Avantrin 100 mg compresse (Trapidil): sicurezza e modo d’azione
Avantrin 100 mg compresse (Trapidil) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Compresse: Cardiopatia ischemica.
Avantrin 100 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Avantrin 100 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Avantrin 100 mg compresse
Principio attivo di Avantrin è il trapidil, una sostanza recentemente sviluppata, appartenente al gruppo delle triazolopirimidine, dotata di attività antiaggregante piastrinica ed antiischemica. Il profilo di attività antiaggregante piastrinica del trapidil si svolge nei confronti di vari agenti aggreganti (collagene, ADP, acido arachidonico, PAF, adrenalina, calcio ionoforo, serotonina), come verificato “in vitro” ed “in vivo”, nel plasma ricco di piastrine e nel sangue “in toto”. Diversamente dagli antiaggreganti inibitori della cicloossigenasi, l’azione del trapidil avviene ad una tappa avanzata della sintesi degli eicosanoidi con inibizione della biosintesi piastrinica di trombossano e potenziamento sedativo degli effetti della prostaciclina. Contrariamente ad altri preparati ad attività antiaggregante piastrinica, il trapidil è in grado di indurre disaggregazione delle piastrine aggregate dall’acido arachidonico. Il trapidil induce vasodilatazione arteriosa e venosa con conseguente riduzione delle resistenze periferiche e della pressione venosa nei distretti vascolari coronarico e periferico. Tale effetto è particolarmente evidente a livello del circolo coronarico dove si osserva aumento del flusso ematico e diminuzione delle resistenze. In analogia alla nitroglicerina, il trapidil esplica la sua azione prevalentemente a livello dei rami coronarici epicardici, escludendo in tal modo la possibilità di un sequestro di sangue dalle zone ischemiche. Le attività antiaggregante piastrinica e cardiovascolare del trapidil derivano dalle sue azioni antitrombossanica ed antifosfodiesterasica. Il trapidil è indicato nelle situazioni cliniche correlabili a ridotta perfusione arteriosa e ad iperaggregabilità piastrinica, ove sia richiesta un’azione di miglioramento del circolo ed un’azione antitrombotica.
Avantrin 100 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Avantrin 100 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Avantrin 100 mg compresse
L’assorbimento dopo somministrazione orale risulta alquanto rapido e tale da indurre già a 30′ concentrazioni plasmatiche prossime ai valori massimi, che sono raggiunti dopo un’ora. Il tempo di emivita del trapidil risulta pari a circa 1,5-2 ore. Il trapidil si distribuisce rapidamente ai vari organi e tessuti, dai quali è successivamente ceduto al compartimento centrale. Il trapidil viene eliminato essenzialmente per via renale entro 48 ore dalla somministrazione sotto forma di metaboliti, in parte coniugati, derivanti da deetilazione del gruppo 7-aminico ed in minor misura per ossidrilazione. La somministrazione protratta non dà luogo a fenomeni di accumulo.
Avantrin 100 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Avantrin 100 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Avantrin 100 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Avantrin 100 mg compresse: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta
DL50 (topo): i.v. 111 mg/kg; os 682 mg/kg.
DL50 (ratto): i.v. 79 mg/kg; os 720 mg/kg.
Tossicità per somministrazioni ripetute
Trattamenti per via orale nel ratto e nel cane fino a 30-60 mg/kg fino a 52 settimane e trattamenti per via i.v. nel ratto e nel cane fino a 10 mg/kg per la durata di 4 settimane non hanno dato esito a importanti manifestazioni di tossicità a carico dei vari organi ed apparati.
Tossicità fetale – Teratogenesi
Negli studi effettuati il trapidil si è dimostrato privo di effetti tossici diretti sulla fertilità e sulla funzione riproduttiva, sull’organogenesi e sullo sviluppo peri-postnatale nel ratto e nel coniglio.
Mutagenesi
In tutti i test effettuati con il trapidil non è stato rilevato alcun effetto mutageno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Avantrin 100 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Avantrin 100 mg compresse
Avantrin 100 mg compresse: interazioni
Non note.
Avantrin 100 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Avantrin 100 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non noti.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco