Androcur 100 mg compresse (Ciproterone Acetato): sicurezza e modo d’azione
Androcur 100 mg compresse (Ciproterone Acetato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento antiandrogeno del carcinoma prostatico inoperabile. NB: l’uso di ANDROCUR non è indicato nelle donne
Androcur 100 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Androcur 100 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Androcur 100 mg compresse
Categoria Farmacoterapeutica: antiandrogeni non associati – Codice ATC: G03HA01, ciproterone acetato. Androcur è un preparato ormonale ad azione antiandrogena.
Nel corso del trattamento con Androcur, libido e potenza sessuale vengono ridotte e la funzione gonadica risulta inibita. Tali effetti sono reversibili alla sospensione del trattamento.
Il ciproterone acetato, con meccanismo competitivo, impedisce agli androgeni di legarsi ai recettori cellulari a livello degli organi bersaglio, per esempio contrastando lo stimolo all’accrescimento del tessuto prostatico dovuto all’azione degli androgeni prodotti dalle gonadi e/o dal corticosurrene.
Il ciproterone acetato esercita un effetto inibitorio anche a livello centrale ipotalamo-ipofisario. L’effetto antigonadotropo conduce ad una riduzione della sintesi di testosterone nei testicoli e, quindi, della sua concentrazione plasmatica.
L’effetto antigonadotropo del ciproterone acetato si manifesta anche quando viene somministrato in associazione con GnRH agonisti. L’iniziale incremento del testosterone provocato da questi farmaci viene ridotto dal ciproterone acetato.
Con le dosi più elevate di ciproterone acetato è stata osservata occasionalmente una tendenza ad un lieve aumento della prolattinemia.
Androcur 100 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Androcur 100 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Androcur 100 mg compresse
Assorbimento
Dopo somministrazione orale, il ciproterone acetato è completamente assorbito indipendentemente dalla dose.
La biodisponibilità assoluta del ciproterone acetato è pressoché completa (88% della dose).
Distrubuzione
Dopo 2,8 ± 1,1 ore dall’assunzione orale di 100 mg di ciproterone acetato, sono state raggiunte concentrazioni sieriche massime di 239,2± 114,2 ng/ml. In seguito, la concentrazione sierica di ciproterone acetato decresce in un intervallo di 24 – 120 ore con un’emivita terminale di 42,8 ± 9,7 ore.
La clearance sierica totale del ciproterone acetato è risultata di 3,8 ? 2,2 ml/min/kg.
Il ciproterone acetato nel plasma si lega quasi esclusivamente all’albumina. La quota non legata rappresenta circa il 3,5 – 4% del totale. Poiché il legame alle proteine non è specifico, modificazioni del
livello della SHBG (sex hormone binding globulin) non influenzano la farmacocinetica del ciproterone acetato.
Considerando la lunga emivita della fase terminale di eliminazione dal plasma (siero) e l’assunzione giornaliera, ci si può attendere un accumulo di ciproterone acetato nel siero di un fattore 3 durante somministrazione ripetuta.
Metabolismo/Biotrasformazione
Il ciproterone acetato è metabolizzato attraverso diversi meccanismi, comprese idrossilazioni e coniugazioni. Il principale metabolita nel plasma umano è il 15 ?-idrossiderivato.
Eliminazione
Una piccola parte della dose somministrata è escreta immodificata con la bile.
La maggior parte è escreta sotto forma di metaboliti nelle urine e nelle feci in rapporto 3:7.
L’escrezione renale e biliare procede con un’emivita di 1,9 giorni. I metaboliti vengono eliminati dal plasma con emivita simile (emivita di 1,7 giorni).
Androcur 100 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Androcur 100 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Androcur 100 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Androcur 100 mg compresse: dati sulla sicurezza
Tossicità sistemica
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di tossicità a dosi ripetute.
Tossicità riproduttiva
L’inibizione temporanea della fertilità nei ratti maschi dovuta al trattamento orale giornaliero non ha in nessun modo evidenziato che il trattamento con Androcur produca danni agli spermatozoi, con possibile induzione di malformazioni o compromissione della fertilità nella prole.
Genotossicità e cancerogenicità
Gli studi di genotossicità di riconosciuta validità condotti sul ciproterone acetato hanno dato risultati negativi. Ulteriori test su epatociti di ratto e scimmia, ed anche su epatociti umani isolati a fresco, hanno comunque mostrato che il ciproterone acetato è in grado di formare addotti con il DNA e di incrementare l’attività di riparazione del DNA, mentre il livello di addotti di DNA in cellule epatiche del cane è risultato estremamente basso.
Tale formazione di addotti di DNA si verifica in seguito ad un’esposizione che può essere raggiunta anche alle posologie usualmente raccomandate. Le conseguenze in vivo del trattamento con ciproterone acetato sono state un’aumentata incidenza di lesioni epatiche focali, eventualmente pre-neoplastiche, in cui gli enzimi cellulari risultavano alterati, nei ratti femmina, e un incremento della frequenza di mutazione in ratti transgenici recanti un gene batterico come target per le mutazioni.
L’esperienza clinica e i risultati degli studi epidemiologici ad oggi non supportano un’aumentata incidenza di tumori epatici nell’uomo. Studi sulla cancerogenicità del ciproterone acetato nei roditori non hanno evidenziato alcuna potenzialità cancerogena specifica.
In ogni caso deve essere sempre tenuto presente che gli steroidi sessuali possono promuovere la crescita di alcuni tessuti e tumori ormono-dipendenti.
Nel loro insieme i dati disponibili non sollevano obiezioni all’uso del ciproterone acetato nell’uomo, purché ci si attenga ai dosaggi raccomandati ed alle indicazioni previste.
Studi sperimentali condotti nel cane e nel ratto hanno documentato effetti simil-corticoidi a livello delle ghiandole surrenali ai dosaggi più elevati; ciò potrebbe essere indicativo di effetti analoghi nell’uomo, sempre alle posologie più elevate (300 mg/die).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Androcur 100 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Androcur 100 mg compresse
Androcur 100 mg compresse: interazioni
Androcur 100 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Androcur 100 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
I pazienti la cui attività richieda un elevato grado di attenzione (per es. autisti, utilizzatori di macchinari) debbono essere a conoscenza che Androcur può provocare astenia e riduzione della vitalità e compromettere la capacità di concentrazione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco