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Quota

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Quota: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

QUOTA 400 mg capsule rigide

QUOTA 2 g gel rettale

QUOTA 4 g gel rettale

QUOTA 400 mg compresse gastroresistenti

QUOTA 800 mg compresse gastroresistenti

QUOTA 2 g / 50 ml sospensione rettale

QUOTA 4 g / 100 ml sospensione rettale

QUOTA 500 mg supposte

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

QUOTA 400 mg capsule rigide

una capsula contiene:

Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA) mg 400

QUOTA 2 g gel rettale

un contenitore da 60 ml di gel contiene:

Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA) g 2

QUOTA 4 g gel rettale

un contenitore da 60 ml di gel contiene:

Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA) g 4

QUOTA 400 mg compresse gastroresistenti

una compressa da 400 mg contiene:

Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA) mg 400

QUOTA 800 mg compresse gastroresistenti

una compressa da 800 mg contiene:

Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA) mg 800

QUOTA 2 g / 50 ml sospensione rettale

un contenitore monodose contiene:

Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA) g 2

QUOTA 4 g / 100 ml sospensione rettale

un contenitore monodose contiene:

Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA) g 4

QUOTA 500 mg supposte

una supposta contiene:

Principio attivo: mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA) mg 500

 

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Capsule rigide

Gel rettale

Compresse gastroresistenti

Sospensione rettale

Supposte

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04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

QUOTA capsule rigide: colite ulcerosa e morbo di Crohn.

QUOTA gel rettale: colite ulcerosa a localizzazione retto-sigmoidea.

QUOTA compresse gastroresistenti: colite ulcerosa e morbo di Crohn.

QUOTA sospensione rettale: colite ulcerosa nella localizzazione a livello retto-sigmoideo.

QUOTA supposte: colite ulcerosa nella localizzazione a livello rettale.

QUOTA è indicato sia nel trattamento delle fasi attive della malattia, sia nella prevenzione delle recidive. Nella fase attiva di grado severo è consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

QUOTA capsule rigide

La posologia va adattata al singolo paziente in base alla gravità della malattia. Salvo diversa prescrizione medica si consiglia il seguente schema terapeutico:

Adulti: 1-2 capsule da 400 mg, 3 volte al giomo. La posologia può essere aumentata sino a 8 capsule al giomo in pazienti con forme severe. Le capsule vanno assunte preferibilmente lontano dai pasti.

In caso di primo trattamento, è opportuno raggiungere la posologia completa dopo qualche giomo di trattamento, incrementando gradualmente il dosaggio.

QUOTA gel rettale

Lo schema posologico indicativo, modificabile secondo le prescrizioni del medico, è il seguente:

gel rettale 2 g: 1 clisma 2 volte al giomo, al mattino e alla sera al momento di coricarsi

gel rettale 4 g: 1 clisma alla sera al momento di coricarsi

Nel trattamento di mantenimento e nella prevenzione delle recidive, somministrazione di un clisma da 2 g alla sera al momento di coricarsi

Bambini: dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico.

Per l’utilizzazione del contenitore monodose, applicare la cannula rettale ed impugnare il contenitore con la mano destra tenendo l’indice sopra il cappuccio della valvola di erogazione.

Per l’applicazione del preparato, è necessario sdraiarsi sul fianco sinistro, mantenendo diritta la gamba sinistra e piegando la gamba destra, inserire delicatamente la cannula nell’orifizio anale e premere con l’indice il cappuccio della valvola di erogazione, senza estrarre la cannula, sino a completa espulsione del contenuto del contenitore.

Dopo l’introduzione del preparato, girarsi alcune volte sui fianchi, per facilitare una migliore distribuzione della medicazione e rimanere coricati almeno 30 minuti.

Una migliore efficacia del prodotto si ottiene trattenendo la medicazione il più a lungo possibile; è pertanto preferibile che almeno una delle medicazioni giornaliere sia effettuata al momento di coricarsi.

QUOTA compresse gastroresistenti

Lo schema posologico indicativo, da modificare secondo la prescrizione del medico, è il seguente:

Adulti:

1-2 compresse da 400 mg, oppure 1 compressa da 800 mg, 3 volte al giomo. La posologia può essere aumentata sino a 10 compresse da 400 mg oppure 5 compresse da 800 mg, al giomo, in pazienti con forme gravi.

Bambini:

dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico. In caso di primo trattamento, è opportuno raggiungere la posologia completa dopo qualche giomo di trattamento, incrementando gradualmente il dosaggio.

QUOTA sospensione rettale

Lo schema posologico indicativo, modificabile secondo le prescrizioni del medico, è il seguente:

Adulti:

a seconda dell’estensione e della severità della forma clinica, in media, 1 clisma da 2 g di mesalazina 1-2 volte al giomo (mattina e/o sera prima di coricarsi) oppure 1 clisma da 4 g 1 volta al giomo (preferibilmente la sera prima di coricarsi).

Bambini:

dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico: ad esempio mezzo clisma da 2 g, 1-2 volte al giomo. La disponibiltà delle confezioni da 50 ml e 100 ml, rispettivamente con 2 g e 4 g di mesalazina, consente al medico una ampia flessibilità di prescrizione, che normalmente si rende necessaria in rapporto all’estensione e all’intensità del processo infiammatorio.

Aprire prima la busta di alluminio e agitare bene il flacone prima dell’uso per ottenere una sospensione omogenea, dopodichè togliere il tappo dalla cannula rettale. Per l’applicazione è necessario sdraiarsi sul lato sinistro, mantenendo diritta la gamba sinistra e piegando la gamba destra, inserire delicatamente la cannula nell’orifizio anale e premere il flacone con pressione graduale e costante sino ad ottenere la completa espulsione del contenuto. Dopo l’introduzione del preparato, girarsi alcune volte sui due fianchi per facilitare una migliore distribuzione della medicazione e rimanere coricati per almeno 30 minuti. Una migliore efficacia del prodotto si ottiene trattenendo la medicazione il più a lungo possibile o, meglio lasciandola in sede per tutta la notte. Per tale motivo è consigliabile che almeno una delle applicazioni giornaliere sia effettuata al momento di coricarsi.

QUOTA supposte

Lo schema posologico indicativo, modificabile secondo le prescrizioni del medico, è il seguente:

Adulti:

in media 3 supposte al giomo, divise in 2-3 somministrazioni, nella fase attiva ed 1-2 supposte per la prevenzione delle recidive.

Bambini:

dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico. Per ottenere un migliore effetto terapeutico, è importante che la supposta venga trattenuta per almeno 30 minuti o, meglio, per più lunghi periodi (ad esempio tutta la notte).

Durante la stagione calda può essere necessario immergere il contenitore delle supposte in acqua fredda per riconsolidare le supposte eventualmente divenute molli.

Durata del trattamento: prevista per le fasi attive è mediamente di 4-6 settimane e può variare a giudizio del medico, secondo le condizioni del paziente e l’evoluzione della malattia. Nei trattamenti a lungo termine, per prevenire le recidive, il dosaggio quotidiano e la durata del trattamento devono essere stabiliti dal medico secondo le condizioni del paziente e l’evoluzione della malattia.

In caso di clearance renale ridotta è consigliabile una riduzione della posologia.

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04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilità verso il principio attivo, o uno qualsiasi degli eccipienti e verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico, in particolare verso i salicilati e il sodio metabisolfito per il gel rettale.

Non è altresì indicato in casi di preesistenti ulcere gastriche o duodenali. Pazienti con insufficenza renale conclamata. Nefropatie gravi. Il prodotto non va somministrato a pazienti con diatesi emorragica. Bambini di età inferiore ai 2 anni. Evitare l’uso delle capsule rigide e delle compresse gastroresistenti nei bambini di età inferiore ai sei anni.

Evitare l’uso del prodotto durante le ultime settimane di gravidanza (vedere par. 4.6).

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione del trattamento sia durante un trattamento di mantenimento inadeguato.

In pazienti che hanno una digestione gastrica eccezionalmente lenta o sono portatori di stenosi pilorica, si potrà talora avere, dopo assunzione delle capsule rigide e/o delle compresse gastroresistenti, una liberazione di mesalazina già nello stomaco con possibile irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del farmaco.

Nei pazienti con ridotta funzionalità renale ed epatica il prodotto va usato con cautela per le sue caratteristiche cinetiche e metaboliche. La funzione renale deve essere scrupolosamente monitorizzata nel corso del trattamento, specialmente nei pazienti con precedenti patologie renali.

Nei soggetti in trattamento con ipoglicemizzanti orali, diuretici, cumarinici e corticosteroidi il prodotto va usato con cautela.

Prima di iniziare il trattamento con Quota, il paziente deve essere sottoposto alle indagini cliniche necessarie per precisare la diagnosi e le indicazioni terapeutiche.

L’uso prolungato del prodotto può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione.

L’eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità comporta l’immediata interruzione del trattamento.

Il gel rettale contiene sodio metabisolfito. Tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico e attacchi asmatici gravi.

Nelle fasi attive di grado severo, può essere consigliabile associare un trattamento cortisonico per via sistemica.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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In occasione della somministrazione di Quota capsule rigide e compresse gastroresistenti, va evitata la contemporanea somministrazione di lattulosio o di altre preparazioni che, abbassando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio della mesalazina. Può essere potenziato l’effetto ipogliceminizzante delle solfaniluree. Non si possono escludere interazioni con cumarinici, metotressato, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina. È possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei corticosteroidi a livello gastrico.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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In caso di gravidanza accertata o presunta e durante l’allattamento, somministrare solo in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo medico. Comunque l’uso del prodotto andrà evitato nelle ultime settimane di gravidanza.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Nessuno.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Sono stati segnalati disturbi gastrointestinali (nausea, epigastralgia, diarrea, dolori addominali), eruzioni cutanee e cefalea in pazienti che già in precedenza non tolleravano la salicilazosulfapiridina.

QUOTA può essere raramente associato ad una sindrome da intolleranza acuta, caratterizzata da crampi, dolore addominale, diarrea ematica e, occasionalmente, febbre, cefalea, prurito ed eruzioni cutanee, che richiede la sospensione del trattamento.

Esistono inoltre segnalazioni di leucopenia, neutropenia, anemia aplastica, trombocitopenia, pancreatite, epatite, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale, pericardite, miocardite, polmonite eoasinofila e polmonite interstiziale.

Raramente possono verificarsi reazioni di ipersensibilità (ad esempio eruzioni cutanee, febbre); in tal caso occorre interrompere immediatamente il trattamento.

 

04.9 Sovradosaggio

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Non si conoscono casi di sovradosaggio. Nel caso in cui si verificasse dopo somministrazione delle capsule e delle compresse, ricorrere a lavaggio gastrico e infusione venosa di soluzioni elettrolitiche. Non è noto un antitodo specifico.

Non sono noti casi di sovradosaggio a seguito della somministrazione rettale.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: antinfiammatori intestinali

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ATC: A07EC02

La mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) è un farmaco di dimostrata utilità nel trattamento delle malattie infiammatorie idiopatiche intestinali, acute e croniche (coliti e proctiti ulcerose, morbo di Crohn). In queste patologie la mesalazina svolge un’efficace azione antinfiammatoria esclusivamente topica, mentre risulta inattiva e potenzialmente nefrotossica per via sistemica.

La sua presenza nel lume intestinale a concentrazioni sufficienti è in grado d’inibire efficacemente la biosintesi di derivati del metabolismo dell’acido arachidonico, quali la prostaplandina E2, il trombossano B2 e i leucotrieni, i cui livelli sono abnormemente alti in campioni bioptici prelevati dalla musosa rettale di pazienti con RCU in fase di riacutizzazione.

La mesalazina è il metabolita attivo della salazosulfapiridina (SASP), un azocomposto da decenni impiegato nelle malattie infiammatorie del colon.

Per esplicare la sua attività locale, la mesalazina deve quindi pervenire direttamente a contatto della mucosa intestinale interessata dal processo patologico: ileo distale e colon, senza venire assorbita durante il transito nel tratto GI superiore. Per raggiungere questo scopo è stato necessario ricorrere a particolari tecniche di rivestimento protettivo, per consentire al farmaco un transito indenne attraverso stomaco e intestino tenue e la sua liberazione nell’ileo distale e nel colon, dove la sua azione topica deve essere esplicata. La necessità del rivestimento gastroentero-protettivo s’impone solo quando la mesalazina deve essere assunta per via orale. Per le formulazioni destinate alla via rettale non occorre alcuna protezione.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La formulazione orale diQUOTA capsule rigide prevede che il 5-ASA sia sottoposto a procedure di microincapsulazione in un carrier di resine acriliche dando luogo a strutture microsferiche che sono acidoresistenti e si dissolvono, col rilascio rapido di mesalazina, nell’ileo terminale e nel colon destro ad un pH 7.

Dopo somministrazione unica di 800 mg di QUOTA si verifica un assorbimento di 5-ASA modesto con concentrazioni massime plasmatiche di 0.2 g/ml dopo 6 ore.

L’escrezione urinaria totale è del 20% per cui quote pari all’80% sono disponibili a livello ileo colico. La somministrazione orale ripetuta di 2.4 g/die per 2 mesi comporta livelli plasmatici di 5-ASA che sono dell’ordine di 0.7 mg/ml.

QUOTA compresse gastroresistenti, dopo somministrazione orale, rilascia la mesalazina nel’ileo terminale e nel colon, grazie ad una particolare preparazione farmaceutica, che ha la caratteristica di disgregare il proprio rivestimento a pH superiore a 7. Le indagini radiologiche dimostrano che le compresse gastroresistenti di QUOTA conservano la forma integra nello stomaco e nell’intestino tenue e si disgregano nell’ileo terminale e nel colon destro. L’assorbimento della mesalazina a livello del colon è modesto. La sostanza viene in gran parte eliminata con le feci ed i livelli plasmatici sono bassi: in seguito a somministrazione unica di QUOTA compresse gastroresistenti, in dose corrispondente a 2.4 g di mesalazina, si ottiene un picco plasmatico di 1.3 mg/ml dopo 6 ore. La quota assorbita è rapidamente acetilata ad acido acetil-5-aminosalicilico, si lega per la maggior parte alle proteine plasmatiche e viene eliminata nelle urine. La clearance renale dell’acido acetil-5-aminosalicilico è di 201/ml/min. Circa il 20% di una dose di 1.6 g è ritrovato nelle urine delle 24 ore, quasi completamente in forma acetilata.

La mesalazina somministrata nell’uomo per via rettale con QUOTA gel rettale, QUOTA sospensione rettale oQUOTA supposte, presenta un assorbimento sistemico molto scarso (pari a circa il 10% della dose somministrata nei soggetti con forme infiammatorie intestinale in fase attiva) ed agisce essenzialmente per effetto locale.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La DL50 della mesalazina nel maiale per via orale è risultata maggiore di 5000 mg/Kg. Anche nel ratto la DL50 per via orale ed endovenosa, è risultata rispettivamente di circa 5000 mg/Kg e superiore a 2000 mg/Kg. Studi di tossicità cronica nel ratto, coniglio e maiale per via orale hanno dimostrato che il farmaco è ben tollerato.

Nel cane, trattamenti cronici (1 anno) con compresse gastroresistenti a dosi fino a circa 200 mg/kg di mesalazina sono stati ben tollerati. Nell’animale, la tollerabilità locale, a livello della mucosa retto-sigmoidea, e sistemica del clisma è risultata buona con tutte le dosi studiate (sino a 6g/kg); fenomeni diarroici volume-dipendenti sono tuttavia comparsi subito dopo la somministrazione delle dosi più elevate. Pure buona si è dimostrata la tollerabilità locale delle supposte a livello rettale.

Inoltre la mesalazina non presenta attività mutagena.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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QUOTA capsule rigide: talco, copolimero dell’acido metacrilico, dietilftalato, sfere zuccherine (composte da saccarosio e amido). Costituenti della capsula: gelatina, titanio biossido, indigotina, giallo chinolina.

QUOTA gel rettale: cellulosa microcristallina + sodio carbossimetilcellulosa, sodio acetato triidrato, sodio metabisolfito, idrossietilcellulosa, disodio edetato, acido acetico glaciale, acqua depurata.

QUOTA compresse gastroresistenti: maltodestina, povidone, sodio lauril solfato, sodio amido glicolato, talco, magnesio stearato, copolimero dell’acido metacrilico metacrilato e metil metacrilato (Eudragit 4110 D), sodio idrossido, trietil citrato, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, titanio biossido, polietilenglicole 6000.

QUOTA sospensione rettale: gomma adragante, carbopol 971P, sodio edetato, sodio metabilsolfito, sodio benzoato, sodio acetato, acqua.

QUOTA supposte: gliceridi semisintetici.

 

06.2 Incompatibilità

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Non sono note.

 

06.3 Periodo di validità

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Capsule rigide – Compresse gastroresistenti – Supposte: 36 mesi.

Gel rettale – Sospensione rettale: 24 mesi.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Capsule rigide eCompresse gastroresistenti: nessuna.

Gel rettale: contenitori sotto pressione. Proteggere dai raggi solari e non esporre ad una temperatura superiore ai 50° C. Non perforare né bruciare neppure dopo l’uso.

Sospensione rettale eSupposte: conservare a temperatura non superiore a 30 °C.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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QUOTA capsule rigide

Astuccio di cartone contenente 5 blister bianchi opachi in PVC/alluminio da 10 capsule/cad. Confezione da 50 capsule.

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QUOTA gel rettale

Gel rettale da 2 e 4 g di mesalazina in 60 ml di gel. Confezione da 7 contenitori monodose sotto pressione con erogatore.

QUOTA compresse gastroresistenti

Blister accoppiato PVC/alluminio

50 compresse gastroresistenti da 400 mg

24 compresse gastroresistenti da 800 mg

QUOTA sospensione rettale

Busta di alluminio contenente un flacone di polietilene morbido contenente la sospensione rettale

confezione da 7 contenitori monodose da 2 g

confezione da 7 contenitori monodose da 4 g

QUOTA supposte

Blister accoppiato PVC/PVC opaco

confezione da 20 supposte da 500 mg

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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ABBOTT S.p.A. – Campoverde di Aprilia (LT)

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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QUOTA 400 mg capsule rigide – 50 capsule A.I.C. n. 034556011

QUOTA 2 g gel rettale – 7 contenitori monodose con erogatore A.I.C. n. 034556023

QUOTA 4 g gel rettale – 7 contenitori monodose con erogatore A.I.C. n. 034556035

QUOTA 400 mg compresse gastroresistenti – 50 compresse A.I.C. n. 034556047

QUOTA 800 mg compresse gastroresistenti – 24 compresse A.I.C. n. 034556050

QUOTA 2 g / 50 ml sospensione rettale – 7 contenitori monodose A.I.C. n. 034556062

QUOTA 4 g / 100 ml sospensione rettale – 7 contenitori monodose A.I.C. n. 034556074

QUOTA 500 mg supposte – 20 supposte A.I.C. n. 034556086

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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400 mg capsule rigide 9 luglio 2001

2 g gel rettale 9 luglio 2001

4 g gel rettale 9 luglio 2001

400 mg compresse gastroresistenti 27 marzo 2000

800 mg compresse gastroresistenti 27 marzo 2000

500 mg supposte 27 marzo 2000

2 g / 50 ml sospensione rettale 27 marzo 2000

4 g / 100 ml sospensione rettale 27 marzo 2000

 

10.0 Data di revisione del testo

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Novembre 2002

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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