Andriol: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Andriol 40 mg capsule molli (Testosterone Undecanoato): sicurezza e modo d’azione

Andriol 40 mg capsule molli (Testosterone Undecanoato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Terapia sostitutiva con testosterone per l’ipogonadismo maschile, quando il deficit di testosterone è stato confermato dal quadro clinico e dalle analisi biochimiche.

Andriol è indicato in particolare:

dopo castrazione;

nell’eunucoidismo;

nell’impotenza di origine endocrina;

nella sindrome climaterica maschile con diminuzione della libido;

in alcuni tipi di sterilità stante l’azione del testosterone sulla spermatogenesi.

La terapia con testosterone può inoltre essere indicata nelle forme di osteoporosi dovute ad insufficienza androgenica.

Andriol 40 mg capsule molli: come funziona?

Ma come funziona Andriol 40 mg capsule molli? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Andriol 40 mg capsule molli

Categoria farmacoterapeutica: Ormoni sessuali e modulatori del sistema genitale, androgeni, derivati del 3-ossoandrostene.

Codice ATC: G03BA03

L’azione farmacologica, tipica degli androgeni, è stata studiata nell’animale con il test di Hershberger. Meccanismo d’azione

Il trattamento con Andriol in uomini affetti da ipogonadismo ripristina in modo dose-dipendente il testosterone sierico totale e biodisponibile a livelli entro l’intervallo di normalità.

Effetti farmacodinamici

Il trattamento comporta anche un aumento delle concentrazioni sieriche di diidrotestosterone (DHT) ed estradiolo (E2), nonché una diminuzione della globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG), dell’ormone luteinizzante (LH) e dell’ormone follicolo-stimolante (FSH).

Efficacia e sicurezza clinica

Il trattamento con Andriol dà luogo ad un miglioramento dei sintomi da carenza di testosterone, sia nei giovani che negli uomini adulti affetti da ipogonadismo. Inoltre, il trattamento aumenta la densità minerale ossea. Il trattamento migliora anche la funzionalità sessuale, compresi la libido e la funzionalità erettile. Il trattamento riduce in modo dose-dipendente i livelli sierici di C-LDL, C-HDL e trigliceridi e aumenta l’emoglobina e l’ematocrito, mentre non sono state osservate variazioni clinicamente rilevanti degli enzimi epatici e del PSA. Il trattamento può determinare un aumento della dimensione della prostata, tuttavia non sono stati osservati effetti avversi sui sintomi prostatici.

Popolazione pediatrica

Negli adolescenti con ritardo costituzionale della crescita e della pubertà, il trattamento con Andriol innanzitutto accelera la crescita e induce lo sviluppo dei caratteri sessuali secondari.


Andriol 40 mg capsule molli: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Andriol 40 mg capsule molli, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Andriol 40 mg capsule molli

Assorbimento

Dopo somministrazione orale di Andriol, una parte importante del principio attivo testosterone undecanoato viene co-assorbita con il solvente lipofilo dall’intestino nel sistema linfatico, aggirando così parzialmente l’inattivazione di primo passaggio da parte del fegato. Andriol deve essere assunto con un pasto normale o colazione per garantirne l’assorbimento. La biodisponibilità è di circa il 7%. Distribuzione

Il testosterone undecanoato viene rilasciato dal sistema linfatico nel plasma e idrolizzato a testosterone.

Somministrazioni orali multiple di Andriol 80 mg in ipogonadismo maschile ha dato luogo ad un aumento clinicamente significativo del testosterone totale, con una concentrazione media di 12 nmol/l (Cavg) e livelli di picco di 11-60 nmol/l (Cmax), che si manifestano dopo 2-6 ore (tmax). I livelli plasmatici di testosterone rimangono elevati per almeno 8 ore. Nei test in vitro, il testosterone ed il testosterone undecanoato mostrano un elevato (oltre 97%) legame non specifico con le proteine plasmatiche e con la globulina legante gli ormoni sessuali.

Biotrasformazione

Il testosterone undecanoato viene idrolizzato, nel plasma e nei tessuti, a testosterone androgeno maschile naturale. Il testosterone viene successivamente metabolizzato in diidrotestosterone ed estradiolo, che sono ulteriormente metabolizzati attraverso le vie normali.

Eliminazione

L’escrezione avviene principalmente attraverso le urine sotto forma di coniugati di etiocolanolone e androsterone.

Eliminazione: fecale per il 54-78%; urinaria per il 10-39% di cui circa la metà nelle prime 24 ore. Linearità

La linearità della dose è stata dimostrata per un intervallo di dose di 40-160 mg/die.


Andriol 40 mg capsule molli: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Andriol 40 mg capsule molli agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Andriol 40 mg capsule molli è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Andriol 40 mg capsule molli: dati sulla sicurezza

La DL50 del testosterone undecanoato è superiore a 4.000 mg/kg p.o. La somministrazione ripetuta è ben tollerata nel cane e nel ratto: durante lo svolgimento della sperimentazione cronica non si sono osservati casi letali, né si sono osservati effetti diversi da quelli attribuibili all’attività ormonale. In particolare, a differenza di quanto avviene con i derivati del testosterone alchilato in C17, non si sono osservati effetti indesiderati sulla funzionalità epatica. Studi sulla tossicologia della riproduzione non hanno evidenziato alcuna anomalia, ad eccezione di una riduzione della fertilità, dovuta alla soppressione della spermatogenesi, risultata completamente reversibile.

Nessuna anomalia è stata osservata nei ratti nati da genitore trattato con testosterone undecanoato. Mutagenesi: i test di Ames e del micronucleo non hanno evidenziato alcuna attività mutagena del prodotto.

I dati preclinici con androgeni non rivelano in generale rischi per l’uomo. È stato dimostrato che l’utilizzo di androgeni in specie diverse causi la virilizzazione dei genitali esterni dei feti femminili.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Andriol 40 mg capsule molli: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Andriol 40 mg capsule molli

Andriol 40 mg capsule molli: interazioni

I livelli di testosterone possono essere diminuiti dagli induttori enzimatici e aumentati dagli inibitori enzimatici. Pertanto, può rendersi necessario un aggiustamento della dose di Andriol.

Insulina e altri medicinali antidiabetici

Gli androgeni possono aumentare la tolleranza al glucosio e ridurre la necessità di insulina o altri medicinali antidiabetici nei pazienti diabetici (vedere paragrafo 4.4). I pazienti con diabete mellito devono pertanto essere monitorati specialmente all’inizio o alla fine del trattamento e ad intervalli periodici durante il trattamento con Andriol.

Terapia anticoagulante

Dosi elevate di androgeni possono potenziare l’azione anticoagulante di agenti di tipo cumarinico (vedere paragrafo 4.4). Pertanto durante la terapia è richiesto uno stretto monitoraggio del tempo di protrombina e, se necessario, una riduzione della dose degli anticoagulanti.

ACTH o corticosteroidi

La somministrazione concomitante di testosterone e ACTH o corticosteroidi può aumentare la formazione di edema; pertanto l’associazione di questi principi attivi deve essere effettuata con cautela, specialmente nei pazienti con malattia cardiaca o epatica o in pazienti predisposti all’edema (vedere paragrafo 4.4).

Interazioni con i test di laboratorio:

Gli androgeni possono ridurre i livelli di globulina legante la tiroxina con conseguente riduzione dei livelli sierici totali di T4 ed un aumento della captazione di T3 e T4 su resina. I livelli di ormone tiroideo libero rimangono tuttavia invariati e non si ha evidenza clinica di disfunzione tiroidea.

Andriol deve essere assunto con un pasto per assicurare l’assorbimento (vedere paragrafo 4.2).


Andriol 40 mg capsule molli: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Andriol 40 mg capsule molli: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Andriol non altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco