Quota 400 mg capsule rigide (Mesalazina): sicurezza e modo d’azione
Quota 400 mg capsule rigide (Mesalazina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
QUOTA capsule rigide: colite ulcerosa e morbo di Crohn.
QUOTA gel rettale: colite ulcerosa a localizzazione retto-sigmoidea.
QUOTA compresse gastroresistenti: colite ulcerosa e morbo di Crohn.
QUOTA sospensione rettale: colite ulcerosa nella localizzazione a livello retto-sigmoideo.
QUOTA supposte: colite ulcerosa nella localizzazione a livello rettale.
QUOTA è indicato sia nel trattamento delle fasi attive della malattia, sia nella prevenzione delle recidive. Nella fase attiva di grado severo è consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.
Quota 400 mg capsule rigide: come funziona?
Ma come funziona Quota 400 mg capsule rigide? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Quota 400 mg capsule rigide
Categoria farmacoterapeutica: antinfiammatori intestinali
ATC: A07EC02
La mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) è un farmaco di dimostrata utilità nel trattamento delle malattie infiammatorie idiopatiche intestinali, acute e croniche (coliti e proctiti ulcerose, morbo di Crohn). In queste patologie la mesalazina svolge un’efficace azione antinfiammatoria esclusivamente topica, mentre risulta inattiva e potenzialmente nefrotossica per via sistemica.
La sua presenza nel lume intestinale a concentrazioni sufficienti è in grado d’inibire efficacemente la biosintesi di derivati del metabolismo dell’acido arachidonico, quali la prostaplandina E2, il trombossano B2 e i leucotrieni, i cui livelli sono abnormemente alti in campioni bioptici prelevati dalla musosa rettale di pazienti con RCU in fase di riacutizzazione.
La mesalazina è il metabolita attivo della salazosulfapiridina (SASP), un azocomposto da decenni impiegato nelle malattie infiammatorie del colon.
Per esplicare la sua attività locale, la mesalazina deve quindi pervenire direttamente a contatto della mucosa intestinale interessata dal processo patologico: ileo distale e colon, senza venire assorbita durante il transito nel tratto GI superiore. Per raggiungere questo scopo è stato necessario ricorrere a particolari tecniche di rivestimento protettivo, per consentire al farmaco un transito indenne attraverso stomaco e intestino tenue e la sua liberazione nell’ileo distale e nel colon, dove la sua azione topica deve essere esplicata. La necessità del rivestimento gastroentero-protettivo s’impone solo quando la mesalazina deve essere assunta per via orale. Per le formulazioni destinate alla via rettale non occorre alcuna protezione.
Quota 400 mg capsule rigide: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Quota 400 mg capsule rigide, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Quota 400 mg capsule rigide
La formulazione orale diQUOTA capsule rigide prevede che il 5-ASA sia sottoposto a procedure di microincapsulazione in un carrier di resine acriliche dando luogo a strutture microsferiche che sono acidoresistenti e si dissolvono, col rilascio rapido di mesalazina, nell’ileo terminale e nel colon destro ad un pH 7.
Dopo somministrazione unica di 800 mg di QUOTA si verifica un assorbimento di 5-ASA modesto con concentrazioni massime plasmatiche di 0.2 g/ml dopo 6 ore.
L’escrezione urinaria totale è del 20% per cui quote pari all’80% sono disponibili a livello ileo colico. La somministrazione orale ripetuta di 2.4 g/die per 2 mesi comporta livelli plasmatici di 5-ASA che sono dell’ordine di 0.7 mg/ml.
QUOTA compresse gastroresistenti, dopo somministrazione orale, rilascia la mesalazina nel’ileo terminale e nel colon, grazie ad una particolare preparazione farmaceutica, che ha la caratteristica di disgregare il proprio rivestimento a pH superiore a 7. Le indagini radiologiche dimostrano che le compresse gastroresistenti di QUOTA conservano la forma integra nello stomaco e nell’intestino tenue e si disgregano nell’ileo terminale e nel colon destro. L’assorbimento della mesalazina a livello del colon è modesto. La sostanza viene in gran parte eliminata con le feci ed i livelli plasmatici sono bassi: in seguito a somministrazione unica di QUOTA compresse gastroresistenti, in dose corrispondente a 2.4 g di mesalazina, si ottiene un picco plasmatico di 1.3 mg/ml dopo 6 ore. La quota assorbita è rapidamente acetilata ad acido acetil-5-aminosalicilico, si lega per la maggior parte alle proteine plasmatiche e viene eliminata nelle urine. La clearance renale dell’acido acetil-5-aminosalicilico è di 201/ml/min. Circa il 20% di una dose di 1.6 g è ritrovato nelle urine delle 24 ore, quasi completamente in forma acetilata.
La mesalazina somministrata nell’uomo per via rettale con QUOTA gel rettale, QUOTA sospensione rettale oQUOTA supposte, presenta un assorbimento sistemico molto scarso (pari a circa il 10% della dose somministrata nei soggetti con forme infiammatorie intestinale in fase attiva) ed agisce essenzialmente per effetto locale.
Quota 400 mg capsule rigide: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Quota 400 mg capsule rigide agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Quota 400 mg capsule rigide è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Quota 400 mg capsule rigide: dati sulla sicurezza
La DL50 della mesalazina nel maiale per via orale è risultata maggiore di 5000 mg/Kg. Anche nel ratto la DL50 per via orale ed endovenosa, è risultata rispettivamente di circa 5000 mg/Kg e superiore a 2000 mg/Kg. Studi di tossicità cronica nel ratto, coniglio e maiale per via orale hanno dimostrato che il farmaco è ben tollerato.
Nel cane, trattamenti cronici (1 anno) con compresse gastroresistenti a dosi fino a circa 200 mg/kg di mesalazina sono stati ben tollerati. Nell’animale, la tollerabilità locale, a livello della mucosa retto-sigmoidea, e sistemica del clisma è risultata buona con tutte le dosi studiate (sino a 6g/kg); fenomeni diarroici volume-dipendenti sono tuttavia comparsi subito dopo la somministrazione delle dosi più elevate. Pure buona si è dimostrata la tollerabilità locale delle supposte a livello rettale.
Inoltre la mesalazina non presenta attività mutagena.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Quota 400 mg capsule rigide: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Quota 400 mg capsule rigide
Quota 400 mg capsule rigide: interazioni
In occasione della somministrazione di Quota capsule rigide e compresse gastroresistenti, va evitata la contemporanea somministrazione di lattulosio o di altre preparazioni che, abbassando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio della mesalazina. Può essere potenziato l’effetto ipogliceminizzante delle solfaniluree. Non si possono escludere interazioni con cumarinici, metotressato, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina. È possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei corticosteroidi a livello gastrico.
Quota 400 mg capsule rigide: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Quota 400 mg capsule rigide: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuno.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco