Pensulvit (Tetraciclina + Sulfametiltiazolo): sicurezza e modo d’azione
Pensulvit (Tetraciclina + Sulfametiltiazolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Infezioni oculari sostenute da germi sensibili alla Tetraciclina e al Sulfametiltiazolo quali blefariti ulcerose, dacriocistiti, congiuntiviti, ulcere corneali settiche. Profilassi pre e post-operatoria. Coadiuvante nella cura del tracoma.
Pensulvit: come funziona?
Ma come funziona Pensulvit? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Pensulvit
Le tetracicline sono antibiotici batteriostatici attivi su batteri Gram + e Gram -, clamidie, micoplasmi, rickettsie ed amebe. Le tetracicline inibiscono la sintesi proteica dei batteri. La loro sede d’azione è il ribosoma batterico. Nei germi Gram – l’antibiotico diffonde passivamente attraverso i canali idrofili della membrana cellulare esterna formati da proteine. Successivamente esso viene trasportato, secondo un meccanismo energia-dipendente, attraverso la membrana citoplasmatica interna.
Il meccanismo d’azione che sta alla base della penetrazione all’interno dei batteri Gram + è meno chiaro; certo è il coinvolgimento di un meccanismo di trasporto energia-dipendente.
All’interno della cellula batterica, le tetracicline si legano alla subunità 30 S dei ribosomi a livello dei quali impediscono il contatto tra l’aminoacil-tRNA ed il complesso mRNA-ribosoma impedendo l’allungamento della catena polipeptidica in formazione.
La resistenza alle tetracicline si sviluppa lentamente ed è mediata da plasmidi.
Il Sulfametiltiazolo è un antibiotico sulfamidico, batteriostatico ad ampio spettro antibatterico. E’ attivo infatti sui germi Gram + e sulla Clamidia trachomatis. I sulfamidici sono degli analoghi strutturali e antagonisti competitivi dell’acido paraminobenzoico (PABA) e quindi impediscono la normale utilizzazione batterica del PABA per la sintesi dell’acido folico.
Pensulvit: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Pensulvit, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Pensulvit
La maggior parte delle tetracicline viene assorbita anche se non completamente dal tratto gastrointestinale. L’assorbimento è maggiore a stomaco vuoto; è minore nei segmenti più distali del tratto gastrointestinale; viene comunque alterato dall’ingestione concomitante di latte, gel di idrossido di alluminio, sali di calcio, magnesio, ferro e sottosalicilato di bismuto.
Dopo somministrazione orale, la Ossitetraciclina e la Tetraciclina raggiungono concentrazioni plasmatiche massime entro 2-4 ore. Questi farmaci presentano
tempi di dimezzamento pari a 6-12 ore. Con somministrazioni di 250 mg ogni 6 ore si ottengono concentrazioni plasmatiche massime di 2-2,5 mcg/ml.
Le tetracicline si concentrano nel fegato e sono escrete per via biliare nell’intestino da dove vengono parzialmente assorbite. Attraversano la placenta ed entrano nella circolazione fetale e nel liquido amniotico. Le concentrazioni di tetracicline nel plasma del cordone ombelicale raggiungono il 60% e nel liquido amniotico il 20% di quelle presenti nella circolazione materna. Concentrazioni relativamente elevate vengono rinvenute nel latte materno.
La principale via di escrezione è quella renale ma tali antibiotici vengono eliminati anche con le feci.
La Tetraciclina e la Rolitetraciclina, in seguito ad applicazione topica, non provocano effetti indesiderati apprezzabili e sono scarsamente assorbite dalle strutture oculari.
Le tetracicline hanno una bassa tossicità acuta: la DL50 nel topo è di 130 – 180 mg/Kg per via endovenosa e di 1.500 – 7.000 mg/Kg per os.
I sulfamidici vengono rapidamente assorbiti da tratto gastrointestinale. Una dose orale viene assorbita per il 70 – 100% e le prime tracce nell’urina si riscontrano entro 30 minuti dall’assunzione farmacologica. I sulfamidici attraversano facilmente la placenta e raggiungono il circolo fetale. L’assorbimento dopo somministrazione topica è nullo.
Pensulvit: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Pensulvit agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Pensulvit è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Pensulvit: dati sulla sicurezza
La somministrazione topica del preparato è seguita da uno scarso assorbimento sia locale che sistemico. E’ stato visto, infatti che dopo applicazione di quantità elevate del prodotto sulla cute scarificata del coniglio, il plasma non presenta alcuna attività antibatterica.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Pensulvit: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Pensulvit
Pensulvit: interazioni
I sulfamidici sono inattivati dall’acido paraaminobenzoico presente negli essudati purulenti e dai suoi derivati (procaina).
L’associazione sulfamidico – trimetoprim presenta un effetto sinergico.
I sulfamidici, somministrati per via sistemica, potenziano l’azione degli anticoagulanti orali e dei farmaci ipoglicemizzanti e degli anticonvulsivanti idantoinici.
Pensulvit: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Pensulvit: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non esistono controindicazioni
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco