Neucor (Nicardipina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Neucor (Nicardipina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Neucor – Neucor retard sono indicati:
nel trattamento dell’ipertensione arteriosa sia in mono terapia che in associazione con altri antiipertensivi;
nella profilassi e nella terapia dell’angina pectoris sia stabile che vasospastica;
nel trattamento dell’insufficienza cardiaca congestizia cronica.
Neucor: come funziona?
Ma come funziona Neucor? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Neucor
La Nicardipina cloridrato (1,4 diidro-2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)-3,5-acido piridindicarbossilico-metil-2[metil-(fenilmetil)-amino] etilestere cloridrato), principio attivo della specialità NEUCOR è un calcioantagonista sintetizzato in base a ricerche effettuate su derivati della 1-4 diidropiridina. È dotato di una spiccata azione vasodilatatrice periferica che può essere utilmente sfruttata in terapia per aumentare il flusso ematico al miocardio, in caso di insufficienza coronarica, e per ridurre le resistenze periferiche, e quindi la pressione arteriosa in soggetti ipertesi.
Il meccanismo d’azione consiste nel blocco del flusso di ioni Ca++ attraverso la membrana: la diminuita concentrazione intracitoplasmatica di questo ione determina una diminuzione della capacità contrattile della muscolatura liscia vasale.
Neucor: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Neucor, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Neucor
La Nicardipina, somministrata per via orale, ha un completo e veloce assorbimento, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica alla prima ora sia dopo dose unica che dopo dosi ripetute. Il legame proteico, reversibile, è di oltre il 90%. Dopo somministrazione orale la biodisponibilità aumenta con l’aumentare della dose. La Nicardipina è metabolizzata esclusivamente dal fegato ed è soggetta ad un effetto di primo passaggio. Non si è mai evidenziato, con Nicardipina, induzione degli enzimi epatici.
Con composto marcato è stato evidenziato che l’escrezione totale, fecale ed urinaria, è superiore al 90% entro 48 ore.
Attraverso il rene Nicardipina non viene escreta come tale ma come metaboliti inattivi.
La formulazione retard consente un rilascio graduale del principio attivo che permette a partire dalla 2^ ora (e fino a 8-10 ore), di mantenere livelli plasmatici superiori a quelli riscontrati con una dose equivalente della forma normale. Ciò consente di realizzare una soddisfacente copertura antiipertensiva con due sole somministrazioni al giomo.
Neucor: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Neucor agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Neucor è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Neucor: dati sulla sicurezza
La tossicità (DL50 mg/kg), calcolata separatamente per maschi e femmine, è risultata di 268-299 mg/kg per os e 14,1-15,1 mg/kg e.v. nel topo e di 214-168 mg/kg per os e 11,4-14,9 mg/kg e.v. nel ratto. La somministrazione orale di Nicardipina fino a 25 mg/kg/die nel cane Beagle per 26 settimane non ha dimostrato effetti tossici importanti. Non si sono osservati effetti indesiderati sull’indice di accoppiamento, fertilità e riproduzione nei ratti e nei conigli. Negli animali che allattano, Nicardipina viene escreta nel latte. La Nicardipina non è teratogena.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Neucor: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Neucor
Neucor: interazioni
Il farmaco può potenziare l’effetto di altri vasodilatatori e di ipotensivi somministrati in associazione ad esso.
Neucor: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Neucor: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Talvolta, specialmente quando il farmaco viene assunto in associazione ad alcolici, si può verificare una riduzione della capacità di reazione e quindi della prontezza dei riflessi di chi deve guidare autoveicoli o di addetti al funzionamento di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco