Bactroban nasale 2% unguento (Mupirocina Calcica): sicurezza e modo d’azione
Bactroban nasale 2% unguento (Mupirocina Calcica) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
BACTROBAN NASALE è indicato per l’eradicazione degli Stafilococchi aurei a localizzazione nasale, compresi i ceppi di Stafilococco aureo meticillino resistenti.
Bactroban nasale 2% unguento: come funziona?
Ma come funziona Bactroban nasale 2% unguento? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Bactroban nasale 2% unguento
Categoria farmacoterapeutica: Antibiotici e chemioterapici per uso dermatologico – Antibiotici per uso topico – Altri antibiotici per uso topico Codice ATC D06AX09.
Meccanismo d’azione
La mupirocina è un nuovo antibiotico prodotto per fermentazione dallo
Pseudomonas fluorescens.
La mupirocina inibisce la isoleucil-tRNA sintetasi, arrestando così la sintesi proteica batterica.
La mupirocina ha proprietà batteriostatiche alle concentrazioni minime inibenti e proprietà battericide alle concentrazioni più elevate che si raggiungono dopo applicazione topica.
Meccanismo di resistenza
Un basso livello di resistenza negli stafilococchi si ritiene sia il risultato di mutazioni puntiformi all’interno dell’usuale gene cromosomico stafilococcico (ileS) per l’enzima bersaglio isoleucil-tRNA sintetasi. Un alto livello di resistenza negli stafilococchi è stato dimostrato essere dovuto a un distinto plasmide con codifica enzima isoleucil-tRNA sintetasi.
La resistenza intrinseca negli organismi Gram negativi come le Enterobacteriaceae può essere dovuta alla scarsa penetrazione della membrana esterna della parete cellulare batterica gram-negativa.
Per effetto di questo particolare meccanismo d’azione e dell’unicità della sua struttura chimica, la
mupirocina non mostra alcuna resistenza crociata con altri antibiotici clinicamente disponibili.
Suscettibilità microbiologica
La prevalenza della resistenza acquisita può variare geograficamente e con il tempo per specie selezionate quindi, in particolare per il trattamento di gravi infezioni, sono auspicabili informazioni locali sulla resistenza. Se necessario, deve essere chiesto il consiglio di un esperto quando la prevalenza locale di resistenza è tale che l’utilità dell’agente in almeno alcuni tipi di infezione è discutibile.
| Specie normalmente suscettibili: |
|---|
| Staphylococcus aureus * |
| Streptococcus spp. |
| Specie per le quali la resistenza acquisita può essere un problema: |
| Staphylococcus aureus Meticillino-resistente (MRSA) |
| Stafilococchi Meticillino-resistenti coagulasi-negativi (MRCoNS) |
| Specie resistenti: |
| Corynebacterium spp. |
| Micrococcus spp. |
*L’efficacia clinica è stata dimostrata per isolati suscettibili nelle indicazioni cliniche approvate.
Breakpoints di suscettibilità (MIC) alla mupirocina per
Staphylococcus aureus
Suscettibili: inferiore o uguale a 1 mg/L Resistenti: superiori a 256 mg/L
Bactroban nasale 2% unguento: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Bactroban nasale 2% unguento, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Bactroban nasale 2% unguento
Assorbimento
La mupirocina viene assorbita nei neonati e nei bambini prematuri a seguito di somministrazione intranasale di mupirocina sale di calcio unguento.
Non sono stati osservati problemi di intolleranza.
L’assorbimento di mupirocina nasale attraverso mucosa sana o lacerata è trascurabile (meno dell’1% della dose applicata viene escreto come acido monico nelle urine).
Biotrasformazione
La mupirocina è adatta solo per uso topico. A seguito di somministrazione sistemica, o qualora essa venga assorbita (ad esempio attraverso la cute lacerata/malata), è metabolizzata nel metabolita inattivo acido monico e rapidamente escreta
Eliminazione
La mupirocina è rapidamente eliminata dal corpo attraverso la trasformazione nel suo metabolita inattivo acido monico che viene principalmente escreto dal rene (90%).
Bactroban nasale 2% unguento: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Bactroban nasale 2% unguento agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Bactroban nasale 2% unguento è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Bactroban nasale 2% unguento: dati sulla sicurezza
Carcinogenesi
Non sono stati condotti studi di carcinogenicità con mupirocina
Genotossicità
Mupirocina non è risultata mutagena per Salmonella typhimurium (test di Ames) o per Escherichia coli. Nel test di retromutazione con Salmonella typhimurium TA98, è stato osservato un lieve incremento del numero di mutazioni a concentrazioni citotossiche fino a 16 mcg/mL, in assenza di attivazione metabolica. In un test in vitro su cellule di linfoma murino (MLA), non è stato osservato nessun aumento della frequenza di mutazioni in assenza di attivazione metabolica. In presenza di attivazione metabolica, sono stati osservati significativi incrementi di piccola entità della frequenza di mutazioni a concentrazioni citotossiche. Tuttavia, non sono stati osservati effetti su test di conversione genica/mutazione in cellule di lievito, su un test in vitro con linfociti umani o in un test in vitro con sintesi non programmata di DNA. Inoltre, un test in vivo sul micronucleo di topo (danno cromosomico) e in un test di Comet sul ratto (rottura del filamento di DNA) sono risultati negativi.
Tossicità riproduttiva
Fertilità
Mupirocina somministrata a dosi fino a 100 mg/kg/die per via sottocutanea a ratti maschi da 10 settimane prima dell’accoppiamento fino alla nascita dei cuccioli e a ratti di sesso femminile da 15 giorni prima dell’accoppiamento fino a 20 giorni dopo l’accoppiamento nelle femmine analizzate al giorno 21 oppure fino a 24 giorni dopo il parto in quelle in cui veniva consentita la nascita della cucciolata, non ha avuto effetti sulla fertilità.
Negli studi condotti nei ratti utilizzando dosi sottocutanee fino a 375 mg/kg/ die, somministrate dal giorno 6 al giorno 15 di gestazione, non si sono evidenziate tossicità sullo sviluppo embrio-fetale.
In uno studio sullo sviluppo embrio-fetale nei conigli a dosi sottocutanee fino a 160 mg/kg/die, somministrate dal giorno 6 al giorno 15 di gestazione, a dosi elevate si è manifestata una tossicità materna (compromissione dell’aumento di peso e grave irritazione nel sito di iniezione) associata ad aborto o scarso rendimento nella prole. Tuttavia, non si sono evidenziate tossicità per lo sviluppo nei feti di conigli che hanno portato la gravidanza a termine.
Uno studio condotto su ratti a cui venivano somministrate dosi di mupirocina fino a 107 mg/kg/die, si è osservata, alle dosi più alte, una ridotta sopravvivenza della prole in alcuni casi, ma in presenza di normalità degli altri parametri di sviluppo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Bactroban nasale 2% unguento: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Bactroban nasale 2% unguento
Bactroban nasale 2% unguento: interazioni
Non si sono osservate interazioni tra BACTROBAN NASALE e altri farmaci.
Bactroban nasale 2% unguento: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Bactroban nasale 2% unguento: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
BACTROBAN NASALE non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco