Artromed: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Artromed (Amtolmetina Guacile): sicurezza e modo d’azione

Artromed (Amtolmetina Guacile) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Artrite reumatoide, osteoartrite, reumatismo extra-articolare, dolore post-operatorio.

Artromed: come funziona?

Ma come funziona Artromed? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Artromed

Categoria farmacoterapeutica: anti-infiammatorio non steroideo. Codice ATC M01AX49

ARTROMED e’ un antiinfiammatorio di sintesi non steroideo della classe chimica dei pirroli, peculiarmente dotato di notevole attività analgesica ed antipiretica, rispetto agli altri anti- infiammatori non steroidei.

Come per altri farmaci anti-infiammatori non steroidei lo specifico meccanismo d’azione non e’ del tutto noto, anche se a questo partecipa l’inibizione della sintesi di prostaglandine.

Nei test sperimentali di attività antiflogistica l’azione permane sino a 72 ore dopo una unica somministrazione, durata di gran lunga superiore a quella riscontrabile per gli altri FANS.

La buona tollerabilità riscontrata nel trattamento a lungo termine (1 anno) in una specie sperimentale, la scimmia, che consente una notevole estrapolazione alla specie umana, come pure nell’uomo (eta’ 60-80 anni, durata 6 mesi), accertata con esame esofago-gastroscopico, rende ARTROMED particolarmente adatto al trattamento di patologie osteomio-articolari nei soggetti anziani.


Artromed: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Artromed, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Artromed

L’assorbimento di ARTROMED dopo somministrazione orale e’ rapido e completo. La sua trasformazione metabolica in prodotti attivi avviene altrettanto rapidamente per cui il prodotto come tale e’ scarsamente individuabile nel plasma e nei tessuti. I prodotti attivi raggiungono elevate concentrazioni nei tessuti, ed in particolare nel liquido sinoviale, con rapida remissione dei fenomeni flogistici e del dolore.

Nel ratto i livelli plasmatici dei derivati attivi aumentano in maniera lineare con le dosi, mentre i parametri farmacocinetici non riferiti alle concentrazioni (t1/2 Kel, Cl, Vd) descrivono un comportamento cinetico di primo ordine, e perciò non dose-dipendente.

L’eliminazione del prodotto e’ pressoché completa entro 24 ore ed avviene prevalentemente con le urine in forma di prodotti glucuronati e non (77% della dose somministrata).

Modesta l’escrezione biliare (9,4%) e fecale (7,5%).

La scarsa eliminazione con le feci di ARTROMED e dei suoi metaboliti (circa 4%) indica che la dose somministrata e’ quasi interamente assorbita.

Studi condotti su ratti femmine al termine della gravidanza evidenziano una scarsa permeabilità placentare di ARTROMED e dei suoi derivati metabolici che raggiungono nel fegato dei feti concentrazioni 4 volte inferiori a quelle delle madri.

Sia nel ratto che nell’uomo, dopo trattamento ripetuto non sono stati riscontrati ne’ fenomeni di accumulo di ARTROMED ne’ induzione metabolica indotta dal farmaco.


Artromed: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Artromed agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Artromed è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Artromed: dati sulla sicurezza

Una completa batteria di prove farmacologiche e di studi di tossicità acuta, sub-acuta, cronica e riproduttiva e i test di mutagenesi e cancerogenesi non hanno evidenziato attività tossiche tali da limitare l’impiego terapeutico di ARTROMED.

La DL50 per via orale nel topo e nel ratto supera i 4 g/kg. Negli studi di tossicità subacuta, il trattamento orale protratto per 13 settimane nel ratto a dosi di 80-200-500 mg/kg/die (rispettivamente 8-20-50 volte superiori a quella terapeutica nell’uomo) ha provocato rare erosioni gastriche di entita’ e frequenza dose-dipendente, reversibili con la sospensione del farmaco; nel cane, specie particolarmente sensibile all’azione gastrolesiva degli anti-

infiammatori, dosi di 45 mg/kg/die per 13 settimane hanno provocato soltanto in pochi animali effetti gastrolesivi e nefrotossici.

Lo studio di tossicita’ cronica (12 mesi) e’ stato condotto per via orale nel ratto (40-120-360 mg/kg/die) e nella scimmia (40-80-160 mg/kg/die)

Nel ratto e’ stata osservata, solo per la dose più elevata, modesta ipertrofia papillare renale, prontamente reversibile dopo cessazione del trattamento, mentre erano assenti gli effetti gastrolesivi tipici dei trattamenti cronici con dosi elevate di altri anti-infiammatori.

Non risultò alcuna evidenza di tossicità sistemica, anche per le dosi più elevate.

Nella scimmia il trattamento cronico con ARTROMED e’ stato ben tollerato, anche per le dosi più elevate, pari a circa 20 volte quella terapeutica nell’uomo.

In studi specifici, la sostanza si e’ rilevata priva di effetti mutageni e teratogeni.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Artromed: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Artromed

Artromed: interazioni

Non sono state osservate interazioni negative con gli altri farmaci di possibile contemporaneo impiego ad esclusione degli antistaminici (anti H1) che limitano la liberazione di neuropeptidi gastroprotettivi.

Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedì sezìone 4.4). ARTROMED, in presenza di warfarin, pur non modificandone il legame proteico, può determinare un aumento del tempo di sanguinamento in taluni pazienti.

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedì sezìone 4.4). Nel trattamento combinato con farmaci corticosteroidei ARTROMED può consentire un effetto di risparmio di questi.

Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedì sezìone 4.4).

Diuretici, ACE inibitori e Antagonisti dell’angiotensina II:

I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono ARTROMED in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.


Artromed: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Artromed: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Qualora il trattamento dovesse provocare vertigini, è bene evitare la guida di automobili e l’uso di macchinari pericolosi.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco