che aumentano la clearance dei contraccettivi orali combinati (diminuzione dellโefficacia dei contraccettivi orali combinati a causa dellโinduzione enzimatica), ad es. barbiturici, bosentan, carbamazepina, fenitoina, primidone, rifabutina, farmaci per lโHIV ritonavir, nevirapina ed efavirenz, e probabilmente anche felbamato, griseofulvina, oxcarbazepina,
topiramato, e prodotti contenenti il rimedio erboristico Erba di San Giovanni (hypericum perforatum).
Sostanze con effetti variabili sulla clearance dei contraccettivi orali combinati
Quando somministrate insieme ai contraccettivi orali combinati, molte associazioni di farmaci inibitori della proteasi e di inibitori non-nucleosidici della transcrittasi inversa impiegati per lโHIV, incluse quelle con inibitori del virus HCV, possono aumentare o ridurre la concentrazione plasmatica di estrogeni o progestinici. Il risultato netto di questi effetti puรฒ avere rilevanza clinica in alcuni casi.
Pertanto, i riassunti delle caratteristiche dei prodotti per lโHIV e/o lโHCV assunti come terapia concomitante devono essere consultati al fine di identificare potenziali interazioni e ogni ulteriore raccomandazione. Nei casi dubbi, le donne che assumono un inibitore della proteasi o un inibitore non-nucleosidico della transcrittasi inversa devono associare un metodo contraccettivo di barriera.
Sostanze che diminuiscono la clearance dei contraccettivi orali combinati
(inibitori enzimatici)
La rilevanza clinica delle interazioni potenziali con gli inibitori enzimatici รจ sconosciuta.
Lโetoricoxib a dosi da 60 a 120 mg/die ha dimostrato di aumentare le concentrazioni plasmatiche di etinilestradiolo da 1,4 a 1,6 volte, rispettivamente, se assunto in concomitanza con un contraccettivo ormonale combinato contenente 0,035 mg di etinilestradiolo.
Effetti di KIPLING su altri medicinali
I contraccettivi orali combinati possono influenzare il metabolismo di alcuni altri principi attivi. Di conseguenza, le concentrazioni plasmatiche e tissutali possono aumentare (ad es. ciclosporina) o ridursi (ad es. lamotrigina).
Analisi di laboratorio
Lโuso di steroidi contraccettivi puรฒ influenzare i risultati di alcune analisi di laboratorio, tra cui parametri biochimici relativi a funzionalitร epatica, tiroidea, surrenale e renale, livelli plasmatici di proteine, ad es. la globulina legante i corticosteroidi e le frazioni lipidiche/lipoproteiche, parametri del metabolismo dei carboidrati e parametri della coagulazione e della fibrinolisi. Le variazioni solitamente rientrano nellโintervallo normale di laboratorio.
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacitร di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Kipling gestodene 75 mcg/etinilestradiolo 30 mcg compresse rives: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
i KIPLING non influenza o influenza in modo trascurabile la capacitร di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco