Soldesam (Desametasone Fosfato Sodico): sicurezza e modo d’azione
Soldesam (Desametasone Fosfato Sodico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
SOLDESAM 4 mg/1 ml soluzione iniettabile
Corticoterapia antinfiammatoria, artrosi degenerativa e post-traumatica, artrite infiammatoria, poliartrite cronica evolutiva, spondiloartrite anchilosante, accessi asmatici.
SOLDESAM 8 mg/2 ml soluzione iniettabile 1
Edema cerebrale, neoplasie cerebrali (come coadiuvante), stati di emergenza e shock vari: edema della glottide, reazioni post-trasfusionali, anafilassi; traumatismi emorragici, chirurgici, settici, cardiogeni, da ustioni.
SOLDESAM 0,2% gocce orali, soluzione
Corticoterapia antinfiammatoria ed antiallergica, artrosi degenerativa e post-traumatica, poliartrite cronica evolutiva, spondiloartrite anchilosante, stati asmatici, dermatiti e dermatosi allergiche e in tutti quei casi in cui necessita una terapia corticosteroidea.
SOLDESAM 0,2% unguento
Dermatiti atopiche (eczema allergico, eczema infantile, eczema nummullare, prurito con lichenificazione, dermatiti eczematose, eczema da alimenti); dermatiti da contatto (dovute a cosmetici, farmaci, prodotti chimici, tessuti); prurito anche ano-genitale, non specifico; dermatiti seborroiche, intertrigo.
Soldesam: come funziona?
Ma come funziona Soldesam? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Soldesam
SOLDESAM 4 mg/1 ml soluzione iniettabile, SOLDESAM 8 mg/2 ml soluzione iniettabile, SOLDESAM 0,2% gocce orali soluzione
Categoria farmacoterapeutica: Corticosteroidi sistemici non associati, glicocorticoidi, codice ATC: H02AB02
SOLDESAM 0,2% unguento
Categoria Farmacoterapeutica: Corticosteroridi per uso topico per il trattamento di affezioni cutanee, codice ATC: D07AB19
Meccanismo d’azione
I glicocorticoidi sono prodotti e secreti dalla corteccia surrenale e sono parte integrante dell’asse ipotalamo ipofisi surrene (HPA).
I glicocorticoidi, sia naturali (cortisolo) che sintetici (es. desametasone, triamcinolone) sono facilmente assorbiti dal tratto gastrointestinale, esercitano diversi effetti metabolici e modificano le risposte immunitarie dell’organismo a diversi stimoli.
I glicocorticoidi sono utilizzati principalmente per i loro effetti anti-infiammatori nei disturbi di molti organi. Il Desametasone è un adrenocorticoide di sintesi che possiede le azioni e gli effetti degli altri glucocorticoidi di base ed è tra i composti più attivi della sua classe.
Effetti farmacodinamici
Gli adrenocorticoidi agiscono sui recettori specifici dell’asse HPA localizzati sulla membrana cellulare. Negli altri tessuti gli adrenocorticoidi diffondono attraverso la membrana cellulare per mezzo di recettori citoplasmatici che entrano nel nucleo cellulare e
stimolano la sintesi proteica. Gli Adrenocorticoidi hanno proprietà antiallergiche,
antitossiche, antishock, antipiretiche e immunosoppressive. 11
Il Desametasone ha una potenza antinfiammatoria 7 volte superiore a quella del prednisolone e circa 30 volte quella dell’idrocortisone.
Il Desametasone ha scarsa propensione a favorire la ritenzione renale di sodio e acqua, pertanto non offre la terapia di sostituzione completa e deve essere integrato con sale o desossicorticosterone.
Il SOLDESAM contiene il derivato solubile del desametasone, precisamente l’estere 21 fosforico sale disodico.
L’azione del SOLDESAM 4mg/1ml soluzione iniettabile e del SOLDESAM 8 mg/2ml soluzione iniettabile è di rapido effetto ed è pertanto consigliabile per il trattamento di affezioni acute sensibili alla terapia con corticosteroidi. La forma in gocce permette di stabilire un dosaggio il più possibile adeguato alle singole forme morbose da trattare, in rapporto alla gravità ed alla reattività del singolo soggetto. Inoltre si ha la possibilità di instaurare una posologia regolarmente decrescente in modo da somministrare la dose ottimale ed in seguito effettuare uno “svezzamento” progressivo. La forma in unguento allo 0,2% possiede una buona attività terapeutica locale.
DATI TOSSICOLOGICI: tossicità acuta: DL50 (nel ratto per os): 40,81 mg/kg di desametasone sodio fosfato.
Soldesam: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Soldesam, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Soldesam
Assorbimento
I corticosteroidi sono generalmente assorbiti attraverso il tratto gastrointestinale. Sono assorbiti anche quando somministrati localmente. I corticosteroidi possono essere assorbiti e dare effetti sistemici dopo l’uso topico, in particolare sotto una medicazione occlusiva o in caso di lesione alla pelle, o se utilizzati per via rettale (clistere).
Forme di corticosteroidi idrosolubili sono somministrati per via endovenosa per avere una risposta rapida; utilizzando forme liposolubili di corticosteroidi per via intramuscolare si ottengono effetti che durano più a lungo nel tempo.
Assorbimento di desametasone per via parenterale (IM o EV)
Dopo somministrazione della soluzione di desametasone per iniezione, il desametasone sodio fosfato è rapidamente idrolizzato a desametasone. Dopo una dose endovenosa di 20 mg di desametasone, il picco plasmatico si ottiene entro 5 minuti. Il desametasone è legato (circa il 77 %) a proteine plasmatiche, principalmente albumina.
Assorbimento di desametasone per via orale
I glicocorticoidi sono ben assorbiti in seguito a somministrazione per via orale e hanno una biodisponibilità pari al 60-100%. La frazione in % disponibile a livello sistemico dopo somministrazione di desametasone è 61-86%.
Assorbimento di desametasone per via topica
Non sono disponibili dati sull’assorbimento del desametasone dopo applicazione topica.
Distribuzione
I corticosteroidi sono generalmente assorbiti attraverso il tratto gastrointestinale. I corticosteroidi sono rapidamente distribuiti a tutti i tessuti del corpo. I corticosteroidi attraversano la placenta in diversa misura e possono essere distribuiti in piccole quantità attraverso il latte materno (oppure passano nel latte materno).
La maggior parte dei corticosteroidi nella circolazione si legano a proteine plasmatiche, principalmente alla globulina e meno all’albumina. La globulina legante i corticosteroidi (transcortina) ha alta affinità e bassa capacità di legame mentre l’albumina ha alta capa1c2ità di legame e bassa affinità. I corticosteroidi di sintesi rispetto ai corticosteroidi naturali (cortisolo) si legano meno alle proteine ed hanno emivita più lunga.
Metabolismo
I corticosteroidi sono metabolizzati principalmente nel fegato ma anche in altri tessuti e sono escreti con le urine. L’attività metabolica minore dei corticosteroidi di sintesi e la bassa
affinità di legame con le proteine determina una maggiore potenza di quest’ultimi a confronto dei corticosteroidi naturali.
L’emivita plasmatica è di 3.5 – 4.5 ore ma poiché gli effetti dei corticosteroidi durano di più rispetto alla concentrazione significativa plasmatica degli steroidi, l’emivita plasmatica diventa di poca rilevanza mentre è più significativa l’uso dell’emivita biologica.
L’emivita biologica del desametasone è 36 – 54 ore; pertanto l’azione del desametasone è adatta in condizioni in cui è desiderata l’azione continua dei glucocorticoidi.
Soldesam: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Soldesam agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Soldesam è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Soldesam: dati sulla sicurezza
Negli studi su animali la palatoschisi è stata osservata in ratti, topi, criceti, conigli, cani e primati, non in cavalli e pecore. In alcuni casi queste anomalie erano associate con difetti del sistema nervoso centrale e del cuore. Nei primati sono stati osservati effetti sul cervello dopo esposizione al farmaco. Comunque la crescita intrauterina potrebbe essere ritardata. Tutti questi effetti sono stati osservati ad alti dosaggi.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Soldesam: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Soldesam
Soldesam: interazioni
somministrazione di questi farmaci.
Nella miastenia gravis gli effetti delle anticolinesterasi sono antagonizzati dai corticosteroidi.
L’efficacia degli anticoagulanti cumarinici può essere esaltata dalla terapia concomitante dei corticosteroidi.
Il tempo di protrombina e l’INR devono essere controllati frequentemente per evitare il sanguinamento spontaneo nei pazienti che ricevono corticosteroidi e anticoagulanti cumarinici nello stesso tempo, poiché in alcuni casi i corticosteroidi hanno alterato la risposta a questi anticoagulanti. Alcuni studi hanno mostrato che l’effetto provocato di solito dall’aggiunta dei corticosteroidi è l’inibizione della risposta ai composti cumarinici, sebbene ci siano stati alcuni rapporti contrastanti che indicavano un potenziamento. Quando i corticosteroidi vengono somministrati contemporaneamente a diuretici depletori di potassio, i pazienti devono essere controllati attentamente per lo sviluppo di ipokaliemia.
In corso di terapia corticosteroidea i pazienti non dovrebbero essere vaccinati contro il vaiolo.
Altri procedimenti immunizzanti non vanno intrapresi in pazienti che ricevono corticosteroidi specialmente ad alte dosi, a causa di possibili rischi di complicazioni neurologiche e di insufficienza di risposta anticorpale.
Gli effetti terapeutici degli agenti ipoglicemici (compresa l’insulina), degli anti-ipertensivi, dei glicosidi cardiaci e dei diuretici sono antagonizzati dai corticosterodi, mentre gli effetti ipokaliemici dell’acetazolamide, dei diuretici dell’ansa, dei diuretici tiazidici e del carbenoxolone sono aumentati.
La clearance renale dei salicilati è potenziata dai corticosteroidi, la sospensione degli steroidi può comportare un’intossicazione da salicilati. Nei pazienti con ipoprotrombinemia vi può essere un’interazione con i salicilati. Inoltre, l’uso concomitante di acido acetilsalicilico (o altri FANS) e corticosteroidi può aumentare il rischio di effetti avversi gastrointestinali.
L’unguento contiene alcool cetilico tra gli eccipienti che può causare reazioni cutanee locali (ad es. dermatiti da contatto).
Soldesam: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Soldesam: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
SOLDESAM non altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco