Alorin (Loratadina): sicurezza e modo d’azione
Alorin (Loratadina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Alorin è indicato per il trattamento sintomatico della rinite allergica (AR) e dell’orticaria cronica idiopatica (CIU).
Alorin: come funziona?
Ma come funziona Alorin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Alorin
Categoria farmacoterapeutica: antistaminico – H1 antagonista, codice ATC: R06A X13.
La loratadina, il principio attivo di Alorin, è un antistaminico triciclico con attività selettiva per i recettori H1 periferici.
La loratadina non ha proprietà sedative o anticolinergiche clinicamente significative nella maggioranza della popolazione e quando utilizzata al dosaggio raccomandato.
Nel corso di trattamenti a lungo termine non si sono verificate alterazioni significative dei segni vitali, dei parametri di laboratorio, dell’esame obiettivo o degli elettrocardiogrammi.
La loratadina non presenta attività di rilievo sui recettori H2. Non inibisce l’assorbimento della noradrenalina e praticamente non influisce sulla funzionalità cardiovascolare né sull’attività dei pacemaker cardiaci intrinseci.
Alorin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Alorin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Alorin
E’ stato segnalato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di loratadina dopo uso concomitante con ketoconazolo, eritromicina e cimetidina in studi clinici, ma senza variazioni clinicamente significative (incluse quelle di tipo elettrocardiografico).
La loratadina si lega in modo rilevante alle proteine plasmatiche (dal 97 % al 99 %) mentre il suo metabolita si lega moderatamente (dal 73 % al 76 %).
Nei soggetti sani, l’emivita di distribuzione nel plasma di loratadina e del suo metabolita attivo sono, rispettivamente, di circa 1 e 2 ore. L’emivita media di eliminazione in soggetti adulti sani era di 8,4 ore (intervallo = da 3 a 20 ore) per la loratadina e di 28 ore (intervallo = da 8,8 a 92 ore) per il maggior metabolita attivo.
Circa il 40 % della dose somministrata viene eliminata nelle urine ed il 42 % nelle feci, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati, in un periodo di oltre 10 giorni. Circa il 27 % della dose somministrata viene eliminata nelle urine durante le prime 24 ore. Meno dell’1 % del principio attivo viene escreto immodificato, nella sua forma attiva, come loratadina o DL.
I parametri di biodisponibilità della loratadina e del suo metabolita attivo sono proporzionali alla dose.
Il profilo farmacocinetico della loratadina e dei suoi metaboliti è comparabile nei volontari adulti sani e nei volontari anziani sani.
La concomitante ingestione di cibo può ritardare leggermente l’assorbimento della loratadina, ma senza influenzarne l’effetto clinico.
Sia l’AUC che i livelli plasmatici massimi (Cmax) della loratadina e del suo metabolita aumentavano in pazienti con patologie renali croniche rispetto ai medesimi valori di pazienti con normale funzionalità renale. L’emivita di eliminazione media della loratadina e del suo metabolita non differivano in modo significativo da quelle osservate nei soggetti normali. L’emodialisi non influisce sulla farmacocinetica della loratadina o del suo metabolita attivo in soggetti con insufficienza renale cronica.
Nei pazienti con epatopatia cronica da alcool, l’AUC ed i livelli plasmatici massimi (Cmax) della loratadina erano il doppio rispetto a quelli dei pazienti con funzionalità epatica normale, mentre il profilo farmacocinetico del metabolita attivo non cambiava in modo significativo. L’emivita di eliminazione della loratadina e del suo metabolita erano, rispettivamente, di 24 ore e di 37 ore ed aumentavano con la gravità dell’insufficienza epatica.
La loratadina ed il suo metabolita attivo vengono escreti nel latte materno.
Alorin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Alorin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Alorin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Alorin: dati sulla sicurezza
I dati preclinici non hanno rivelato alcun rischio particolare sulla base degli studi convenzionali di sicurezza, farmacologia, tossicità ripetuta, genotossicità e potenziale carcinogenico.
In studi di tossicità riproduttiva, non è stato osservato nessun effetto teratogeno. Comunque si sono osservati tempi di parto prolungato e ridotta capacità di espulsione della prole nei ratti, a concentrazioni plasmatiche (AUC) di 10 volte superiori a quelle raggiunte con le dosi cliniche.
Non è stata osservata evidenza di irritazione della membrana mucosa dopo somministrazione giornaliera fino a 12 compresse (120 mg) di liofilizzato orale nella guancia di criceto per cinque giorni.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Alorin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Alorin
Alorin: interazioni
L’assunzione concomitante di Alorin con alcool non ne potenzia gli effetti, così come valutati dagli studi sulle prestazioni psicofisiche.
Dato l’ampio indice terapeutico della loratadina, non si prevedono interazioni clinicamente rilevanti e non ne è stata osservata nessuna negli studi clinici che sono stati condotti (vedere 5.2).
Alorin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Alorin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Negli studi clinici in cui veniva valutata la capacità di guidare, non si sono riscontrati problemi nei pazienti che assumevano loratadina. Comunque si devono informare i pazienti che molto raramente si è manifestata sonnolenza che può influenzare la loro capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco