Pentacarinat (Pentamidina Isetionato): sicurezza e modo d’azione
Pentacarinat (Pentamidina Isetionato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Soluzione iniettabile
Trattamento delle seguenti affezioni:
Polmonite da Pneumocystis carinii in pazienti debilitati o immunodepressi, come ad esempio in caso di AIDS. La pentamidina isetionato è in particolare utile nei pazienti allergici ai sulfamidici e nei casi di intolleranza o resistenza al co-trimoxazolo.
Leishmaniosi (viscerale e cutanea) compresi i casi resistenti alla terapia con composti pentavalenti dell’antimonio.
Tripanosomiasi africana: malattia del sonno da Trypanosoma gambiense nella fase precoce.
Soluzione da nebulizzare
Prevenzione della Polmonite da Pneumocystis carinii in pazienti debilitati o immunodepressi, quali ad esempio in caso di grave deficit immunitario conseguente alla infezione da virus HIV (virus dell’immunodeficienza umana).
Pentacarinat: come funziona?
Ma come funziona Pentacarinat? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Pentacarinat
La pentamidina isetionato, di-amidina aromatica, è un agente antiprotozoario che agisce con meccanismo non ancora ben chiarito interferendo con il DNA e la trasformazione dei folati e inibendo la sintesi dell’RNA e delle proteine.
Pentacarinat: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Pentacarinat, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Pentacarinat
Il profilo farmacocinetico della pentamidina isetionato varia sensibilmente in dipendenza della via di somministrazione.
Soluzione iniettabile
Dopo infusione i livelli plasmatici di pentamidina isetionato si riducono rapidamente entro le prime 2 ore a circa 1/20 rispetto al picco massimo raggiunto, in seguito si ha una riduzione molto più lenta. La pentamidina si distribuisce ampiamente nell’organismo con probabile accumulo nei tessuti, in particolare nel fegato e nel rene. Solo una piccola parte del farmaco é escreta immodificata nelle urine. L’eliminazione urinaria é prolungata protraendosi fino a otto settimane dopo la somministrazione endovenosa. Dopo iniezione i.m. profonda il picco ematico é meno elevato, ma la fase di eliminazione segue un andamento analogo a quello secondario alla somministrazione endovenosa.
Soluzione da nebulizzare
Il profilo farmacocinetico presenta differenze significative rispetto a quello osservato per via parenterale.
Di fronte a concentrazioni ematiche ridotte al 10% ed al 5% di quelle presenti rispettivamente dopo somministrazione intramuscolare ed endovenosa si osservano, dopo aerosol, concentrazioni sensibilmente più elevate a livello polmonare. Rispetto alla via iniettiva, infatti, le concentrazioni di pentamidina nel liquido di lavaggio bronchiale (LLB o BAL) sono 10 volte maggiori nel surnatante e 80 volte nel sedimento. Dati clinici indicano che l’emivita della pentamidina nel fluido del BAL supera i 10-14 giorni, suffragando l’ipotesi che la pentamidina in forma aerosolica venga assorbita e rilasciata dai macrofagi a velocità ridotta spiegando così i 30 o più giorni di emivita. Contemporaneamente i picchi plasmatici, dopo inalazione, sono risultati
pari a circa il 10% di quelli registrati con dosi equivalenti somministrate per via intramuscolare e inferiori al 5% di quelli per via endovenosa.
Gli effetti a lungo termine della pentamidina sotto forma di aerosol sul parenchima polmonare non sono noti; tuttavia, né il volume polmonare, né la diffusione capillare alveolare vengono alterate anche da alte dosi di pentamidina somministrata per aerosol a pazienti affetti da AIDS.
Pentacarinat: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Pentacarinat agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Pentacarinat è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Pentacarinat: dati sulla sicurezza
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Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Pentacarinat: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Pentacarinat
Pentacarinat: interazioni
Non sono stati effettuati specifici studi di interazione di altri farmaci con Pentacarinat utilizzato in aerosolterapia. La somministrazione contemporanea con ACE-inibitori e beta-bloccanti può aumentare l’incidenza della tosse e della broncocostrizione, soprattutto in soggetti asmatici.
La pentamidina isetionato deve essere somministrata con cautela in caso di associazione a:
farmaci che possono allungare l’intervallo QT quali fenotiazine, antidepressivi triciclici, terfenadina e astemizolo, eritromicina per via endovenosa, alofantrina e antibiotici chinolonici (vedere anche paragrafo 4.4);
foscarnet: rischio di ipocalcemia.
Pentacarinat: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Pentacarinat: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono noti effetti della pentamidina sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari. E’ necessaria cautela a causa del rischio di capogiri.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco