Skinoren 20% crema (Acido Azelaico): sicurezza e modo d’azione
Skinoren 20% crema (Acido Azelaico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento dell’acne (acne vulgaris) nelle sue varie espressioni caratterizzate dalla presenza di comedoni, papule, pustole, piccoli noduli.
Skinoren 20% crema: come funziona?
Ma come funziona Skinoren 20% crema? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Skinoren 20% crema
Categoria farmacoterapeutica: altre preparazioni antiacne per uso topico, Codice ATC D10AX03.
L’acido azelaico, principio attivo dello Skinoren, è un acido dicarbossilico a catena lineare presente in natura, privo di tossicità, teratogenicità e mutagenicità.
Si suppone che il principio su cui si basa l’efficacia terapeutica nel trattamento dell’acne di Skinoren risieda in un’azione antimicrobica e in un’influenza diretta sull’ipercheratosi follicolare. Clinicamente, si osservano una significativa riduzione della densità di colonizzazione di Propionibacterium acnes e della frazione di acidi grassi liberi nei lipidi della superficie cutanea.
In vitro ed in vivo, l’acido azelaico inibisce la proliferazione dei cheratinociti e normalizza i processi terminali di differenziazione epidermica, che risultano alterati nell’acne. Nel modello dell’orecchio di coniglio, l’acido azelaico accelera la comedolisi dei comedoni tetradecano indotti.
A concentrazioni di 0,31% – 2,5% si è manifestata un’azione biocida dopo contatto protratto per 30’ – 120′; nei confronti di batteri aerobi Gram + e Gram -, batteri anaerobi e miceti.
Studi in vitro non hanno messo in evidenza la presenza di mutanti resistenti all’acido azelaico sia in colture di Staphylococcus epidermidis che di Propionibacterium acnes.
Skinoren 20% crema: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Skinoren 20% crema, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Skinoren 20% crema
L’acido azelaico, dopo applicazione topica, penetra in tutti gli strati cutanei. La penetrazione è più rapida attraverso la pelle danneggiata rispetto a quella integra.
Dopo una singola applicazione di acido azelaico (somministrato sotto forma di 5 g di Skinoren crema), la quantità totale assorbita per via per cutanea è risultata pari al 3.6% della dose applicata.
Il metabolismo dell’acido azelaico è stato studiato dopo somministrazione orale di dosi fino a 5 g.
Una parte di acido azelaico assorbito attraverso la pelle è escreto immodificato con le urine. La parte residua viene degradata mediante un processo di ß-ossidazione in acidi dicarbossilici a catena più corta (C7, C5), anch’essi ritrovati nelle urine.
Skinoren 20% crema: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Skinoren 20% crema agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Skinoren 20% crema è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Skinoren 20% crema: dati sulla sicurezza
In studi di tollerabilità sistemica a seguito di somministrazione ripetuta sia orale che topica di acido azelaico e di crema, non è stata trovata alcuna prova che gli effetti indesiderati possano verificarsi anche in condizioni estreme, come l’applicazione su un’area molto estesa e/o sotto occlusione.
Gli studi sullo sviluppo embrio-fetale con somministrazione orale di acido azelaico a ratti, conigli e scimmie cinomolghe durante il periodo dell’organogenesi ha rivelato embriotossicità a dosi in cui è stata osservata una qualche tossicità materna. Non sono stati osservati effetti teratogeni. Il NOAEL embrio-fetale era 32 volte il MRHD sulla base della BSA nei ratti, 6,5 volte il MRHD sulla base della BSA nei conigli e 19 volte il MRHD sulla base della BSA nelle scimmie. (vedere sezìone 4.6 “Fertìlìtà, gravìdanza e allattamento”).
In uno studio sullo sviluppo peri e post-natale condotto sui ratti, in cui l’acido azelaico è stato somministrato oralmente dal 15° giorno di gestazione fino al 21° giorno compreso dopo il parto, sono stati notati delle modeste alterazioni dello sviluppo post-natale dei feti
con dosi orali che hanno provocato una qualche tossicità materna. Il NOAEL era 3 volte il MRHD sulla base della BSA. In questo studio non sono stati notati effetti sullo sviluppo sessuale dei feti.
Gli studi sui problemi di fertilità negli animali non hanno prodotto evidenze di questo rischio durante l’uso terapeutico di Skinoren.
Studi in vitro e in vivo con l’acido azelaico non hanno fornito alcuna prova di effetti mutageni sulle cellule somatiche e germinali.
Non sono stati condotti studi specifici di tumorigenicità utilizzando crema contenente acido azelaico. Questi studi non sono stati considerati necessari, in quanto l’acido azelaico è presente nel normale metabolismo dei mammiferi e non sono prevedibili rischi correlati alla potenziale tumorigenicità sulla base della natura chimica del composto e sulla base dei dati disponibili derivanti dagli studi preclinici, che indicano l’assenza di tossicità nell’organo bersaglio, l’assenza di effetti proliferativi e l’assenza di genotossicità/mutagenicità.
Studi sperimentali su animali riguardo alla tollerabilità locale di Skinoren effettuati sulla cute dei conigli hanno prodotto deboli reazioni di intolleranza.
Se l’acido azelaico viene a contatto con gli occhi di scimmie e conigli, compaiono segni di irritazione da moderata a grave. Pertanto, evitare il contatto con gli occhi.
Skinoren crema non ha mostrato alcun effetto comedogenico sulle orecchie di coniglio.
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Non è stata trovata nessuna evidenza che il principio attivo abbia proprietà sensibilizzanti nel test di massimizzazione nella cavia.
L’acido azelaico somministrato una volta per via endovenosa non ha avuto effetti sul Sistema Nervoso (test di Irwin), sulla funzionalità cardiovascolare, sul metabolismo intermedio, sulla muscolatura liscia come pure sulla funzionalità epatica e renale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Skinoren 20% crema: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Skinoren 20% crema
Skinoren 20% crema: interazioni
Non sono stati condotti studi di interazione.
Skinoren 20% crema: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Skinoren 20% crema: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
L’Acido azelaico non influisce sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco