Carzem (Diltiazem Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Carzem (Diltiazem Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
CARZEM e CARZEM Retard 120
Ipertensione arteriosa di grado lieve e moderato.
Terapia e profilassi della insufficienza coronarica: angor da sforzo ed a riposo, angina di Prinzmetal, angor post-infartuale.
CARZEM Retard 240
Terapia e profilassi della insufficienza coronarica: angor da sforzo ed a riposo, angina di Prinzmetal, angor post-infartuale.
Carzem: come funziona?
Ma come funziona Carzem? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Carzem
Il Diltiazem é un farmaco ad azione calcio-antagonista, infatti inibisce l’entrata degli ioni calcio a livello dei canali di membrana cellulare durante la fase di eccitazione e deprime il rilascio intracellulare del calcio immagazzinato nel reticolo sarcoplasmatico.
Il Diltiazem agisce sulle piccole arterie coronariche ed anche su arterie di calibro più grosso. Aumenta il flusso sanguigno a partire dai vasi occlusi per fattori cronici.
Questo aumento del debito coronarico é il fattore principale di apporto di ossigeno al miocardio.
Il Diltiazem esercita un leggero effetto bradicardico che provoca un migliore irroramento del miocardio e una riduzione del lavoro ventricolare.
In studi clinici controllati il Diltiazem HCl ha evidenziato nei soggetti trattati un aumento del flusso coronarico, ciò é dovuto alla diminuizione delle resistenze coronariche e ad un allungamento della sistole.
Il farmaco dimostra notevole efficacia nell’angina da sforzo aumentando il carico di lavoro eseguibile in condizioni non ischemiche.
Inoltre, il Diltiazem HCl é risultato clinicamente efficace nell’aumentare la soglia ischemica senza effetti deprimenti sulla contrattilità miocardica.
Nel 50% dei pazienti trattati col farmaco si é riscontrata la scomparsa di episodi anginosi e la sospensione di trinitrina.
Carzem: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Carzem, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Carzem
I dati di cinetica plasmatica nell’animale confermano che diltiazem viene rapidamente e praticamente del tutto assorbito a livello intestinale.
Nel volontario sano il picco plasmatico per la formulazione CARZEM compresse da 60 mg a pronto rilascio si ha a circa 3 ore dalla somministrazione. La sua biodisponibilità é dell’ordine del 40% in ragione dell’effetto di primo passaggio epatico ed é dose-dipendente.
CARZEM nella sua formulazione in capsule a cessione regolata da 120 mg consente un rilascio graduale e protratto del principio attivo e, quindi, permette di assicurare livelli ematici costanti nelle 24 ore; la riduzione della frequenza delle somministrazioni consente
inoltre di migliorare la compliance dei pazienti.
Nel sangue il diltiazem si trova associato per l’80-85% alle proteine plasmatiche.
L’eliminazione di diltiazem intatto e dei suoi metaboliti avviene per il 65% attraverso la bile e per il 35% per via renale. Il metabolita principale é il desacetildiltiazem. La metabolizzazione di diltiazem negli animali é quasi completa ed é sovrapponibile a quella riscontrata nell’uomo.
Carzem: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Carzem agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Carzem è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Carzem: dati sulla sicurezza
Il diltiazem ha evidenziato scarsa tossicità acuta nelle prove effettuate sul ratto e sul topo per via orale e sottocutanea.
Nella prova di tossicità a 4 settimane nel ratto, la dose pari a 15 volte la dose terapeutica massima giornaliera é stata ben tollerata.
Non si sono verificati fenomeni tossici nelle prove di tossicità cronica alle 24 settimane con dosi fino a 25 volte la dose terapeutica massima giornaliera nel ratto e fino a 5 volte nel cane.
Le prove di fertilità, teratogenesi e tossicità peri- e postnatale, effettuate impiegando dosi fino a 25 volte la dose terapeutica massima giornaliera nel ratto e fino a 10 volte nel coniglio, hanno fornito esito negativo. Ad ogni modo, considerando che diltiazem é in grado di permeare la placenta e che sembra determinare un calo ponderale nei neonati di ratto durante il periodo di svezzamento, secondo quanto riferito in letteratura, se ne sconsiglia l’impiego in caso di gravidanza certa o presunta e nel periodo di allattamento.
Il Diltiazem non ha evidenziato nessun potere mutageno e cancerogeno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Carzem: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Carzem
Carzem: interazioni
In presenza di alcool etilico e di dipiridamolo l’assorbimento del diltiazem aumenta di 1,5-2 volte.
La somministrazione contemporanea di diltiazem e di antiipertensivi può determinare un potenziamento dell’effetto ipotensivo.
In presenza di farmaci che deprimono la funzione cardiaca e/o inibiscono la conducibilità dello stimolo (cfr. ß-bloccanti, antiaritmici o digitalici), diltiazem può esaltare tali effetti.
Il CARZEM può essere associato ai nitroderivati. La combinazione di diltiazem con nitrati può potenziare l’azione del farmaco.
Non sono state individuate incompatibilità con anticoagulanti, diuretici, antidiabetici orali.
Carzem: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Carzem: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono noti effetti negativi del farmaco
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco