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Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione (Brimonidina Tartrato): sicurezza e modo d’azione
Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione (Brimonidina Tartrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Riduzione della pressione intraoculare (PIO) elevata in pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare.
Come monoterapia in pazienti per i quali è controindicata una terapia topica con beta-bloccanti.
Come terapia aggiuntiva ad altri farmaci che abbassano la pressione
intraoculare quando l’obiettivo PIO non è raggiunto con un singolo principio attivo (vedere paragrafo 5.1)
Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione: come funziona?
Ma come funziona Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione
Categoria farmacoterapeutica: Simpaticomimetici per la terapia del glaucoma, Codice ATC S01EA05.
La brimonidina è un agonista dei recettori alfa-2 adrenergici, 1000 volte più selettivo nei confronti degli alfa-2 adrenorecettori rispetto agli alfa-1 adrenorecettori.
Questa selettività recettoriale non causa midriasi, nè vasocostrizione a livello dei microvasi in xenotrapianto di retina umana.
Nell’uomo la somministrazione topica della brimonidina tartrato riduce la pressione intraoculare (PIO) con effetti minimi sui parametri cardiovascolari o polmonari.
Sono disponibili dati limitati nei pazienti con asma bronchiale, i quali non hanno manifestato effetti collaterali.
L’attività di Alphagan inizia rapidamente con il picco ipotensivo oculare rilevato dopo due ore dalla instillazione.
In due studi della durata di un anno, Alphagan ha determinato una riduzione della PIO di valori medi di circa 4-6 mmHg.
Gli studi fluorofotometrici negli animali e nell’uomo suggeriscono che la brimonidina tartrato abbia un duplice meccanismo d’azione.
Si ritiene che Alphagan possa diminuire la pressione intraoculare riducendo la formazione di umore acqueo ed aumentando il deflusso uveosclerale.
Studi clinici mostrano che Alphagan è efficace in associazione con beta- bloccanti topici. Studi a breve termine suggeriscono anche che Alphagan
ha un effetto additivo clinicamente rilevante quando somministrato in associazione con travoprost (6 settimane) e latanoprost (3 mesi).
Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione
Caratteristiche generali
Dopo somministrazione oculare di una soluzione allo 0,2% per due volte al giorno per dieci giorni, le concentrazioni plasmatiche sono risultate basse (Cmax media di 0,06 ng/ml). E’ stato rilevato un lieve accumulo nel sangue dopo instillazioni multiple (2 volte al giorno per 10 giorni). L’area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo in 12 ore in condizioni di equilibrio (AUC 0-12h) è stata di 0,31 ng·ora/ml, in confronto al valore rilevato dopo la prima dose che è stato pari a 0,23 ng·ora/ml.
Nell’uomo l’emivita media rilevata, dopo somministrazione topica, nella circolazione sistemica è stata di circa 3 ore.
Il legame alle proteine plasmatiche della brimonidina dopo somministrazione topica è di circa il 29% nell’uomo.
La brimonidina si lega, in vitro ed in vivo, alla melanina presente nei tessuti oculari, in maniera reversibile.
Dopo 2 settimane di instillazione oculare, le concentrazioni della brimonidina nell’iride, nel corpo ciliare e nella coroide-retina, sono risultate da 3 a 17 volte superiori rispetto alle concentrazioni riscontrate dopo una singola dose. Il fenomeno di accumulo non si verifica in assenza di melanina.
Il significato del legame con la melanina nell’uomo non è chiaro. Comunque, durante l’esame biomicroscopico degli occhi di pazienti trattati con Alphagan per un periodo fino ad un anno, non sono state riscontrate reazioni avverse significative; nè è stata riscontrata una tossicità oculare significativa, nel corso di uno studio di tollerabilità oculare della durata di 1 anno in scimmie trattate con circa 4 volte la dose raccomandata di brimonidina tartrato.
Dopo somministrazione orale nell’uomo, la brimonidina è ben assorbita e rapidamente eliminata. La maggior parte della dose (circa il 75% della dose) è risultata escreta entro 5 giorni come metabolita per via urinaria; non è stato riscontrato farmaco immodificato nelle urine.
Dunque, l’eliminazione sistemica sembra che si svolga principalmente a livello del metabolismo epatico.
Profilo cinetico:
Non è stata osservata deviazione rilevante dalla proporzionalità di dose per la Cmax e l’AUC plasmatiche, dopo singola dose topica di 0,08%, 0,2% e 0,5%.
Caratteristiche nei pazienti
Caratteristiche nei pazienti anziani:
Negli anziani (soggetti dai 65 anni in su) la Cmax, l’AUC e l’emivita apparente della brimonidina, dopo una dose singola, sono simili a quelle confrontate nei giovani adulti, indicando che l’assorbimento e l’eliminazione sistemica non sono influenzati dall’età.
In base ai dati ottenuti da uno studio clinico di 3 mesi, che includeva pazienti anziani, l’esposizione sistemica alla brimonidina è risultata molto bassa.
Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione: dati sulla sicurezza
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione
Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione: interazioni
Alphagan è controindicato nei pazienti sottoposti a terapia con inibitori delle monoamino ossidasi (MAO) e nei pazienti trattati con antidepressivi che agiscono sulla trasmissione noradrenergica (es. antidepressivi triciclici e mianserina), (vedere paragrafo 4.3).
Sebbene non siano stati condotti studi specifici con Alphagan relativi alle interazioni tra i farmaci, bisogna tuttavia tenere presente la possibilità di un effetto additivo o di potenziamento con i depressivi del SNC (alcool, barbiturici, oppiacei, sedativi o anestetici).
Non sono disponibili dati sul livello di catecolamine in circolazione dopo la somministrazione di Alphagan. Si raccomanda, tuttavia, cautela nei pazienti che assumono farmaci che possono alterare il metabolismo e la captazione delle amine circolanti es. clorpromazina, metilfenidato, reserpina.
In seguito ad applicazione di Alphagan, in alcuni pazienti sono state osservate diminuzioni clinicamente non significative della pressione sanguigna. Si raccomanda cautela in caso di uso concomitante di farmaci come gli antiipertensivi e/o glicosidi cardioattivi.
Si raccomanda inoltre cautela in caso di inizio (o variazione di dosaggio) di un trattamento concomitante con agenti sistemici (indipendentemente dalla forma farmaceutica) che possono interagire con gli agonisti ?- adrenergici o interferire con la loro attività come gli agonisti o gli antagonisti dei recettori adrenergici (es. isoprenalina, prazosin).
Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Alphagan può provocare affaticamento e/o sonnolenza che possono influire sulla capacità di guidare o sull’uso di macchinari.
Alphagan può causare appannamento e/o disturbi della vista, che possono influire sulla capacità di guidare o di usare macchinari, specie di notte o in condizioni di ridotta illuminazione. Il paziente deve attendere fino a quando questi sintomi siano passati prima di mettersi alla guida o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco