Laroxyl (Amitriptilina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Laroxyl (Amitriptilina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Depressione endogena. Fase depressiva della psicosi maniaco-depressiva. Depressione reattiva. Depressione mascherata. Depressione neurotica. Depressione in corso di psicosi schizofreniche. Depressioni involutive. Depressioni gravi in corso di malattie neurologiche o di altre affezioni organiche.
Profilassi dell’emicrania e delle cefalee croniche o ricorrenti. Trattamento del dolore neuropatico periferico dell’adulto.
Laroxyl: come funziona?
Ma come funziona Laroxyl? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Laroxyl
Categoria farmacoterapeutica: antidepressivo, codice ATC: N06AA09
Specialità medicinale contenente amitriptilina, un antidepressivo appartenente al gruppo dei triciclici; tale sostanza è caratterizzata dal punto di vista farmacologico da un’evidente attività anticolinergica e da un’azione inibente la ricaptazione di vari neurotrasmettitori a livello presinaptico. L’amitriptilina esercita inoltre alla periferia un effetto adrenolitico, mediante il blocco degli alfa-1-recettori.
L’esatto meccanismo antidepressivo di tale farmaco non è completamente chiarito sebbene si ritenga che esso sia da ricollegarsi, per la maggior parte, all’aumentata concentrazione di amine cerebrali (noradrenalina, serotonina) negli spazi sinaptici.
L’amitriptilina ha la sua principale indicazione clinica nel trattamento della depressione endogena, ma è risultata efficace anche in sindromi depressive di altra natura e nella cura di affezioni di interesse psichiatrico, neurologico o internistico, il cui decorso è accompagnato o complicato da depressione. Il massimo effetto terapeutico si verifica, in genere, entro due settimane o più dall’inizio della terapia. Laroxyl è inoltre indicato nel trattamento profilattico dell’emicrania e delle cefalee croniche o ricorrenti.
Laroxyl: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Laroxyl, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Laroxyl
L’amitriptilina è assorbita bene per via orale, si lega in alta percentuale alle proteine del plasma e subisce l’azione degli enzimi microsomiali del fegato. Sono stati identificati otto metaboliti: derivati demetilati, idrossilati, coniugati o N-ossidati; il metabolita demetilato, la nortriptilina, è terapeuticamente attivo. L’emivita media di una dose singola è di 16 ore. Il 95% della dose somministrata viene eliminato per via renale e tale processo (pH dipendente) è più rapido in urina acida. Nei soggetti normali trattati con dosi ripetute, il farmaco viene inattivato ed escreto entro una settimana dalla fine della terapia. Come per la maggior parte degli antidepressivi, l’amitriptilina viene metabolizzata più lentamente nei soggetti anziani.
Laroxyl: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Laroxyl agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Laroxyl è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Laroxyl: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta dell’amitriptilina:
DL50 per os nel ratto maschio pari a 900 mg/kg
DL50 per os nel ratto femmina pari a 825 mg/kg
DL50 per os nel coniglio pari a 322 mg/kg Tossicità subacuta dell’amitriptilina:
dopo somministrazione di 10 mg/kg per sonda esofagea nel coniglio, cinque volte la settimana, per quattro settimane, non sono comparsi effetti collaterali degni di nota.
Tossicità cronica dell’amitriptilina:
dopo somministrazione da 6 a 18 mg/kg nel ratto, per 6 settimane, non sono comparsi effetti sulla motilità, sull’aumento ponderale, su vari parametri di laboratorio (SGOT e SGPT), sul tasso di mortalità negli animali considerati.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Laroxyl: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Laroxyl
Laroxyl: interazioni
– Inibitori delle monoaminossidasi: gli antidepressivi triciclici non debbono essere associati a farmaci IMAO irreversibili per la possibilità di gravi effetti collaterali (ipertermia, convulsioni, coma, exitus); qualora si renda indispensabile sostituire un IMAO irreversibile con un triciclico è necessario lasciar trascorrere un intervallo di almeno due settimane.
-Farmaci ipotensivi: gli antidepressivi triciclici bloccano il recupero sinaptico della guanetidina e di altri ipotensivi con analogo meccanismo d’azione, riducendone l’attività terapeutica.
-Farmaci simpaticomimetici: durante il trattamento non debbono, in generale, essere somministrati farmaci simpaticomimetici i cui effetti, specie quelli sul cuore e sul circolo, possono essere sensibilmente accentuati. L’associazione tra amitriptilina e L-dopa facilita la comparsa di ipotensione e di aritmie cardiache. I pazienti che debbano far uso di decongestionanti nasali e dei prodotti usati nella cura dell’asma e delle pollinosi contenenti sostanze simpaticomimetiche andranno attentamente monitorati e dovranno, comunque, attenersi scrupolosamente agli schemi posologici consigliati.
-Farmaci anticolinergici: attenzione richiede l’impiego di farmaci parasimpaticolitici, specie quelli utilizzati nella terapia del morbo di Parkinson.
-Sostanze ad azione depressiva sul S.N.C.: gli antidepressivi triciclici possono accentuare l’azione di tali farmaci come gli ipnotici, sedativi, ansiolitici ed anestetici. Il trattamento antidepressivo dovrebbe essere sospeso quanto più precocemente consentito dalla situazione clinica prima di un intervento chirurgico di elezione.
-Altri farmaci: i farmaci triciclici, per la loro azione anticolinergica, possono prolungare il tempo di svuotamento gastrico; alcune sostanze, come la L-dopa ed il fenilbutazone, possono essere trattenuti per un periodo sufficiente alla loro inattivazione nello stomaco.
-I barbiturici, per il loro effetto induttivo sui sistemi microsomiali del fegato, possono stimolare il metabolismo del farmaco mentre varie fenotiazine, l’aloperidolo e la cimetidina ne possono ritardare l’eliminazione aumentandone la concentrazione ematica. Il legame dell’amitriptilina con le proteine del plasma può essere ridotto per competizione dalla fenitoina, il fenilbutazone, l’aspirina, la scopolamina e le fenotiazine.
Laroxyl: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Laroxyl: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il prodotto può indurre turbe della visione, attenuare la prontezza dei riflessi ed interferire sul normale grado di vigilanza; di ciò debbono essere avvertiti coloro che conducono autoveicoli o altri macchinari o svolgono lavori pericolosi.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco