Solart (Acemetacina): sicurezza e modo d’azione
Solart (Acemetacina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
L’acemetacina per le sue caratteristiche trova impiego elettivo nelle affezioni acute e croniche dell’apparato muscolo-scheletrico ed in particolare nell’artrite reumatoide, nella spondilite anchilosante, negli attacchi acuti di gotta, nell’artrosi, nella periartrite scapolo-omerale e nelle forme infiammatorie gravi dell’apparato osteo-articolare.
Solart: come funziona?
Ma come funziona Solart? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Solart
L’Acemetacina è un antiflogistico non steroideo dotato di spiccata attività antiinfiammatoria, analgesica e antipiretica.
È un derivato indolico (estere glicolico dell’indometacina) che a livello epatico viene solo in parte metabolizzato ad indometacina ed in parte si ritrova immodificato nel sangue.
I livelli ematici delle due sostanze sono in rapporto di 1:1.
Con sperimentazioni sia in vivo che in vitro è stato dimostrato che l’acemetacina è attiva come antiinfiammatorio sia per le frazioni metabolizzate ad indometacina che per quella immodificata.
Il meccanismo d’azione dell’acemetacina è in parte dovuto all’inibizione della sintesi prostaglandinica, ma è anche legato alla sua capacità di intervenire su più punti patogenetici del processo flogistico, quali l’inibizione della liberazione di istamina dai mastociti, l’attività antiserotoninica, il blocco delle chinine algogene, l’effetto stabilizzante le membrane lisosomiali e, sia pure ad alti dosaggi, l’inibizione del complemento.
Solart: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Solart, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Solart
L’acemetacina viene assorbita in modo rapido e pressochè completo, dal tratto gastroenterico.
Il picco di massima concentrazione ematica si ottiene in circa due ore dalla assunzione del farmaco, e dopo somministrazioni ripetute, con il raggiungimento dello steady state, il tempo di emivita raggiunge un valore medio di 6 ore.
In tali condizioni la biodisponibilità dell’acemetacina risulta del 100% e la concentrazione dei principi attivi diventa particolarmente elevata nel sangue, nel liquido sinoviale e nei tessuti articolari infiammati.
I prodotti di metabolizzazione o demetilati, o N-deacilati, oppure coniugati con acido glicuronico, non posseggono più alcuna attività antiinfiammatoria e vengono eliminati liberi o coniugati.
Solart: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Solart agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Solart è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Solart: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta
La DL50 per via orale nel topo è di circa 50 mg/Kg, nel ratto di circa 30 mg/Kg, nel coniglio di circa 300 mg/Kg e nel cane è superiore a 100 mg/Kg.
Tossicità cronica
La tossicità cronica non differisce sostanzialmente da quella descritta per l’indometacina; non sono stati rilevati effetti teratogeni in ratti e conigli nè effetti mutageni.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Solart: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Solart
Solart: interazioni
A causa dell’alto legame con le proteine plasmatiche l’acemetacina può spiazzare o essere spiazzata da altri farmaci che presentano la stessa proprietà, come gli anticoagulanti orali, l’idantoina, i salicilati, i sulfamidici e le sulfaniluree, con possibile aumento della frequenza delle specifiche reazioni avverse.
L’acemetacina per il suo effetto sulla perfusione renale e sulla volemia può antagonizzare gli effetti di molti ipotensivi o dei diuretici tiazidici e ridurre l’eliminazione di alcuni farmaci come il litio, il metotrexato o gli antibiotici aminoglucosidici la cui concentrazione ematica può risultare aumentata.
L’acemetacina può aumentare la concentrazione del potassio nel siero per cui deve essere associata con cautela ad alcuni farmaci come gli ACE-inibitori e i diuretici risparmiatori di potassio.
Il probenecid compete con l’acemetacina a livello del tubulo renale riducendone la quota escreta per tale via.
Solart: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Solart: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Poiché il farmaco può indurre senso di stordimento, vertigini e cefalea di ciò debbono tenere conto coloro che guidano autoveicoli o che attendono ad operazioni che richiedono integrità del grado di vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco