Megestil 160 mg (Megestrolo Acetato): sicurezza e modo d’azione
Megestil 160 mg (Megestrolo Acetato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Il prodotto è indicato nel trattamento palliativo del carcinoma della mammella o dell’endometrio in fase avanzata, della sindrome anoressia-cachessia da neoplasia maligna in fase avanzata e da AIDS.
Megestil 160 mg: come funziona?
Ma come funziona Megestil 160 mg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Megestil 160 mg
Categoria farmacoterapeutica: terapia endocrina, codice ATC: L02AB01
Il megestrolo acetato è un derivato di sintesi del progesterone. A differenza dell’ormone naturale, il megestrolo acetato è attivo per via orale ed è un potente progestinico con importante attività antiestrogenica; è dotato solo di modesta attività glicocorticoide e mineralcorticoide ed è inoltre provvisto di effetti antigonadotropi e antiandrogenici.
Il farmaco è rapidamente assorbito dopo somministrazione orale, grazie anche alla elevata micronizzazione del principio attivo utilizzato nella forma farmaceutica. Per queste caratteristiche, unite ad un’elevata tollerabilità anche per lunghi periodi di trattamento, il megestrolo acetato ha permesso di conseguire ottimi risultati nella terapia palliativa di neoplasie ormonocorrelate quali il carcinoma mammario ed endometriale in fase avanzata, come documentato da un’ampia serie di studi clinici a livello internazionale.
Megestil 160 mg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Megestil 160 mg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Megestil 160 mg
Il megestrolo acetato viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale raggiungendo la concentrazione massima tra la 2° e la 5° ora.
Il profilo cinetico ha un andamento bifasico con un’emivita media di circa 20 ore.
L’escrezione avviene per via urinaria come metabolita idrossilato in C2 e C6 mentre la quantità escreta come prodotto inalterato appare trascurabile (0,01% della dose somministrata).
Megestil 160 mg: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Megestil 160 mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Megestil 160 mg è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Megestil 160 mg: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta
La DL50 nel topo p.o., nel topo s.c., nel ratto p.o. è risultata maggiore di 6000 mg/kg.
Tossicità per somministrazioni ripetute
Nel ratto trattato p.o. fino a 4 settimane non sono stati evidenziato effetti tossici fino alla dose di 48 mg/kg/die, nel cane trattato p.o. fino a 4 settimane non sono stati evidenziati effetti tossici fino alla dose di 12 mg/kg/die.
Nessun effetto tossico è stato rilevato dopo somministrazione p.o. nel ratto, per 26 settimane, fino alla dose di 12 mg/kg/die e nel cane p.o. fino alla dose di 3 mg/kg/die per 52 settimane.
L’effetto ipertrofico/ipoplastico sulle gonadi, sulla prostata, sull’ipofisi e sui surreni evidenziato nelle due specie di animali, nonché l’aumento del peso dell’utero e un quadro iperproliferativo/secretivo determinato nel cane sono effetti del megestrolo riportati in letteratura, comuni ad altri steroidi ed hanno carattere di reversibilità.
Le prove di teratogenesi condotte nel ratto (48 mg/kg p.o.) e nel coniglio (12 mg/kg p.o.), di fertilità nel ratto (12 mg/kg p.o.) e di tossicità peri – postnatale nel ratto (48 mg/kg p.o.) hanno dimostrato un’assenza di tossicità riproduttiva.
Mutagenesi, carcinogenesi, ed alterazione della funzione riproduttiva
Le prove di mutagenesi eseguite sul megestrolo acetato sono risultate negative.
La somministrazione di megestrolo acetato a cani femmina per un periodo fino a 7 anni ha evidenziato un aumento di incidenza di tumori mammari sia benigni che maligni. Al contrario, in studi comparativi nei ratti e in studi nelle scimmie, l’incidenza tumorale non è aumentata.
Benché la correlazione tra tumori canini e umani non sia ben nota, essa dovrà essere tenuta in considerazione sia per la valutazione del rapporto rischio/beneficio nella prescrizione di Megestil che per il monitoraggio della paziente.
Studi sulla riproduzione e sulla fertilità condotti con alte dosi di megestrolo sui ratti, hanno mostrato, nei feti di sesso maschile, aumento reversibile degli ormoni femminili.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Megestil 160 mg: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Megestil 160 mg
Megestil 160 mg: interazioni
Al momento, nessuna nota.
Megestil 160 mg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Megestil 160 mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuno.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco