Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h (Buprenorfina): sicurezza e modo d’azione
Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h (Buprenorfina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento del dolore oncologico di intensità da moderata a severa e del dolore severo che non risponde agli analgesici non oppioidi.
TRANSTEC non è indicato nel trattamento del dolore acuto.
Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h: come funziona?
Ma come funziona Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h
Categoria farmacoterapeutica: oppioidi, derivati dell’oripavina – codice ATC: N02AE01.
La buprenorfina è un oppioide forte con attività agonista dei recettori oppioidi mu ed attività antagonista dei recettori oppioidi kappa. La buprenorfina sembra avere le caratteristiche generali della morfina ma con proprie e specifiche peculiarità farmacologiche e cliniche.
Inoltre, numerosi fattori, come ad esempio indicazioni e condizioni cliniche, via di somministrazione e variabilità interindividuale, hanno un impatto sull’analgesia e devono quindi essere tenuti in considerazione quando si confrontano gli analgesici.
Nella pratica clinica giornaliera, i diversi oppiacei sono classificati rispetto alla potenza relativa, anche se ciò deve essere considerata una semplificazione.
La potenza relativa della buprenorfina nelle diverse forme di somministrazione e in diverse situazioni cliniche è stata descritta come segue in letteratura:
morfina os: BUP i.m. come 1: 67-150 (dose singola, nel modello del dolore acuto)
morfina os: BUP s.l. come 1: 60-100 (dose singola, modello del dolore acuto, dosi multiple, dolore cronico, dolore da cancro)
morfina os BUT TTS come 1: 75-115 (dosi multiple, dolore cronico) Abbreviazioni:
os = orale; i.m. = intramuscolare; s.l. = sublinguale; TTS = transdermico; BUP = buprenorfina
Le reazioni avverse sono simili a quelle di altri analgesici oppioidi potenti. La buprenorfina sembra presentare una tendenza alla dipendenza più bassa rispetto alla morfina.
Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h
Caratteristiche generali del principio attivo
La buprenorfina ha un legame con le proteine plasmatiche di circa il 96%.
La buprenorfina viene metabolizzata nel fegato in N–dealchilbuprenorfina (norbuprenorfina) e in metaboliti glucurono–coniugati. 2/3 del principio attivo vengono eliminati invariati nelle feci e 1/3 viene eliminato come coniugato di buprenorfina immodificata o dealchilata attraverso il sistema urinario. Vi sono evidenze di un ricircolo enteroepatico.
Studi in ratte non gravide e gravide hanno dimostrato che buprenorfina attraversa la barriera ematoencefalica e placentare. Le concentrazioni cerebrali (dove si ritrova solo buprenorfina
immodificata), in seguito a somministrazione per via parenterale, sono risultate 2–3 volte più elevate rispetto a quelle ottenute dopo somministrazione per via orale.
In seguito a somministrazione intramuscolare od orale è stato osservato un accumulo di buprenorfina nel lume gastrointestinale del feto, probabilmente ciò è dovuto all’escrezione biliare, poiché la circolazione enteroepatica non è completamente sviluppata.
Caratteristiche di TRANSTEC in volontari sani
Dopo l’applicazione di TRANSTEC, la buprenorfina viene assorbita attraverso la cute. La liberazione continua di buprenorfina nella circolazione sistemica avviene mediante rilascio controllato dal sistema a matrice adesiva a base di polimeri.
Dopo l’applicazione iniziale di TRANSTEC, le concentrazioni plasmatiche di buprenorfina aumentano gradualmente, raggiungendo la concentrazione minima efficace, pari a 100 pg/ml, dopo 12–24 h.
Negli studi effettuati su volontari sani con TRANSTEC, 35 microgrammi /h, la Cmax media è risultata essere compresa fra 200 – 300 pg/ml con un Tmax medio compreso fra 60–80 h. In uno studio su volontari TRANSTEC 35 microgrammi /h e TRANSTEC, 70 microgrammi/h sono stati applicati seguendo un disegno cross–over. Questo studio ha dimostrato una dose-proporzionalità per i diversi dosaggi.
Una volta tolto TRANSTEC, le concentrazioni plasmatiche di buprenorfina diminuiscono costantemente e vengono eliminate con un’emivita di circa 30 ore (intervallo 22–36). L’assorbimento continuo di buprenorfina dal deposito a livello cutaneo comporta un’eliminazione della sostanza più lenta di quella che si verifica dopo somministrazione per via endovenosa.
Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h: dati sulla sicurezza
Gli studi tossicologici standard non hanno evidenziato particolari rischi potenziali per l’uomo. Negli esperimenti condotti sui ratti con dosi ripetute di buprenorfina si è avuto un rallentamento della crescita ponderale.
Gli studi sulla fertilità e sulla capacità riproduttiva generale dei ratti non hanno mostrato effetti dannosi. Gli studi nei ratti e nei conigli hanno rivelato segni di fetotossicità e aumento della perdita post–impianto.
Gli studi nei ratti hanno dimostrato una diminuita crescita intrauterina, ritardato sviluppo di alcune funzioni neurologiche ed una elevata mortalità peri– e post–natale nei neonati a seguito del trattamento delle madri durante la gestazione o l’allattamento. Vi è l’evidenza che a questi effetti contribuiscano le complicazioni del parto ed una ridotta lattazione. Non sono stati evidenziati effetti embriotossici, teratogenicità inclusa, nei ratti e nei conigli.
I test in vitro e in vivo sul potenziale mutageno di buprenorfina non hanno indicato effetti clinicamente rilevanti.
Negli studi a lungo termine su ratti e topi non vi sono state prove di potenziale cancerogeno rilevanti per l’uomo.
I dati tossicologici disponibili non evidenziano un potenziale di sensibilizzazione degli eccipienti del cerotto transdermico.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h
Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h: interazioni
A seguito della somministrazione di MAO–inibitori nei 14 giorni precedenti la somministrazione dell’oppioide petidina, sono state osservate interazioni pericolose per la vita del paziente a livello del sistema nervoso centrale e della funzionalità respiratoria e cardiovascolare. Le stesse interazioni tra i MAO–inibitori e TRANSTEC non possono essere escluse (v. paragrafo 4.3).
Gli effetti sul sistema nervoso centrale possono risultare intensificati quando TRANSTEC viene somministrato insieme ad altri oppioidi, anestetici, ipnotici, sedativi, antidepressivi, neurolettici e, in generale, a medicinali che deprimono la funzione respiratoria e il sistema nervoso centrale. Questo vale anche per gli alcolici.
La somministrazione concomitante con inibitori o induttori del citocromo CYP 3A4 può potenziare (inibitori) o ridurre (induttori) l’efficacia di TRANSTEC.
Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Transtec 10 cerotti 40 mg 70 mcg h: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Transtec interferisce marcatamente sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. TRANSTEC, anche se somministrato conformemente alle istruzioni, può influire sulle reazioni del paziente a tal punto da compromettere la sicurezza stradale e la capacità di usare macchinari.
Ciò vale specialmente all’inizio del trattamento, in caso di qualunque variazione posologica, e quanto TRANSTEC è utilizzato in associazione con altre sostanze ad azione centrale, fra cui alcolici, tranquillanti, sedativi ed ipnotici.
I pazienti che ne risentono (che avvertono, per esempio, senso di vertigine, sonnolenza o visione offuscata o doppia) non devono guidare o utilizzare macchinari mentre assumono TRANSTEC e per almeno 24 ore dopo aver tolto il cerotto.
I pazienti stabilizzati a specifiche dosi non saranno necessariamente soggetti a limitazioni se non sono presenti sintomi sopra riportati.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco